Преднизолон

Молекула Преднизолона

Преднизолон – это синтетический глюкокортикоид, производное кортизона, обладает противовоспалительным и иммуносупрессивным эффектом, ингибирует аллергические реакции. Противовоспалительный эффект 5 мг преднизолона эквивалентен эффекту 20 мг гидрокортизона, 0,75 мг дексаметазона и 0,6 мг бетаметазона. Минералокортикоидный эффект преднизолона составляет около 60% от активности гидрокортизона. Преднизолон оказывает симптоматичное воздействие на развитие воспаления, не оказывая при этом влияния на их причину. Уменьшает накопление лейкоцитов и их адгезию к эндотелию, ингибирует фагоцитоз и распад лизосом, снижает количество лимфоцитов, эозинофилов и моноцитов, блокирует IgE-зависимое высвобождение гистамина и лейкотриенов. Подавляет синтез и высвобождение цитокинов: интерферона γ, интерлейкина IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, GM-CSF. Ингибируя активность фосфолипазы А2 при помощи липокортина, препятствует высвобождению арахидоновой кислоты и, следовательно, синтезу медиаторов воспаления (лейкотриенов и простагландинов). Ингибирует проницаемость капилляров, уменьшает отек. Усиливает эффекты экзогенных и эндогенных катехоламинов. Путём обратного взаимодействия блокирует выделение АКТГ (адренокортикотропного гормона), что может привести к недостаточности надпочечников. Влияние на углеводный обмен проявляется в виде повышения гликемии, снижения потребления глюкозы и увеличения содержания гликогена в печени. Оказывает влияние на белковый обмен (увеличивает катаболизм и вторично повышает уровень мочевой кислоты и азота в моче), липидный обмен (усиливает липолиз, увеличивает высвобождение жирных кислот из жировой ткани, при длительном применении приводит к нарушению перераспределения жира), влияет на водно-электролитный баланс (повышает уровень калиурии, задерживает натрий и воду в организме), увеличивает резорбцию и нарушает костеобразование, уменьшает всасывание кальция из пищеварительного тракта и увеличивает кальциурию (может привести к ингибированию роста у детей и развитию остеопороза). При пероральном приеме хорошо всасывается, пища замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность препарата, которая составляет 70-95%. С белками плазмы связывается на 90-95% при концентрации ниже 200 нг/мл и около 70% при концентрации выше 1 мг / мл. Степень связывания с белками снижается при гипоальбуминемии, циррозе печени, нефротическом синдроме, гипертиреозе, а также в пожилом возрасте. t1/2 составляет 1,7–2,7 ч (сокращается при гипертиреозе, увеличивается в пожилом возрасте). Препарат метаболизируется в печени, 17-35% выводится с желчью и мочой. Проникает через плаценту и в материнское молоко. После перорального применения, препарат начинает действовать примерно через 1-2 часа. Преднизолон пивалат является производным преднизолона и предназначен исключительно для наружного применения. Хорошо проникает в роговой слой кожи. Почти не всасывается в системный кровоток. Преднизолона гемисукцинат – водорастворимое производное преднизолона; предназначено для парентерального применения.

Симптоматическое лечение: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; заболевания соединительной ткани (вспомогательно и, как правило, краткосрочно) – псориатический артрит, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, начальный период ревматизма, неспецифический острый бурсит, острый подагрический артрит; кожные заболевания – пузырчатка, тяжелая эритема, эксфолиативный дерматит, тяжелая форма псориаза; аллергические заболевания – тяжелые формы в ходе астмы, контактного дерматита, атопического дерматита, сывороточной болезни, гиперчувствительности на лекарства; острые и хронические аллергические и воспалительные процессы глазного яблока; хронические желудочно-кишечные заболевания – язвенный колит, болезнь Крона; заболевания органов дыхания – саркоидоз, обострения хронического бронхита и пневмонии, аспирационная пневмония, различные формы туберкулеза с одновременной химиотерапией; гематологические заболевания – приобретенная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, вторичная тромбоцитопения; онкологические заболевания – в качестве паллиативной терапии: лейкоз и лимфома у взрослых, острый лейкоз у детей; нефротический синдром без уремии или в ходе системной красной волчанки с целью индуцирования диуреза и / или уменьшения протеинурии; туберкулезный менингит со спинальным блоком с одновременной химиотерапией; трихинеллёз с поражением нервной системы или сердечной мышцы; препарат применяется в качестве вспомогательной терапии при столбняке. Преднизолона гемисукцинат применяется при анафилактическом и посттравматическом шоке, при тяжелых инфекционных заболеваниях, отеке головного мозга, отеке легких (вызванном токсическим повреждением), при ожогах, острых отравлениях у детей, при астме, ларингите со значительным отеком, а также при острой надпочечниковой недостаточности. В офтальмологии: атипичный хронический аллергический конъюнктивит и блефарит, воспаление роговицы (без повреждения эпителия), склерит и эписклерит, передний увеит, воспаление после травмы или хирургического вмешательства.

Реакция гиперчувствительности на препарат. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, остеопороз, бактериальные, вирусные, системные и глазные грибковые инфекции, амебиаз, туберкулез (за исключением вышеперечисленных показаний), глаукома, психические расстройства. Не применять за 8 недель перед вакцинацией и в течение 2 недель после вакцинации. Относительные противопоказания включают ишемическую болезнь сердца, гипертонию, острую и хроническую сердечную недостаточность, сахарный диабет, тромбоэмболические заболевания, пожилой возраст, туберкулез в истории болезни. В виде глазных капель, дополнительно: дефекты эпителия роговицы, раны роговицы.

Ускорение метаболизма преднизолона при одновременном использовании фенобарбитала, фенитоина, рифампицина, эфедрина. Эффект преднизолона усиливают эстрогены и пероральные контрацептивы. При использовании с мочегонными средствами (в основном петлевыми диуретиками) увеличивается потеря калия; при применении с гликозидами наперстянки – повышается риск аритмии. Преднизолон тормозит (редко усиливает) эффекты пероральных антикоагулянтов (рекомендуется модификация дозы). Усиливает побочные эффекты НПВС (в основном со стороны желудочно-кишечного тракта).

Риск возникновения побочных реакций увеличивается с увеличением времени лечения. Наиболее частые побочные эффекты: задержка натрия и воды в организме, гипокалиемический алкалоз, застойная сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов, риск образования тромбов (особенно у иммобилизованных пациентов), гипертония, мышечная слабость, постстероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз, патологические переломы длинных костей, язвенная болезнь (перфорация, кровотечение), воспаление поджелудочной железы, атрофия кожи, повышенная восприимчивость к повреждениям, петехии и экхимозы, потливость, акне, растяжки, нарушение заживления ран, ингибирование аллергических реакций в аллергических тестах; головокружение, головные боли, психические расстройства, судороги, симптомы предполагаемой опухоли головного мозга (повышенное внутричерепное давление и отек диска зрительного нерва), нарушение менструального цикла, ятрогенный синдром Кушинга, подавление роста у детей, вторичное ингибирование реактивности гипофизарно-надпочечниковой системы (проявление симптомов в стрессовых ситуациях, таких как травмы, хирургические операции, инфекции), снижение толерантности к углеводам вплоть до возникновения сахарного диабета, повышенная потребность в инсулине, катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома. Препарат приводит к отрицательному балансу азота и повышенной восприимчивости к бактериальным, вирусным и грибковым инфекциям. Препарат может вызывать аллергические реакции. После применения глазных капель: раздражение конъюнктивы, жжение, зуд, реже – неспецифический конъюнктивит.

Доза определяется индивидуально. Лечение, как правило, начинается с применения высоких доз, затем доза постепенно уменьшается. Применение преднизолона должно соответствовать суточному ритму секреции гормона коры надпочечников. В стрессовых ситуациях (инфекции, хирургические операции) может возникнуть необходимость увеличить дозу. Поддерживающие дозы применяются каждый день утром, или (если это возможно) через день. Во время длительного лечения, в связи с подавлением секреции эндогенных кортикостероидов, терапия должна прекращаться постепенно. График снижения дозы зависит от показаний, состояния пациента, толерантности и периода лечения. При применении высоких доз рекомендуется снижать дозу на 1 мг/кг массы тела. При краткосрочной терапии – на 2,5-5 мг каждые 2-7 дней. Если применялась доза 30 мг/день в течение менее 7 дней, терапия может быть прекращена без риска ингибирования гипофизарно-надпочечниковой системы. Общий график лечения: взрослые и дети старше 14 лет: перорально – начальная доза 5–60 мг/день, в некоторых случаях суточная доза может быть выше. Дети младше 14 лет: перорально – начальная доза 1–2,5 мг/кг массы тела/день, в некоторых случаях до 5 мг/кг массы тела/день. Поддерживающее лечение должно литься как можно короче. При длительном лечении дозу, рассчитанную на 48 часов, можно принимать в 8 часов утра через день. После прекращения длительного лечения глюкокортикостероидами пациенту следует наблюдаться в течение года у лечащего врача. Преднизолона гемисукцинат предназначен для внутривенного введения (медленно), путём капельной инфузии или внутримышечно. В состояниях, угрожающих жизни, вводится 1–3 г вещества, далее доза снижается каждые 4–12 часов до 250–500 мг, в зависимости от клинического состояния больного. Доза для детей составляет около 3 мг/кг массы тела. При острой надпочечниковой недостаточности первоначальная доза должна составлять 50-100 мг. Преднизолон пивалат предназначен для местного применения – больные места на коже смазывать 2-3 × / д. В офтальмологии 1–2 капли 2–4 ×/день в конъюнктивальный мешок. Не применять дольше 2 недель.

Препарат может маскировать признаки инфекции, повысить эмоциональную лабильность (психические расстройства). Эффект препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

Если препарат используется во время беременности, следует контролировать наличие признаков надпочечниковой недостаточности у новорожденных. Во время применения глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы, или надевать их, по крайней мере, через 15 минут после применения препарата.

Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Болазина капроат , Борная кислота , Витамин В12 , Глюкуронолактон , Энзапрост (Динопрост трометамин) ,