Нефопам (Акупан-Биокодекс)

Молекула Нефопама

Нефопам – это ненаркотический анальгетик, производное бензоксазина. Действует примерно в 3 раза слабее морфина, но в 10 раз сильнее аспирина. Механизм действия неизвестен; препарат является мощным ингибитором серотонина и норадреналина, возможно, воздействует на серотонинергические пути. При приеме в больших дозах, Нефопам оказывает холинолитическое и антигистаминное действие. Используется также как местный анестетик. Увеличивает концентрацию эндогенных катехоламинов в синаптических щелях, обладает положительным хронотропным и инотропным эффектом. Может вызывать раздражение или эйфорию, но также может оказывать седативное действие. Не угнетает дыхательную систему, не оказывает противовоспалительного и противотемпературного действия (может, однако, снижать температуру после физических нагрузок, что, вероятно, связано с повышением потоотделения). Не вызывает запоров, но может вызвать задержку опорожнения желудка. После применения перорально всасывается на 95–100%, время достижения максимальной концентрации (tmax) составляет 1–3 часа. На 71–76% связывается с белками плазмы. Проникает в ткани и органы, в спинномозговую жидкость, а также через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени (N-деметилирование и N-окисление); 2 из 7 основных метаболита обладают обезболивающим действием. Период полувыведения (t1/2) Нефопама составляет примерно 4 часа (3–8 часов). Метаболиты выводятся с мочой (87%) и с калом (8%); около 5% дозы выводится из организма в неизменном виде. Полная элиминация препарата происходит в течение 5 дней.

Лёгкая и умеренная степень острой боли (например, послеоперационной), хронические умеренные боли (например, при раковых заболеваниях).

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, эпилепсия. Не использовать во время лечения ингибиторами МАО и в течение 3-х недель после его окончания. Не применять детям до 12 лет. Соблюдать осторожность пациентам с заболеваниями печени, почек, предстательной железы или с затрудненным мочеиспусканием. Нефопам может вызвать бессимптомное увеличение показателей трансаминаз; в случае длительного применения следует контролировать функцию печени. Препарат может вызвать окрашивание мочи в розовый цвет, что не связано с возникновением почечной токсичности или гематурии.

Совместное применение с ингибиторами МАО может привести к серьёзным побочным эффектам (гипертермии, злокачественной гипертонии, тахикардии, аритмии). Соблюдать осторожность во время одновременного использования с трициклическими антидепрессантами. Препарат может увеличить побочные эффекты антихолинергических препаратов и симпатомиметиков. Одновременное применение нефопама (в дозе 24 мг/кг массы тела /день) и парацетамола увеличивает вероятность повреждения печени. Резерпин снижает обезболивающий эффект нефопама. Во время лечения нефопамом не рекомендуется применять снотворные и антигистаминные препараты, а также употреблять алкоголь.

Тошнота и (редко) рвота, повышенная потливость, головокружение, повышенное возбуждение, тахикардия, бессонница, состояние тревоги, потеря аппетита, сухость во рту, дисфагия, затуманенное зрение, проблемы с мочеиспусканием, сыпь. У пожилых пациентов могут наблюдаться реакции со стороны центральной нервной системы (галлюцинации, дезориентация). В случае передозировки: судороги, галлюцинации, тахикардия, гипертензия, повышение температуры, потливость. Рекомендуется симптоматическое лечение (в случае судорог – внутривенно диазепам, в случае тахикардии или гипертензии – пропранолол).

Kaтегория D. Беременным женщинам использовать исключительно в случае крайней необходимости, только если применение другого препарата невозможно или противопоказано. Не применять в период лактации (доза препарата, которую получает ребёнок, составляет 3% дозы, применяемой матерью).

Перорально, во время или после еды: 30–90 мг 3 ×/день (сначала обычно применяется 60 мг 3 ×/день). Пожилым пациентам следует применять более низкие дозы: 30 мг 3 ×/день. Больным с лёгкой или умеренной почечной недостаточностью нет необходимости модифицировать дозу.

Нефопам может влиять на способность управлять транспортными средствами или обслуживать механическое оборудование.

Нефопам (Акупан-Биокодекс) применяется при болевом синдроме разной этиологии и интенсивности: при травмах; после хирургических операций; для обезболивания родов; при зубной боли; миалгии; почечной и печеночной коликах; в целях премедикации перед болезненными медицинскими процедурами. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Андрографис метельчатый (Andrographis paniculata) , Гранат , Клозапин , Тирамин , Человеческий иммуноглобулин анти-RH0(D) (профессиональное описание) ,