Налгезин (Напроксен)

Молекула Напроксена

Напроксен, продаваемый как натриевая соль напроксена натрия, является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) и обычно используется для облегчения боли, лихорадки, воспалений и мышечной скованности.

Фармакологическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (+) - (S) -2 - (6 -метоксинафталин- 2-ил) пропановая кислота
Торговые наименования: Aleve, Naprelan, Naprosyn, Anaprox, Apronax
Биодоступность: 95% (перорально)
Связывание с белками: 99%
Метаболизм: печень (до 6-дизметилнапроксена)
Период полураспада: 12-24 часов
Выделение: почки
Формула: C₁₄H₁₄O₃
Мол. масса: 230,259 г/моль

Напроксен обычно используется для уменьшения боли, жара, воспаления и жесткости мышц, вызванных такими заболеваниями, как мигрень, остеоартрит, отложение камней в почках, ревматоидный артрит, псориатический артрит, подагра, болезнь Бехтерева, менструальные боли, тендинит и бурсит. Препарат также используется для лечения первичной дисменореи.

Напроксен применяется для различия больных с инфекционными лихорадками и пациентов с неопластическими лихорадками или лихорадками, связанными с заболеваниями соединительной ткани.

ЦОГ-2 селективные и неселективные НПВП были связаны с увеличением числа серьезных и потенциально фатальных сердечно-сосудистых заболеваний, таких как инфаркт миокарда и инсульты. Напроксен, однако, связан с меньшим количеством общих сердечно-сосудистых рисков и кажется мере вредным препаратом. Сердечно-сосудистые риски следует принимать во внимание при назначении любых нестероидных противовоспалительных препаратов. Препарат имеет приблизительно 50% соответствующего риска инсульта по сравнению с ибупрофеном и также был связан с уменьшенным риском инфаркта миокарда по сравнению с контрольной группой. Как и в других не-ЦОГ-2 селективные НПВП, напроксен может вызывать желудочно-кишечные проблемы, такие как изжога, запоры, диарея, язвы и кровотечение желудка. Лицам с историей язв или воспалительных заболеваний кишечника следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать напроксен. Было установлено, что прием высоких доз напроксена индуцирует почти полное подавление тромбоцитов тромбоксана на всем интервале дозирования и не увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как прием высоких доз других препаратов НПВП был связан с переходными эффектами на тромбоциты ЦОГ-1 и «с небольшим, но определенным сосудистым риском». И наоборот, прием напроксена был связан с более высоким риском кровотечений верхних отделов желудочно-кишечного тракта по сравнению с другими НПВП. Обезболивающие НПВП, такие как напроксен, могут нарушать и снижать эффективность антидепрессантов СИОЗС.

Напроксен действует, ингибируя ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Напроксен является членом семьи НПВП, 2-арилпропионовой кислоты (Profen). Свободная кислота представляет собой кристаллическое вещество без запаха, от белого до грязно-белого цвета. Она является жирорастворимой и практически нерастворима в воде. Температура плавления 152-155 ° С.

Напроксен и напроксен натрия продаются под различными торговыми марками, в том числе: Aleve , Accord , Anaprox , Antalgin , Apranax , Feminax Ultra, Flanax , Inza, Midol Extended Relief, Nalgesin , Naposin , Naprelan , Naprogesic , Naprosyn , Narocin , Proxen , Soproxen , Synflex и Xenobid.

Напроксен изначально вышел на рынок в 1976 году в качестве рецептурного препарата Naprosyn от Syntex, а напроксен натрия – под торговой маркой Anaprox в 1980 году. В большинстве стран мира препарат отпускается только по назначению врача. В 1994 году FDA в Соединенных Штатах одобрило его использование в качестве препарата, отпускаемого без рецепта; такие препараты в США, в основном, отпускаются Bayer HealthCare под торговой маркой Aleve и генерики в виде таблеток по 220 мг. В Австралии, пакетики таблеток напроксена натрия по275 мг входят в Список 2 аптечных лекарств, с максимальной суточной дозой пять таблеток или 1375 мг. В Великобритании, таблетки напроксена по 250 мг были одобрены для продажи без рецепта под маркой Feminax Ultra в 2008 году, для лечения первичной дисменореи у женщин в возрасте от 15 до 50 лет. В Нидерландах без рецепта отпускаются таблетки по 220 мг и 275 мг, таблетки по 550 мг могут продавать только фармацевты. 14 июля 2009 года в большинстве провинций Канады Aleve стал доступен для покупки без рецепта, но не в Британской Колумбии, Квебеке или Ньюфаундленде и Лабрадоре. В конце января 2010 года препарат стал отпускаться без рецепта в Британской Колумбии.

Напроксен может иметь противовирусную активность против вируса гриппа. В частности, он блокирует РНК-связывающую бороздку нуклеопротеина вируса, предотвращая тем самым образование рибонуклеопротеинового комплекса, таким образом изымая жизненно важные нуклеопротеиды из обращения.

Налгезин (Напроксен) применяется для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит); болевого синдрома слабой или умеренной выраженности: невралгия, оссалия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжение и ушибы), сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль (в травматологии, ортопедии, гинекологии, челюстно-лицевой хирургии), головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль; в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит); лихорадочного синдрома при простудных и инфекционных заболеваниях. Налгезин используется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет. Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

:Tags

Читать еще: Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), Аминалон , Дигоксин , Магнолия лекарственная , Циклопироксоламин , Эноксолон ,