Наропин (Ропивакаин)

Молекула Ропивакаина

Наропин (Ропивакаин) – местный анестетик длительного действия группы амидов, слабо растворяется в жирах. Увеличивает потенциальный барьер клеточных мембран нервных клеток, тем самым блокируя проводимость потенциалов действия. Сильнее воздействует на волокна, проводящие боль (Ad, C), чем на двигательные волокна (Aβ). Введение высоких доз вызывает хирургическую анестезию, а низких – сенсорную блокаду с ограниченной двигательной блокадой. Анестетическое действие препарата и его продолжительность зависят от места введения. Параллельное применение вазопрессоров (например, эпинефрина) не изменяет эти параметры. Концентрация ропивакаина в плазме зависит от васкуляризации места инъекции, способа введения и дозы. Абсорбция из эпидурального пространства является полной и двухфазной, t1/2 составляет соответственно 14 мин и 4 часа, коэффициент печёночной экстракции – 0,4. Ропивакаин на 90–94% связывается с белками плазмы (в основном – с кислым α1-гликопротеином). Легко проникает через плаценту. После эпидуральной анестезии эффект проявляется по истечении 10-20 минут, при анестезии крупных нервов – через 10-25 минут, после анестезии малых периферических нервов и инфильтрации – через 1-15 минут. Продолжительность действия после эпидурального обезболивания в концентрации 0,75% составляет 3–5 часов, в концентрации 1% – 4–6 часов, при анестезии малых периферических нервов и инфильтрации – 2–6 часов, при анестезии нервных сплетений в концентрации 0,5% – 5-8 часов, в концентрации 0,75% – 6-10 часов. Ропивакаин в значительной степени метаболизируется в печени путем гидроксилирования ароматических колец. 86% дозы выводится почками, при этом 1% выводится в неизменном виде. В метаболизме ропивакаина участвуют два цитохрома Р-450; CYP1A2 отвечает за формирование основного метаболита – 3-гидроксиропивакаина, остальными являются: 4-идроксиропивакаин, N-алкиловые метаболиты и 4-гидроксиалкил.

Анестезия в хирургии: эпидуральная анестезия при хирургических операциях (включая кесарево сечение), блокада больших и малых периферических нервов. Борьба с острой болью (непрерывная инфузия в эпидуральное пространство или повторные инъекции, например, при послеоперационных или послеродовых болях, локальные блокады, периферические блокады нервов).

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или амидным местным анестетикам, общие противопоказания для эпидуральной анестезии, внутривенной анестезии (кардиотоксичность), парацервикальной анестезии в акушерстве, гиповолемия. Не использовать на воспалённые участки тела (повышенная абсорбция может привести к усилению токсичности ропивакаина в связи с быстрым увеличением концентрации в плазме), соблюдать особую осторожность при анестезии в области головы и шеи.

Соблюдать осторожность при применении у пациентов с общим плохим состоянием здоровья (в пожилом возрасте, с нарушением проводимости – частичная или полная блокада проводимости, с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, гиповолемией); в случае тяжелой печеночной недостаточности может возникнуть необходимость продлить интервал между применением. Использование эпидуральной анестезии и блокады плечевого сплетения связано с повышенным риском судорог. В случае остановки сердца может возникнуть необходимость длительной реанимации. У пациентов с нарушением функции почек в случае краткосрочного использования препарата нет необходимости уменьшать дозы или удлинять интервалы между дозами; часто возникающий у этих больных ацидоз и пониженная концентрация белка может увеличить риск развития симптомов системной токсичности ропивакаина.

Другие местные анестетики, а также препараты с подобной химической структурой (включая некоторые антиаритмические препараты) могут усиливать токсическое воздействие на органы; следует соблюдать особую осторожность. Совместное использование ропивакаина и общих анестетиков или опиоидных анальгетиков может взаимно усилить их побочные эффекты. Ингибиторы CYP1A2 (эноксацин, флувоксамин, верапамил) могут привести к резкому увеличению концентрации ропивакаина в плазме; следует избегать длительного применения ропивакаина. Пациентам, получающим антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) следует соблюдать осторожность и проводить мониторинг ЭКГ из-за возможных сердечно-сосудистых осложнений. Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 не имеет клинического значения.

Побочные эффекты очень редки, если нет передозировки или случайного попадания в кровеносный сосуд. Обычно они связаны с изменениями, происходящими во время блокады и с общим состоянием пациента. Наиболее распространенными побочными эффектами являются гипотония и тошнота. Клинически значимыми (независимо от причинной связи) обычно считаются следующие побочные эффекты: брадикардия, рвота, парестезии, повышение температуры тела, головная боль, задержка мочи, головокружение, гипертония, тремор, тахикардия, беспокойное состояние. Неврологические осложнения (нейропатия и дисфункции спинного мозга, например: арахноидит, синдром передней позвоночной артерии, синдром конского хвоста), как правило, временные и связаны с проводной анестезией независимо от вида анестетика. В случае случайного попадания в кровеносный сосуд (обычно при эпидуральной анестезии или блокаде плечевого сплетения) могут возникнуть судороги. Передозировка. Случайное попадание местных анестетиков в кровеносные сосуды может привести к немедленному возникновению симптомов токсичности. В других случаях, (применение высоких доз или быстрое повышение концентрации ропивакаина в плазме) токсические симптомы могут появиться по истечении 1–2 часов, в зависимости от места введения. Эти эффекты касаются ЦНС и сердечно-сосудистой системы и исчезают после снижения концентрации ропивакаина в плазме в результате перераспределения препарата по ЦНС, а также его метаболизма и экскреции. Симптомы ЦНС включают: ухудшение зрения и потерю слуха, онемение вокруг рта, головокружение, покалывание и парестезии. Далее могут появиться: невнятная речь, мышечные спазмы, потеря сознания, судороги, остановка дыхания. В результате развивается респираторный и метаболический ацидоз, что усиливает токсическое влияние ропивакаина на организм. Симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы включают: резкое падение артериального давления, брадикардию, аритмию, остановку сердца. Симптоматическое лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей (кислородная терапия, респираторная поддержка, интубация), прием противосудорожных препаратов (тиопентал, диазепам) и препаратов, повышающих артериальное давление (5-10 мг эфедрина внутривенно, при необходимости повторять каждые 2-3 минуты, вливание жидкостей – кристаллоидов и коллоидов). В фазе стимуляции следует использовать барбитураты ультракороткого действия, дозы повторять до исчезновения симптомов. В случае остановки сердца – реанимация.

Нет достаточных данных о применении ропивакаина у беременных женщин. Использование препарата в рекомендованных дозах во время родов не имеет негативных последствий. Исследования на животных не подтвердили наличие прямых или косвенных доказательств негативного влияния. Нет информации относительно проникновения в грудное молоко.

Для анестезии при хирургических операциях применяются более высокие дозы препарата в концентрации 7,5-10 мг/мл, а при лечении боли, включая родовые боли, для достижения блокады чувствительных волокон – более низкие дозы в концентрации 2-7,5 мг/мл. В случае необходимости полного отключения сенсорных и двигательных нервов для хирургической операции рекомендуется применение препарата в концентрации 10 мг/мл. При эпидуральной анестезии рекомендуется введение пробной дозы – 3-5 мл 2% раствора лидокаина и эпинефрина, чтобы удостовериться, что препарат не попадёт в субарахноидальное пространство (на это указывает быстрое развитие симптомов спинальной анестезии) или в кровеносный сосуд (на это указывает преходящее повышение частоты сердечных сокращений). Препарат следует вводить медленно, до 25-50 мг/мин, повторяя аспирацию во время введения лекарства и не превышая дозу 250 мг. При долгосрочных непрерывных блокадах, у взрослых хорошо переносятся дозы до 675 мг/день, и после дозы 800 мг/день осложнения возникают достаточно редко. Анестезия для хирургических операций: эпидуральная анестезия на поясничном уровне – 15–25 мл ропивакаина в концентрации 7,5 мг/мл или соответственно 15–20 мл в концентрации 10 мг/мл; для кесарева сечения – 15–20 мл в концентрации 7,5 мг/мл; эпидуральная анестезия на уровне грудного отдела позвоночника для лечения послеоперационной боли – 5–15 мл (в зависимости от места введения) в концентрации 7,5 мг/мл, блокада периферических нервов – 1–30 мл в концентрации 7,5 мг/мл, блокада плечевого сплетения – 30–40 мл в концентрации 7,5 мг/мл. Для лечения острых послеоперационных и послеродовых болей препарат применяется в низкой концентрации – 2 мг/мл. Для эпидуральной анестезии на поясничном уровне применяется 10–20 мл в болюсе, с последующими инъекциями по 10–15 мл (минимальный интервал между инъекциями составляет 30 минут) или путём инфузии (6–10 мл/ч при родах или 6–14 мл/ч при лечении послеоперационной боли). Для эпидуральной анестезии на грудном уровне (лечение послеоперационной боли) применяется инфузия со скоростью 6–14 мл/ч. При блокаде периферических нервов (блокада тазобедренного сустава или из доступа между косыми мышцами при лечении послеоперационной боли) применяется 5–10 мл/ч - непрерывное вливание или повторные инъекции. Эпидуральную анестезию для лечения боли можно применять максимум в течение 3 дней. Для инфильтрационной анестезии или анестезии небольших нервов можно применять от 1 до 100 мл раствора в концентрации 2 мг/мл.

Местные анестетики, в зависимости от дозы, могут оказывать лёгкое воздействие на психические функции и двигательную координацию. Отсутствие неврологических повреждений не исключает психомоторной дисфункции.

Добавление в раствор щелочных веществ (например, бикарбоната) может привести к возникновению осадка. Хранить при температуре <30°C, не замораживать.

Наропин (Ропивакаин) применяется для анестезии при хирургических вмешательствах: эпидуральной блокады при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение; блокады крупных нервов и нервных сплетений; блокады отдельных нервов и местной инфильтрационной анестезии. Препарат также используется для купирования острого болевого синдрома; блокады отдельных нервов и местной инфильтрационной анестезии. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Витамины группы B , Истод тонколистый , Нейролептики (Антипсихотические препараты) , Скополамин , Тетрадецилтиоуксусная кислота ,