Пирацетам

Пирацетам является ноотропным препаратом из группы рацетамов, с химическим названием 2-оксо-1-пирролидин ацетамид. Он имеет такую же 2-оксо-пирролидоновую структуру основания, как пироглютаминовая кислота. Пирацетам является циклическим производным ГАМК. В настоящее время, пирацетам используется во многих странах Европы, Азии и Южной Америки. В Соединенных Штатах, пирацетам не одобрен Управлением по контролю за качеством продуктов питания и лекарственных средств для любого медицинского применения, и не разрешается его продажа в качестве пищевой добавки. ¹⁾ В Великобритании, пирацетам назначают, в основном, при миоклонусе, однако, препарат используется не по прямому назначению для лечения других заболеваний. Доказательства в пользу его применения для многих заболеваний остаются ненадёжными.

В 2001 году, в Кохрановском обзоре был сделан вывод о том, что нет достаточного количества доказательств, чтобы поддержать использование пирацетама для лечения деменции или когнитивных проблем. ²⁾ В обзорах 2002 и 2005 годов делается вывод, что пирацетам имеет некоторые положительные эффекты у пациентов пожилого возраста с этими проблемами. В 2008 году рабочая группа Британской академии медицинских наук отметила, что многие из испытаний пирацетама при деменции были ненадёжными. ³⁾

Некоторые источники указывают на то, что общий эффект пирацетама на снижение депрессии и тревоги выше, чем на улучшение памяти. Тем не менее, депрессия, как сообщается, иногда является побочным эффектом пирацетама. ⁴⁾

Из-за того, то пирацетам действует на периферийные сосуды, его можно потенциально использовать для лечения головокружения, дислексии и серповидно-клеточной анемии. Последующий Кохрановский обзор данных не поддерживает использование пирацетама для предотвращения серповидно-клеточной анемии. Пирацетам может потенциально использоваться для лечения симптомов детского аутизма. ⁵⁾

Было обнаружено, что пирацетам имеет очень мало побочных эффектов, и, как правило, их «мало, они мягкие и преходящие». ⁶⁾ Масштабное, 12-недельное исследование эффективности высоких доз пирацетама не обнаружило никаких побочных эффектов в группе, принимающей пирацетам, по сравнению с группой плацебо. Многие другие исследования аналогичным образом показали, что пирацетам хорошо переносится. Иногда сообщается о симптомах общей возбудимости, включая беспокойство, бессонницу, раздражительность, головную боль, возбуждение, нервозность, тремор и гиперкинезию. ⁷⁾ Другие побочные эффекты включают сонливость, увеличение веса, клиническую депрессию, слабость, повышенное либидо и гиперсексуальность.

Полулетальная доза для перорального потребления в организме человека не определена. Однако, полулетальная доза для крыс составляет 5,6 г / кг и для мышей 20 г / кг, что указывает на крайне низкую острую токсичность ⁸⁾

Механизм действия пирацетама, как и у рацетамов в целом, до конца не изучен. Препарат влияет на нейрональные и сосудистые функции и влияет на когнитивные функции, не действуя в качестве успокаивающего средства или стимулятора. Пирацетам является положительным аллостерическим модулятором рецептора AMPA. ⁹⁾ Выдвинута гипотеза, что препарат действует на ионные каналы или ионные переносчики, что приводит к увеличению возбудимости нейронов. Пирацетам не влияет на метаболизм ГАМК в мозгу и на рецепторы ГАМК. Было обнаружено, что пирацетам увеличивает кровоток и потребление кислорода в отделах головного мозга, но это может быть побочным эффектом повышенной активности головного мозга, а не первичным эффектом или механизмом действия препарата. ¹⁰⁾ Пирацетам улучшает функцию нейротрансмиттера ацетилхолина через мускариновые холинергические рецепторы, которые участвуют в процессах памяти. ¹¹⁾ Кроме того, пирацетам может оказывать влияние на глутаматные NMDA рецепторы, которые участвуют в процессах обучения и памяти. Пирацетам, как полагают, увеличивает проницаемость клеточных мембран. ¹²⁾ Пирацетам может оказывать свое воздействие на синапсы мозга посредством модуляции ионных каналов (то есть, Na +, K +). Было обнаружено, что пирацетам увеличивает потребление кислорода в головном мозге, по-видимому, в связи с метаболизмом АТФ, и увеличивает активность аденилаткиназы в мозге крыс. ¹³⁾ В головном мозге, пирацетам, по-видимому, увеличивает синтез цитохрома b5, ¹⁴⁾ который представляет собой часть электронного транспортного механизма в митохондриях. Но в мозге он также повышает проницаемость митохондрий некоторых промежуточных звеньев цикла Кребса.

Пирацетам впервые был изготовлен между 1950 и 1964 годами. Есть сообщения о том, что пирацетам использовался для лечения эпилепсии в 1950-х годах. ¹⁵⁾

Пирацетам используется, в основном, в Европе, Азии и Южной Америке. В Соединенных Штатах, он не одобрен Администрацией по контролю за продуктами и лекарствами для любого медицинского применения и не разрешается его продажа в качестве пищевой добавки. Пирацетам является легальным для ввоза в Соединенное Королевство для личного пользования с или без рецепта. Пирацетам не имеет регистрационного номера в Канаде, и, следовательно, не может здесь продаваться, но может импортироваться для личного использования. Препарат снискал популярность в качестве лекарственного средства для усиления когнитивных функций среди студентов. ¹⁶⁾

• Торговые наименования: Breinox, Dinagen, Lucetam, Ноотропил, Nootropyl, Oikamid, Пирацетам и многие другие
• Применение: перорально, парентерально, вапоризация
• Легальный статус:
• Австралия: S4 (только по рецепту)
• Канада: Внеплановая
• Великобритания: POM (только по рецепту)
• США: Не допускается в качестве лекарственного средства или добавки
• Биодоступность: ~ 100%
• Биологический период полувыведения 4-5 ч
• Выведение из организма: с мочой
• Формула: C₆H₁₀N₂O₂
• Молярная масса: 142,16 г / моль

Пирацетам продается под большим разнообразием торговых марок во всем мире. Популярные торговые названия пирацетама в Европе – Ноотропил и Lucetam, среди многих других. В Аргентине, препарат производится компанией GlaxoSmithKline S.A. laboratories и продается под торговым названием Noostan (800 мг или 1200 мг). В Венесуэле и Эквадоре, пирацетам производится Laboratorios Farma S.A. и продается под торговой маркой Breinox. В Мексике, препарат производится компанией UCB de Mexico, и продается под торговой маркой Nootropil. Другие названия включают Nootropil в Соединенных Штатах, Европе, Бразилии, Гонконге, Индии и Мексике; Lucetam, Oikamid, Smart, Geratam и Biotropil в Европе и Бразилии; Neurobasal в Колумбии; Breinox в Эквадоре и Венесуэле; Stimulan в Египте и Nocetan в Латинской America.

:Tags