Пиразинамид

Антимикобактериальный препарат бактерицидного действия. Активный в кислой среде, действует на бациллы, находящиеся в микрофагах, в очагах воспаления, в стенках туберкулёзных каверн, в фазе замедленного метаболизма. Не оказывает действия на нетуберкулёзные бациллы и на Mycobacterium bovis. Механизм действия заключается в увеличении бактериальной активности амидазы никотиновой кислоты. Активность препарата частично зависит от способности превращать пиразинамид в пиразиновую кислоту, полученную с помощью специфического фермента в клетках M. tuberculosis и печени. Пиразиновая кислота активно действует против микобактерий, и, кроме того, окисляет среду. Устойчивость к препарату быстро возрастает в случае его использования в монотерапии. Минимальная ингибирующая концентрация составляет 20 мкг / мл (доза 20-25 мг / кг массы тела перорально обеспечивает уровни в крови 30-50 мг / мл). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, очень хорошо проникает в ткани и спинномозговую жидкость. Tmax составляет 1-2 ч, в 10-20% связывается с белками плазмы. T1 / 2 составляет 9-10 часов. Метабилизируется в печени в пиразиновую кислоту с последующим гидроксилированием. Выводится посредством гломерулярной фильтрации, в основном в виде метаболитов. Метаболиты пиразинамида ингибируют секрецию мочевой кислоты. Почечная или печеночная недостаточность может повысить T1/2.

Он используется в первой фазе противотуберкулезного лечения (на так называемом этапе интенсивного лечения) в течение первых двух месяцев в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, а также при лечении туберкулеза легких и внелёгочного туберкулёза в случае устойчивости микобактерий туберкулеза к изониазиду или рифампицину, как правило, в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, печеночная недостаточность, подагра, порфирия. Пиразинамид не следует использовать пациентам с заболеваниями болезни печени, алкоголикам и пациентам с нарушенными функциями печени до начала терапии. Пиразинамид может препятствовать почечной экскреции уратов. Перед началом лечения необходимо определить концентрацию мочевой кислоты, билирубина и печеночных ферментов. Во время лечения следует тщательно контролировать пациентов с заболеваниями печени, а также пациентов из группы риска заболевания гепатитом. Лечение следует прекратить в случае появления признаков повреждения клеток печени или симптомов острого подагрического артрита. Детям следует проводить лечение в стационарных условиях. Взрослым целесообразно начинать лечение стационарного, дальнейшую терапию проводить под наблюдением врача фтизиатра. Рекомендуется контролировать функцию печени каждые 10-14 дней. В случае возникновения гиперурикемии следует прекратить приём пиразинамида. Соблюдать осторожность больным с почечной недостаточностью и с сахарным диабетом.

Пиразинамид осложняет гликемический контроль у пациентов, получающих инсулин или пероральные противодиабетические препараты. Во время применения пиразинамида у пациентов с подагрой может потребоваться модификация дозы аллопуринола, колхицин, пробенецид или сульфинпиразона. Пиразинамид может снизить концентрацию циклоспорина; во время параллельного применения следует контролировать концентрацию циклоспорина, в случае необходимости, изменить дозировку. Пробенецид ингибирует выведение пиразинамида. В ходе параллельного применения левофлоксацина могут возникнуть побочные эффекты, касающиеся опорно-двигательного аппарата, желудка, кишечника, нервной системы и кожи.

Наиболее распространенные: симптомы гепатотоксичности (увеличение активности трансаминаз, желтуха, гепатит), риск повреждения печени увеличивается с дозой и длительностью лечения; дозы> 1,5 г / день могут привести к повреждению паренхимы печени и желтухе; доза 3 г / день может вызвать острую желтую атрофию печени. Кроме того, возможны: расстройства желудочно-кишечного тракта (потеря аппетита, тошнота, рвота), увеличение концентрации мочевой кислоты в крови (однако, редко приводит к развитию подагры), анемия, тромбоцитопения, редко снижение свертываемости; также может возникнуть: лёгкая артралгия, миалгия, недомогание, аллергические реакции, реже: повышенная температура, акне, светочувствительность, порфирия, дизурия, интерстициальный нефрит.

Категория C. Производитель не рекомендует принимать пиразинамид беременным и кормящим женщинам. ВОЗ рекомендует беременным женщинам применение пиразинамида с этамбутолом с изониазидом, что может сократить лечение до 6 месяцев. В небольших количествах проникает в грудное молоко. Нет соответствующей информации относительно применения в период лактации. Согласно рекомендациям ВОЗ, можно применять пиразинамид в период лактации.

Перорально 20–30 мг/кг массы тела 1 ×/день, обычно 1,5, максимально 2 г/день. Доза должна быть снижена в случае возникновения почечной недостаточности.

• Пиразинамид 500 мг (таблетки)

Препарат отпускается по рецепту врача. Читать еще: Lipid Stabil , Выпадение (пролапс) прямой кишки , Диметилтриптамин , Идиопатическая гиперсомния , Кальцидиол (кальцифедиол) ,