Неотигазон (Ацитретин)

Молекула Ацитретина

Неотигазон (Ацитретин) – это синтетический ароматизированный аналог ретиноевой кислоты. Регулирует процессы восстановления, кератинизации и ороговения эпидермиса. Действует только симптоматически. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации = 1-4 ч; биодоступность переменная и составляет 35-95%, прием с пищей увеличивает биодоступность препарата. Неотигазон (Ацитретин) – это высоколипофильное соединение, хорошо проникает в ткани. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Биотрансформируется в печени в следующих преобразованиях: изомеризация до изоформы цис, коньюгация с глюкуроновой кислотой, расщепление боковой цепи. Период полувыведения ацитретина составляет примерно 50 ч, период полувыведения основного метаболита (цис-ацитретина) – 60 ч. Более 99% препарата выводится из организма через почки и с желчью в течение 36 дней после окончания лечения. Некоторое количество ацитретина преобразуется в этретинат (обладает сильным тератогенным эффектом, период полувыведения составляет 120 дней).

Лечение тяжелых форм псориаза (псориаз эритродермический, генерализированный или локализованный пустулезный псориаз) и тяжёлого гиперкератоза, невосприимчивого к другим видам лечения (врожденный ихтиоз, красный отрубевидный волосяной лишай, болезнь Дарье и т.д.).

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или другим ретиноидам, беременность и лактация, тяжелые заболевания печени или почек, гиперлипидемия, одновременное применение тетрациклинов, метотрексата, препаратов, содержащие витамин А и другие ретиноиды. Женщинам детородного возраста не рекомендуется пользоваться контрацептивными препаратами в течение 4х недель перед началом терапии, во время лечения и в течение 2 лет по ее окончании. Женщинам детородного потенциала нельзя переливать кровь, взятую у людей, принимающих ацитретин. Запрещено сдавать кровь во время лечения с ацитретином и в течение 2 лет после его завершения. До начала и во время терапии следует контролировать функционирование печени (в течение первых 2 месяцев каждые 1-2 недели, затем каждые 3 месяца); в случае обнаружения каких-либо патологий исследования должны проводиться чаще (1 ×/неделю); без улучшения результатов анализов или при ухудшении функционирования печени, лечение следует прервать. Концентрации холестерина и триглицеридов следует контролировать (натощак) до начала лечения, через месяц после начала терапии, а затем каждые 3 месяца. В связи с возможными изменениями толерантности глюкозы у людей с диабетом, таким пациентам следует соответственно чаще проводить анализ крови на уровень глюкозы. Пациентам, испытывающим сильные головные боли, тошноту, рвоту и нарушения зрения, следует немедленно прекратить прием препарата и пройти неврологическое обследование (известны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии). Перед началом длительного лечения, а также во время терапии, следует регулярно (1 × / год) выполнять рентгенографическое тестирование (например, тестирование позвоночника, костей лодыжки и запястья), из-за возможных нарушений окостенения. В случае гиперостоза следует тщательно рассмотреть соотношение возможного терапевтического эффекта и рисков, связанных с продолжением применения препарата. Детей следует тщательно контролировать относительно параметров роста и окостенения. Во время лечения рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения. Поскольку известны случаи ухудшения ночного видения, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов в ночное время. Во время лечения зрение должно тщательно контролироваться.

Не рекомендуется применять Неотигазон (Ацитретин) одновременно с тетрациклином (увеличение внутричерепного давления), метотрексатом (риск возникновения гепатита), препаратами, содержащими витамин A (риск гипервитаминоза А) или иные ретиноиды. При приеме Ацитретина с фенитоином снижается его связывание с белками; клиническое значение этого эффекта неизвестно. Не отмечено влияния на связывание с белками плазмы в случае одновременного применения Неотигазона (Ацитретина) с антикоагулянтами, являющимися производными кумарина. Неотигазон (Ацитретин) может снижать эффективность однокомпонентных контрацептивов, содержащих прогестаген; не рекомендуется их применение во время лечения ацитретином. Не наблюдалось взаимодействия с дигоксином, циметидином, контрацептивами, содержащими эстроген и прогестин. Женщинам детородного возраста категорически не рекомендуется приём алкоголя (в напитках, еде и лекарствах) во время терапии, а также в течение 2 месяцев по её окончании.

Побочные эффекты препарата развиваются у большинства пациентов, принимающих ацитретин и зависят от дозы; обычно проходят после снижения дозы или прекращения лечения. Особенно дозозависимыми симптомами считаются симптомы сухости кожи и слизистых оболочек (особенно губ и носа), повышенная чувствительность кожи и слизистых оболочек, алопеция. Очень частые побочные эффекты: гипервитаминоз А, проявляющийся, например, сухостью и воспалением губ (с самого начала лечения рекомендуется использовать увлажняющие или смягчающие средства), сухость слизистых оболочек носа и рта, шелушение кожи, особенно на внутренней стороне рук и подошвах ног, насморк, носовые кровотечения, воспаление, шелушение, истончение и повышенная чувствительность кожи, эритема, зуд, жжение, повышенная влажность кожи, хейлит, потеря волос, обратимое облысение, ослабление ногтей, паранихия. Часто: заеды, воспаление слизистой оболочки полости рта с нарушением чувствительности, волдыри на коже, изменение цвета кожи, нарушение пигментации волос, изменение роста и структуры волос, конъюнктивит, эффект сухого глаза, непереносимость контактных линз, ухудшение зрения, нарушение ночного видения, жажда, головная боль, гастрит, желудочно-кишечные расстройства (боли в животе, расстройство желудка, диарея, тошнота, рвота), мышечные и суставные боли, периферические отеки. Редко: головокружение, гиперемия, нарушение вкуса, периферическая нейропатия, гепатит, желтуха, гиперчувствительность к свету, язвенный кератит, доброкачественная внутричерепная гипертензия, увеличение активности трансаминазы и щелочной фосфатазы, гнойная гранулема. У женщин наблюдается увеличение случаев кандидоза вульвы и вагины, вызванные Candida Albicans. Длительное применение препарата может вызвать гиперостоз и эктопическую кальцификацию (обязательный радиологический контроль). В случае применения больших доз наблюдается обратимое увеличение уровня холестерина и триглицеридов, в основном у пациентов из группы риска (ожирение, алкоголизм, сахарный диабет, дислипидемия). В случае сильной головной боли, тошноты, рвоты, нарушений зрения, применение препарата следует прекратить и провести неврологическое обследование пациента. Препарат не обладает канцерогенным или мутагенным действием. Симптомы передозировки такие же, как в случае острого гипервитаминоза А, и включают в себя головную боль, головокружение, тошноту, рвоту, сонливость, раздражительность, зуд. В случае острой передозировки следует немедленно прекратить применение препарата. В связи с низкой токсичностью препарата нет необходимости в лечении симптомов передозировки.

Категория X. Ацитретин проникает через плаценту и в грудное молоко. Обладает тератогенным действием, может вызвать аномалии в развитии плода. Перед началом терапии у женщин следует убедиться в отсутствии беременности. За 4 недели перед началом лечения, во время лечения, а также в течение 2лет по окончании терапии женщинам детородного возраста следует использовать эффективную контрацепцию. Не применять во время кормления грудью.

Препарат применяется перорально 1 ×/день во время еды или запивая молоком; дозировка определяется индивидуально для каждого пациента. Взрослые: начальная доза 25–30 мг/день в течение 2–4 недель. При болезни Дарье начальной дозы 10 мг / день может быть достаточно. Дальнейшее лечение, как правило, составляет 25-50 мг / день в течение 6-8 недель, в зависимости от клинического эффекта и толерантности к препарату. Иногда может возникнуть необходимость увеличить дозу, но не следует превышать дозировки 75 мг / день. У пациентов с псориазом в случае значительного улучшения лечение может быть прекращено. В случаях обострения используется та же схема дозирования. Больным с тяжелым врожденным ихтиозом или тяжелой формой болезни Дарье может потребоваться лечение в течение более 3 месяцев. Для лечения болезней, протекающих с нарушением кератинизации, применяют поддерживающую терапию, обычно самую низкую эффективную дозу. Она может быть менее 20 мг/день, но не более 50 мг/день. Дети: как правило, изначально 0,5 мг / кг массы тела/ день. Иногда необходимо использовать более высокие дозы (дo 1 мг / кг массы тела) только на короткое время, не превышая 35 мг/день. Следует определить самую низкую эффективную поддерживающую дозу, принимая во внимание долгосрочные побочные эффекты препарата. Ацитретин следует применять детям только если другие методы лечения являются неэффективными.

Неотигазон (Ацитретин) - это ретиноидный препарат, применяемый при гиперкератозах, тяжелых формах псориаза, тяжелых дискератозах, а также при таких заболеваниях как красный волосяной лишай, болезнь Дарье и другие тяжелые нарушения ороговения, резистентные к традиционным видам терапии. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Альбумин человеческий , Болезнь Альцгеймера , Прегабалин (Лирика) , Провирон (местеролон) , Цфат мюсли (Хлорофитус боривилианиум) ,