Пиджеум (кора африканской cливы)

Пиджеум – это вещество, добываемое из коры африканского дерева Prunus. Продается в качестве добавки для улучшения работы простаты.

Пиджеум – это травяная добавка, которая добывается из коры африканского дерева Prunus. Пиджеум часто используется для профилактики лечения простаты, особенно для облегчения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), также известной как доброкачественное увеличение простаты. К настоящему времени проведено недостаточно исследований, доказывающих эффект от лечения пиджеумом. Хотя один мета-анализ показал, что добавка Pygeum имеет благоприятный эффект при ДГПЖ, последующие исследования не дают столь убедительных доказательств. Пиджеум, как показали исследования, уменьшает пролиферацию ДГПЖ (протестировано in vitro), предотвращая распространение болезни. Вещество также оказывает антиандрогенный эффект на рецепторы. Дополнительные исследования необходимы, чтобы определить, может ли пиджеум воздействовать организм человека после принятия внутрь. Не путать с: Pycnogeol (Экстракт сосновой коры) Примечание *

• Пиджеум показал ярко выраженное анти-андрогенное действие в лабораторных условиях, которое имеет преимущество перед другими веществами.

Хорошо сочетается с

• Крапивой (при 5α-редуктазном ингибировании in vitro)

Рекомендуемая суточная норма при заболеваниях простаты, а также в научных исследованиях – 50-100 мг пиджеума. Чтобы определить оптимальную дозу вещества, необходимы дополнительные исследования.

Пиджеум – это вещество, которое добывается из коры дерева Prunus africanum (которое также называют Pygeum africanum). Пиджеум применяется в медицинских целях, особенно в Европе. ¹⁾ Широко использовался в африканской медицине, в частности, для лечения доброкачественной гиперплазии простаты. Дерево, в коре которого содержится вещество, называют Африканским сливовым деревом, а его плоды – африканской сливой²⁾ или персиком³⁾. Продается в Италии (Pigenil) и во Франции (Tadenan), смешивается с экстрактом карликовой пальмы в соотношении 1:4. Пиджеум стал известен благодаря тому, что им лечили ДГПЖ во Франции. Пиджеум добывается из коры африканского сливового дерева и относительно недавно используется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, но его корни уходят в традиционную африканскую медицину.

Кора пиджеума включает в себя:

• N- бутилбензенсульфонамид ⁴⁾
• Атрариковую кислоту⁵⁾
• Бета-ситостерол (349-583мг/кг), ⁶⁾ а также бета-систостенон – около116–260 мг/кг
• Жирные кислоты, в основном, линолевую кислоту (30,6%), пальмовую (28,3%), олеиновую (24,90%) и стеариновую (10,58%), с добавлением линоленовой, лауриновой, миристиновой кислот⁷⁾
• Докосанол (10-28 мг/кг сухого веса)
• Бегеновую кислоту, урсоловую кислоту (варьируется от 317 до 2000мг / кг) и лигноцериновую кислоту
• Феруловую кислоту⁸⁾ (30-90 мг/кг)
• Может допускаться⁹⁾ /отсутствовать наличие фриделина (около 7 мг/кг)

Считается, что эти соединения – в основном жирные кислоты, хотя многие из них пока не имеют определений, есть мнение, что это анти-андрогенный N- бутилбензенсульфонамид и атрариковая кислота.

Исследование мочи мужчин после употребления коры африканской сливы показало значительные изменения 4 компонентов. Этим соединениям не даны названия, хотя их молекулярная масса и формула записаны. ¹⁰⁾

Было обнаружено, что пиджеум ингибирует фермент ароматазы в лабораторных условиях с IC50 780 мкг/ мл, с некоторой эффективностью при дозе 100 мкг/мл, а при соединении пиджеума и крапивы высокого результата с IC50 не достигнуто. ¹¹⁾ Экспериментально обнаружено, что ингибирование 5альфа-редуктазы экстрактом пиджеума с IC50 980 мкг/мл, взаимоусиливалось при приеме крапивы (которая по своей природе является слабым ингибитором 5альфа-редуктазы. Комбинация показывала IC50 240 мкг/мл.

В некоторых исследованиях взаимодействия с лигандом обнаружено, что пиджеум вытесняет около 60% ДГТ от андрогенного рецептора при концентрации 5 мкл/мл с неактивной молекулой бета-ситостерола. ¹²⁾ Активная молекула может быть N-бутилбензенсульфонамидом, которая упоминается в качестве вещества, входящего в состав пиджеума и является антагонистом андрогенного рецептора, хотя подозревают, что это может быть и атрариковая кислота. Атрариковая кислота имеет IC50 около 3 мкм, в то время как это вещество не оказывает значительного ингибирующего воздействия при 0,1 мкм, а при 10 мкм проявляет около 90% ингибирования передачи сигналов. Требуется 100 мкм N-бутилбензенсульфонамида для 90% ингибирования и IC50 около 10 мкм. Потенциал этих веществ меньше, чем у препарата касодекс (IC50 1мкл), но сильнее, чем у препарата флутамид (116 мкл). ¹³⁾ Взаимодействие с тестостероном не изучено, хотя блокаторы андрогенных рецепторов должны также препятствовать передаче сигналов тестостерона. Компоненты пиджеума выступают как вещества-антагонисты андрогенных рецепторов, которые уменьшают передачу сигналов через андрогенный рецептор, что, по-видимому, может проявляется в исследованиях в лабораторных условиях.

Было отмечено, что в цитозоле мышиной матки (из исследований взаимодействия с лигандом) пиджеум вытесняет 70% эстрадиола из рецептора при концентрации 5 мкл/мл; это происходило не из-за содержания бета-ситостерола (который был неактивен). В PC-3 клетках (раковых клетках предстательной железы) дозозависимое ингибирование сигналов через рецептор эстрогена (ERα) происходило с пиджеумом при наличии эстрадиола, хотя это могло активировать передачу сигналов рецептора, когда инкубировали в изоляции. ¹⁴⁾ При исследовании двух молекул, которые, как известно, обладают анти-андрогенным эффектом, N-бутилбензенсульфонамиду не удалось активировать рецептор эстрогена при концентрации, требующей ингибировать 90% деятельности андрогенного рецептора; при десятикратной концентрации, атрариковая кислота имела небольшой эстрогенный эффект. Есть вероятность, что пиджеум имеет фитоэстрогенный потенциал, который прерывает эстрогенную передачу сигналов (что позволило бы определить его в качестве селективного модулятора рецептора эстрогена или SERM), но это не доказано.

Было отмечено, что в LPS-активных макрофазах секреция IL-6 уничтожила пиджеум при концентрации в 100 мкг/ вес тела, которая существенно не отличается от дексаметазона; это исследование не подтвердилось, когда пиджеум смешали с экстрактом карликовой пальмы в соотношении 1:4.¹⁵⁾

Согласно лабораторным исследованиям, пиджеум уменьшает распространение простатических фибробластов и миофибробластов в лабораторных условиях с этанолом (дозировка 25 мкг/мл), почти полностью ингибирует базальные клетки и EGF/VEGF в концентрации 100 мкг/мл, хотя эта доза была несколько цитотоксична (высокоэффективная концентрация без цитотоксичности колеблется около 25-50мкр / мл). Затем эти опыты повторили с клетками MDCK с дозозависимостью, также установленной со значением выше 25 мкг/мл, [23] которая, как выяснилось, препятствует росту двух этих факторов в клетках простаты, что зафиксировано в исследованиях, а также росту развития эффектов IGF-1.¹⁶⁾ В исследовании, сравнивающем эффективность воздействия пиджеума на ткани простаты (получено хирургическим путем) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и у пациентов, у кого железа работает нормально, было обнаружено, что экстракт вещества в лабораторных условиях проявил большую эффективность (EC50 7.35мкг/мл) по отношению к нормальным клеткам (EC50 18.68 мкг/мл), что связано с 7-кратным уменьшением TGFB1 мРНК в гиперпластических клетках.¹⁷⁾ Свойства, которые препятствуют распространению болезни, были подтверждены у человека (n=1) в ходе предварительного исследования, в котором было остановлено распространение миофибробластов, без очевидного воздействия на эпителиальную клетку линии PNT2. Механизм действия пиджеума таков: он может сокращать распространение клеток простаты и кажется более эффективным в клетках, подверженных доброкачественной гиперплазии. Как было отмечено, пиджеум препятствует росту факторов рака простаты. В 2002 году, в Кохрановском мета-анализе гиперплазии простаты было оценено 18 экспериментов, сравнивающих пиджеум (17 из которых с плацебо-контролем) с другими сильнодействующими препаратами; в целом, анализ исследований определяет критерий включения (минимальный из-за отсутствия извлекаемых данных, уменьшая общую выборку с 1562 до 430), отмечающий, что пиджеум способствовал 19% сокращению никтурии, что не столь значимо для статистики (3 испытания с эффектом при -0.9 и 95% CI при -2.0 к 0.1), 24% улучшения в остаточном объеме мочи (2 испытания; эффект при 2.5 с 95% CI от 0.3 до 5.0), и 23% роста в пиковом потоке мочи (4 испытания; эффект -13 с 95% CI от -23 до -3). Симптомы ДГПЖ, по оценке врачей, устранялись в группе пиджеума по отношению к плацебо (5 испытаний проведены, 64% пациентов сообщили об улучшении состояния при приеме пиджеума, 30% - при приеме плацебо).¹⁸⁾ Этот мета-анализ дублируется в Medline. Помимо мета-анализа, была попытка использовать дозу пиджеума в 25мг (смешанного с 300 мг экстракта крапивы) для лечения симптомов гиперплазии простаты в сравнении с плацебо, но она была неудачной. Другое исследование, как отмечается, использовало эту комбинационную терапию и было успешнее, но измерения имеют преимущества в сравнении с исходными данными, а не по сравнению с плацебо-контролем.¹⁹⁾ Еще одно исследование, в ходе которого необходимо было принимать 50 мг пиджеума дважды в неделю в течение 2 месяцев, выявило, что лечение веществом пиджеум повлекло снижение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (40% уменьшения симптомов) и сопутствующее повышение оценки качества жизни (улучшение на 32%, хотя и нестабильное), а также сокращение никтурии (32%). Это испытание проходило без плацебо-контроля, и последующее исследование не имело достаточной доказательной базы, но прием 50 мг против 100 мг ежедневной дозы пиджеума в течение двух месяцев показал, что обе дозы были примерно одинаково эффективными в уменьшении симптомов ДГПЖ. Их эффективность поддерживалась, когда прием исходной дозы был продлен до 10 месяцев в ходе открытого периода наблюдения. ²⁰⁾ В соответствии с данными, опубликованными в Pubmed, польза от приема 50-100 мг пиджеума в качестве ежедневной добавки, не очевидна при лечении ДГПЖ.

Диабетическая цистопатия – это нарушение функции мочевого пузыря, являющееся следствием одного из осложнений сахарного диабета – диабетической нейропатии (повышенная чувствительность мочевого пузыря, низкая сократительная способность и повышение пост-опорожненной остаточной урины с уродинамикой, уротечением и измерением количества пост-опорожненной урины), хотя пока не сформулировано точное определение и нет патологического понимания понятия.²¹⁾ В общем, это дисфункция мочевого пузыря, которая сопровождается высоким уровнем сахара в крови и/или инсулина. Экстракт пиджеума (дозой 100 мг/кг) на протяжении 4 недель вводили крысам, больным диабетом. Прием пиджеума привел к снижению изменений, наблюдаемых в тканях мочевого пузыря у больных крыс, больше на 50% по сравнению с контролем (в соответствии с максимальным объемом и давлением мочевого пузыря), что коррелирует с улучшением антиоксидантных концентраций фермента и снижением проявления iNOS в мочеполовой области; влияние пиджеума на сыворотку глюкозы выявлено не было. ²²⁾

Было отмечено, что в лабораторных исследованиях PC-3 и LNCaP раковых клеток простаты, IC50 пиджеума составил около 2,5 мкг/мл. Изолированный бета-ситостерол ингибировал LNCaP, но не PC-3. Эти изменения были связаны с накоплением клеток в S фазе и увеличением апоптоза. Последующие эксперименты над мышами в естественных условиях с TRAMP (трансгенетическая аденокарцинома мышиной простаты), с целью развить рак простаты, выявили, что 62,5% поврежденных раком простаты тканей у мышей за 5 месяцев были уменьшены до 35% за счет того, что мышей кормили пиджеумом (0,128 г / кг).

:Tags

Читать еще: Азатиоприн , Альфатрадиол , Антикоагулянты , Дексаметазона натрия фосфат , Диуретики ,