Метриболон (метилтринолон)

Молекула Метилтринолона

Mетилтринолон - один из сильнейших пероральных анаболических стероидов среди когда-либо существовавших. Вещество является производным тренболона (триенолона), подвергшегося с-17 альфа алкилированию для обеспечения возможности перорального применения. В результате этой модификации был создан стероид, значительно превышающий по мощности своего неметилированного предшественника. Его потенциал в 120-300 раз выше потенциала метилтестостерона, с большей диссоциацией между анаболическими и андрогенными эффектами. В сравнении миллиграмм на миллиграмм Mетилтринолон является более активным, чем любой стероид, продаваемый сейчас на коммерческом рынке, для проявления сильных анаболических эффектов требуется его применение в столь малых дозах, как 0,5-1 миллиграмм в день. Его потенциал соответствуют его относительной токсичности, что значительно ограничивает ареал его использования. Вещество применяется только в исследовательских целях.

Фармакологическая группа: анаболические/андрогенные стероиды
Андроген: 6000-7000
Анаболик: 12,000-30,000
Стандарт: Метилтестостерон (перорально)
Химические наименования: 17альфа-метил-17бетагидроксиэстра-4,9,ll-триен-3-он 17альфа-метил-тренболон
Эстрогенная активность: нет
Прогестерон активность: нет данных

Mетилтринолон был впервые описан в 1965 году. Он был определен как чрезвычайно мощный анаболический препарат, гораздо более мощный, чем все коммерчески доступные средства того времени. Несмотря на его высокую относительную активность, Mетилтринолон, однако, имеет очень малую историю использования. В конце 1960-х и начале 70-х годов препарат применялся в клинической практике, преимущественно для лечения поздних стадий рака груди. Благодаря чрезвычайно сильному анаболическому/андрогенному соотношению, препарат способен оказывать сопротивление местному воздействию эндогенных эстрогенов, что делает его эффективным для замедления или даже регресса роста опухолей. Однако препарат недолго оставался популярным, поскольку при более реалистичной оценке его токсичности вскоре его перестали использовать в медицинской практике. В середине 1970-х годов начинается исследование Mетилтринолона на животных, особенно на предмет активации рецепторов андрогенов. Исключительная эффективность и устойчивость препарата к белкам сыворотки делает его отличным средством для связывания рецепторов, при сравнении с другими стероидами в лабораторных условиях. Будучи устойчивыми к метаболизму, активные метаболиты Mетилтринолона не оказывают значительного влияния на результаты большинства экспериментов. Ткани организма могут усваивать большинство стероидов довольно легко, а это значит, что даже инкубационные исследования не могут дать ответ на вопрос, что является причиной эффективности Метилтринолона, сам стероид или один из его неизвестных метаболитов. На сегодняшний день Mетилтринолон используется только в исследовательских целях.

Mетилтринолон не доступен в качестве коммерческого препарата.

Mетилтринолон представляет собой модифицированную форму нандролона. Он отличается: 1) добавлением метильных групп на углерод 17a-альфа для защиты гормона при пероральном применении и 2) введением двойных связей на атомах углерода 9 и 11, что увеличивает его сродство и замедляет метаболизм. Полученный в результате стероид является значительно более мощным, чем его нандролон-основание, и в сравнении имеет намного более длительный период полувыведения и более низкое сродство к белкам сыворотки. Mетилтринолон химически отличается от тренболона лишь добавлением метиловой группы на с-17. Это значительно изменяет активность Mетилтринолона, поэтому препарат нельзя считать просто пероральной формой тренболона.

Mетилтринолон не ароматизируется в организме, и не проявляет заметной эстрогенности. Нужно отметить, однако, что Mетилтринолон имеет значительное сродство к рецепторам прогестерона. Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны эстрогенным, и включают в себя замедление производства тестостерона и повышение скорости накопления жира. Прогестины также увеличивают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочных желез. Между этими двумя гормонами имеется такое сильное взаимодействие, что гинекомастия может возникать при помощи прогестина даже в отсутствии чрезмерных уровней эстрогена. Зачастую для смягчения симптомов гинекомастии, вызванных этим стероидом, достаточно использовать анти-эстроген, ингибирующий эстрогенные компоненты этого расстройства.

Хотя стероид классифицируется как анаболик, андрогенные побочные эффекты при использовании этого вещества проявляются довольно часто, и могут включать в себя такие проявления, как усиление работы сальных желез, появление угрей и рост волос на теле/лице. Анаболические/андрогенные стероиды могут также усугубить облысение по мужскому типу. Женщины должны знать о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических/андрогенных стероидов. Они могут включать: углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения в текстуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Кроме того, фермент 5-альфа-редуктазы не метаболизирует Mетилтринолон, таким образом, его относительная андрогенность не зависит от применения Финастерида или Дутастерида.

Mетилтринолон - c17-альфа щелочное соединение. Это защищает препарат от деактивации в печени, позволяя очень высокому его проценту поступать в кровоток после приема внутрь. C17-альфа щелочные анаболические/андрогенные стероиды могут являться гепатотоксическими. Длительное воздействие или высокие дозировки могут спровоцировать повреждения печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически в течение каждого цикла посещать врача, чтобы контролировать функции печени и общее состояние здоровья. Прием c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, что позволяет избежать эскалации штаммов печени. Mетилтринолон является чрезвычайно мощным пероральным стероид, с очень высоким уровнем устойчивости к метаболизму в печени. Это делает его применение чрезвычайно токсичным для печени, что исключает его использование в качестве рецептурного препарата. Исследования, опубликованные Боннским Университетом в Германии еще в 1966 году, довольно подробно продемонстрировали это. Фактически, в это время исследователи считали этот стероид наиболее токсичным для печени среди всех, когда-либо быть изученных на людях препаратов, и указывали на то, что: «Mетилтринолон … является перорально активным анаболиком при дозах менее 1,0 мг в день у здоровых взрослых, и был испытан в связи с его влиянием на функции печени. При измерении нескольких параметров (удержание плазменных белков; общий уровень билирубина; активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и холинэстеразы в сыворотке крови; активность проакцелерина в плазме) Mетилтринолон оказался очень активным препаратом, вызывающим биохимические симптомы внутрипеченочного холестаза …. Таким образом, Метилтринолон представляет собой наиболее «гепатотоксический стероид». При использовании любых гепатотоксических анаболических/андрогенных стероидов рекомендуется принимать такие добавки для детоксикации печени, как Liver Stabil, Liv-52, или Эссенциале Форте.

Анаболические/андрогенные стероиды могут пагубно воздействовать на уровень холестерина. Это включает в себя тенденции к снижению уровня HDL (хорошего холестерина) и повышению уровня LDL (плохого холестерина), что может способствовать риску атеросклероза. Степень воздействия анаболических/андрогенных стероидов на липиды сыворотки крови зависит от дозы, путей введения (пероральный или инъекционный), типа стероидов (ароматизированный или нет) и уровня сопротивления метаболизму в печени. Хотя и не изученное в организме человека, пероральное применение, высокий относительный потенциал, и не ароматизирующаяся природа Mетилтринолона предполагает, что это вещество является чрезвычайно склонным к понижению уровней липидов и повышению атерогенного риска. Анаболические/андрогенные стероиды могут отрицательно влиять на артериальное давление и уровень триглицеридов, уменьшать эндотелиальную релаксацию и способствовать гипертрофии левого желудочка, что вкупе потенциально повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы уменьшить риск сердечно-сосудистых деформаций, рекомендуется выполнять активные упражнения и свести к минимуму потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов в течение всего периода активного приема ААС (анаболических/андрогенных стероидов). Также рекомендуется дополнительный прием рыбьего жира (4 г в день), природного холестерина и антиоксидантов, таких как Lipid Stabil или продукты с сопоставимыми ингредиентами.

Все анаболические/андрогенные стероиды при приеме в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют выработку эндогенного тестостерона. Без вмешательства тестостерон стимулирующих веществ уровни тестостерона должны вернуться в норму в течение 1-4 месяцев после приема препарата. Обратите внимание, что вторично может развиться длительный гипогонадотропный гипогонадизм, требующий медицинского вмешательства.

Исследования показали, что пероральный прием анаболических стероидов с пищей может уменьшать их биодоступность. Это вызвано жирорастворимой природой стероидных гормонов, что позволяет некоторым препаратам растворять непереваренные пищевые жиры, уменьшая их всасывание из желудочно-кишечного тракта. Для максимальной пользы стероид следует принимать на пустой желудок.

Mетилтринолон больше не используется в клинической медицине в связи с его неприемлемым уровнем гепатотоксичности. Этот препарат по той же причине обычно не рекомендуется использовать для улучшения спортивных показателей. Пользователи, все же решившиеся его принимать, должны очень серьезно подходить к осознанию уровня его токсичности для печени. По крайней мере, необходимо сдавать обычные анализы крови для контролирования состояния здоровья. Продолжительность приема препарата также должна быть очень ограничена, предпочтительно до 4 недель использования или меньше. Относительный потенциал Mетилтринолона чрезвычайно высок, и требует дозы, равной всего 0,5 миллиграмм в день. Эффективный и допустимый диапазон, как правило, лежит в диапазоне от 0,5 до 2 мг в день. Дозировки 20-30 мг в день, как при приеме Дианабола, здесь абсолютно немыслимы. Опять же, этот стероид является чрезвычайно токсичным, и хорошим советом будет полностью избегать любое его использование. Любой из многих коммерчески доступных стероидов будет гораздо более безопасным выбором.

Mетилтринолон больше не используется в клинической медицине в связи с неприемлемым уровнем гепатоксичности. Препарат не рекомендуется применять женщинам в целях улучшения спортивных результатов из-за его чрезвычайно сильной токсичности и тенденций производить вирилизирующие побочные эффекты.

Mетилтринолон на сегодняшний день не производятся в качестве рецептурного стероидного препарата нигде в мире. В связи с быстрым расширением подпольного производства стероидов, этот препарат выпускается только на черном рынке. Пользователи, которые хотят использовать нелегально произведенный Mетилтринолон, должны учитывать, что эти препараты выпускаются без правительственного утверждения и их безопасность и воздействие на организм человека неизвестны.

:Tags

Читать еще: Ацетамид , Болезнь Кавасаки , Гиперзин (Гуперзин) А , Примоболан депо (метенолон энантат) , Стронций ранелат ,