Остарин

Молекула Остарина

Enobosarm, также известный как Остарин, GTX-024 и МК-2866 - исследуемый селективный модулятор андрогенных рецепторов (selective androgen-receptor modulator, SARM или САРМ), производимый для лечения таких заболеваний, как потеря мышечной массы и остеопороз, компанией GTX Inc., ранее находившейся в составе компании Merck&Company.

((2S)-3-(4-цианофенокси)-N-[4-циано-3-(трифторметил)фенил]-2-гидрокси-2-метилпропамид)

Согласно недавней статье GTX, «Читателей следует предупредить, что Остарин часто ошибочно путают с химической структурой [S-4], также известной как Андарин. Химическая структура Остарина еще не была обнародована». Однако, хотя GTx и не обнародовал химической структуры препарата, его состав уже можно видеть в таких патентных базах данных, как ВОИС (Всемирная Организация Интеллектуальной Собственности). Существуют различные хемотипы SARM (арил пропионамиды, хинолины, квонолиноны, бициклические гидантоины), хотя арил пропионамиды, такие как Остарин, Андарин/S-4, и S-23, являются одними из наиболее передовых средств терапии, как предполагают исследователи. Если говорить об атомной связи, Enobosarm отличается от Андарина циано-подстановками на фенильных кольцах.

В декабре 2006 года GTx завершил 3х-месячный этап фазы II двойного слепого, рандомизированного, плацебо-контролируемого клинического испытания, включающего 120 субъектов (60 пожилых мужчин и 60 женщин, находящихся в фазе постменопаузы). При приеме Остарина наблюдалось дозозависимое увеличение мышечной массы тела. Пациенты, принимавшие высокие дозы препарата - 3 мг в день, показали средний прирост мышечной массы на 1,4 кг (3,1 фунта) по сравнению с теми, кто получал плацебо. Применение Остарина также привело к улучшению производительности мышц в тесте на измерение скорости и мощности подъема на 12й этаж по лестнице. Enobosarm имеет благоприятный профиль безопасности, без серьезных нежелательных явлений. Enobosarm также показал свое воздействие на селекцию тканей, благотворно влияя на мышечную массу тела и производительность без видимых изменений в измерениях ПСА (простатспецифического антигена), выработке кожного сала или лютеинизирующего гормона в сыворотке.
В октябре 2008 года GTx объявил окончательные результаты второй фазы исследования Ostarine у пациентов с раковой кахексией. Клинические испытания включали 159 онкологических больных (средний возраст 66 лет) с немелкоклеточным раком легкого, колоректальным раком, неходжкинской лимфомой, хроническим лимфолейкозом или раком молочной железы из 35 разных мест в США и Аргентине. Участники были разделены на группы, получающие либо плацебо, либо 1 или 3 мг капсулы Остарина перорально один раз в день на протяжении 16 недель. Средняя потеря веса до начала эксперимента среди всех его участников составляла 8,8%. Испытуемым разрешалось проходить стандартную химиотерапию по ходу эксперимента. Исследование выполнило свою первичную цель - абсолютное изменение в общей мышечной массе тела (мышцы) у пациентов по сравнению с плацебо-группой, и вторичную - увеличение функциональности мышц (производительность). Частота проявления серьезных нежелательных последствий, смертельный исход и прогрессирование опухоли была схожа в группах пациентов, принимающих плацебо и Ostarine. Наиболее распространенными побочными эффектами среди всех участников эксперимента были усталость, анемия, тошнота и диарея.
GTx и Merck планируют оценить возможности применения Enobosarm для лечения потери мышечной массы у пациентов с ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) и для лечения хронической саркопении. Они ставят перед собой цель - инициировать Фазу II клинических испытаний Остарина в лечении ХОБЛ в первом квартале 2010 года и в лечении хронической саркопении в 2010 году.

Остарин – модулятор андрогенных рецепторов (САРМ), оказывающий анаболическую активность на специфически на мышечные ткани, и практически не оказывающий влияния на другие ткани и органы. В настоящее время Остарин находится в стадии разработки для лечения мышечной атрофии и остеопороза.

:Tags

Читать еще: NCS-382 , Валериана лекарственная , Пептиды , Тсуга , Флуоксетин (Прозак) ,