Перголид

Петроглид (торговое название – пермакс) представляет собой агонист дофаминового рецептора на основе эрголина, в некоторых странах используется для лечения болезни Паркинсона. Болезнь Паркинсона возникает при низких уровнях нейротрансмиттера дофамина в мозге. Перголид обладает такими же эффектами, как дофамин, содержащийся в организме. В 2007 году, после некоторых зафиксированных случаев возникновения порока клапана сердца, предположительно вызванного употреблением перголида, его оборот в США был прекращен. ¹⁾ В ветеринарии перголид (под торговым названием прасценд) разрешен для лечения синдрома Кушинга у лошадей.

(8β)-8-(метилтио)метил)-6-пропилерголин

• Категория безопасности применения препарата при беременности: В;
• Легальность: выведен из обращения (в США);
• Способ применения: перорально;

• Связывание белка: 90%
• Метаболизм: активно иетаболизируется в печени
• Период полувыведения: 27 часов
• Синонимы: (6aR,9R,10aR)-9-(метилтиометил)-7-пропил-4,6,6a,7,8,9,10,10a-октагидроиндоло[4,3-fg]квинолин

• Формула: C₁₉H₂₆N₂S
• Молекулярная масса: 314,489 г/моль

В США перголид не отпускается, однако в ряде других стран используется для лечения различных заболеваний, в том числе болезни Паркинсона, гиперпролактинемии и синдрома беспокойных ног. Также перголид может использоваться в ветеринарии, как уже говорилось выше. Под торговым названием прасценд, препарат используется для лечения синдрома Кушинга у лошадей. ²⁾

Перголид является агонистом дофаминовых D2, D1 и серотониновых 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, и 5-HT2C рецепторов. Также может являться агонистом других подтипов дофаминовых рецепторов, что схоже с каберголином. Низкая агонистская активность перголида на D1 рецепторах влияет на клинический эффект и побочные эффекты при лечении болезни Паркинсона.

Данным препаратом пользуются все меньше людей, поскольку в 2003 году вышло сообщение о том, что прием препарата может вызывать сердечный фиброз. ³⁾В 2007 году управление США по контролю за продуктами и лекарствами объявило о возможности производителей добровольно извлечь из обращения данный препарат в связи с тем, что он может наносить вред сердечному клапану. На данный момент на всей территории США препарат не отпускается. Препарат способен оказывать негативное воздействие на сердце ввиду воздействия на 5-HT2B серотониновые рецепторы сердечных миоцитов, вызывая пролиферативную болезнь клапана посредством тех же механизмов, что и эрготамин, метисергид, фенфлурамин и другие агонисты серотонина 5-HT2B, включая сам серотонин (увеличение его количества в крови при карциноидном синдроме). В редких случаях петроглид приводит к возникновению феномена Рейно. Другой схожий препарат, применяемый при лечении болезни Паркинсона, каберголин (не лизурид) проявляет такой же тип связывания серотониновых рецепторов. ⁴⁾ В январе 2007 было заявлено, что каберголин (достинекс) также способен вызывать пролиферативное повреждение сердечного клапана. В марте 2007 года отпуск перголида был прекращен ввиду возможности серьезных повреждений сердечного клапана, что было доказано в ходе двух независимых исследований. Перголид также ухудшает ассоциативное обучение. ⁵⁾

По крайней мере, один британец привлек внимание СМИ, заявив, что прием перголида способствовал у него возникновению игровой зависимости. В июне 2010 года поступили сообщения о том, что более 100 австралийцев, принимающих перголиде, обвиняют производителя в возникновении у них игровой и сексуальной зависимости.

:Tags

Читать еще: Бетаин (триметилглицин) , Ксалатан (Латанопрост) , Шиповник (плоды шиповника) , Преждевременное половое созревание , Эноксолон ,