Пимозид

Пимозид (орап) представляет собой антипсихотическое средство дифеилбутилперидинового класса. Был разработан в Janssen Pharmaceutica в 1963 году. Обладает большей эффективностью в сравнении с хлорпромазином (50-70:1). При сравнении веса дозировки более эффективен, чем галоперидол. Обладает особенными неврологическими показателями при использовании против синдрома Туррета и устойчивых тиков. К побочным эффектам относятся акатизия, поздняя дискинезия и редко злокачественный нейролептический синдром, а также удлинение интервала QT.

Систематическое (МСТПХ) название:

1-[1-[4,4-бис(4-флуорофенил)бутил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2H-бензимидазол-2-1

Клинические данные:

• Торговое название: орап
• Категория безопасности применения препарата при беременности: в Австралии –В1; в США – С (опасность не выявлена);
• Легальность: в Австралии отпускается только по рецепту (S4); в США – только по рецепту
• Способ применения: перорально;

Фармакокинетические данные:

• Биодоступность: 40-50%
• Метаболизм: CYP3A4, CYP1A2 и CYP2D6
• Период полувыведения: 55 часов (у взрослых), 66 часов (у детей)
• Выводится с мочой

Химические данные:

• Формула: C28H29F2N3O
• Молекулярная масса: 461.56 г/моль

Пимозид принимается перорально при лечении шизофрении и хронического психоза (о чем гласит надпись на европейских упаковках), синдроме Туретта и устойчивых тиках (на европейских, американских и канадских упаковках). Пимозид использовался для лечения бредового расстройства и параноидального расстройства личности, а также при галлюцинаторном бреде. ¹⁾ Также использовался как ингибитор листериевых моноцитогенов.

К часто встречающимся (частотность более 10%) побочным эффектам относятся: ²⁾

• Паралич
• Головокружение
• Гиперсомния
• Гипергидроз
• Ночная полиурия
• Расстройства речи
• Сухость во рту
• Запор

Противопоказан людям с приобретенным, врожденным или наследственным удлиненным интервалом QT. Препарат не назначают людям, у которых в семье были случаи аритмии или двунаправленной желудочковой тахикардии.Также пимозид не рекомендуется к применению при гипокалемии и гипомагнеземии, а также серьезными заболеваниями сердца (например при недавних инфарктах миокарда или брадикардии). Также противопоказан людям повышенной чувствительностью к пимозину или другим производным дифенилбутил-пиперидина. Наряду с вышеописанным, препарат противопоказан к применению людям, проходящим лечение с использованием ингибиторов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2D6.

Передозировка пимозидом сопровождается серьезными экстрапирамидальными симптомами, гипотензией, седацией, удлинением интервала QT и желудочковой аритмией, включая двунаправленную тахикардию. При передозировки необходимо промывание желудка, освобождение прохода воздуха и при необходимости искусственное дыхание. После передозировки необходимо наблюдение за сердцем на протяжении 4 дней (ввиду продолжительного периода полувыведения пимозида).

Как и другие антипсихотики, пимозид обладает высоким уровнем связи с допаминовым D2 рецептором и посему вызывает побочные эффекты, связанные с сексуальным аспектом (ввиду гиперсекреции пролактина), а также экстрапирамидальные побочные эффекты, благодаря этому же механизму успешно борется с симптомами шизофрении. ³⁾

:Tags

Читать еще: Акарбоза (Глюкобай) , Велаксин (Венлафаксин) , Долголетие , Лаванда (эфирное масло лаванды) , Флупентиксол ,