Пагоклон

Молекула Пагоклона

Пагоклон – это анксиолитик из семьи циклопирролинов, связанный с более известными препаратами, такими как успокоительное средство Зопиклон. Он был синтезирован командой французских ученых, работающих для Rhone-Poulenc & Rorer S.A. Погоклон является одним из препаратов из разработанного сравнительно недавно класса лекарств, известных как небензодиазепины, которые имеют аналогичные эффекты с более старой группой препаратов, бензодиазепинами, однако совершенно другую химическую структуру. Пагоклон был первоначально разработан как успокоительный препарат, однако он никогда не выпускался на рынок. Пагоклон является частичным агонистом рецепторов ГАМК в головном мозге. В отличие от зопиклона, Пагоклон производит успокоительное действие практически без седативного или амнестического эффекта при низких дозах. Это происходит потому, что Пагоклон является подтип-селективным препаратом, который связывается главным образом с α2/α3 подтипами ГАМК-рецептора, отвечающими за успокаивающие эффекты лекарств этого вида, но оказывает сравнительно небольшое действие на α1 подтип, который производит седативный эффект и эффект потери памяти.

Дэвид Натт из Бристольского университета предложил Пагоклон качестве возможной основы для создания нового социального препарата, положительный эффект которого близок к воздействию алкоголя (расслабление и общительность), при этом препарат не вызывает негативных эффектов алкоголя, таких как агрессия, амнезия, тошнота, потеря координации и повреждения печени. Его действие может быть быстро подавлено при помощи флумазенила, который уже используется в качестве противоядия при передозировке бензодиазепинов. Доктор Натт опубликовал исследования, восхваляющие потенциал Пагоклона, которые финансировались компанией Indevus, имеющей патенты на фармацевтический препарат и, по состоянию на весну 2006 года, искал финансирование для возможной разработки соединения. До сих пор не было проведено исследований безопасности Пагоклона в долгосрочной перспективе. Потенциал злоупотребления Пагоклона был оценен как аналогичный или немного меньший, чем потенциал диазепама, и, как ожидается, препарат будет несколько более безопасным из-за его относительно слабых седативных эффектов, однако разработка Пагоклона как коммерческого препарата по-прежнему маловероятна из-за опасений по поводу злоупотреблений. Пагоклон также тестируется в качестве лекарственного средства для улучшения речи при заикании.

Фармакологическая группа: анксиолитики; циклопирролины; небензодиазепины; Z-препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2 - (7 -хлор-1 ,8-нафтиридин- 2-ил) - 3 - (5 -метил-2 -оксогексил) изоиндолин - 1 - он
Формула: C₂₃H₂₂ClN₃O₂
Мол. масса: 407,893 г / моль

:Tags

Читать еще: Диуретики , Лив-52 (LIV-52) , Скополамин , Цераксон (Цитиколин) , Цефаклор ,