Премазепам

Премазепам является производным бензодиазепинов. Он является частичным агонистом бензодиазепиновых рецепторов, и, как было показано, обладает анксиолитическим и седативным воздействием на человека.

Молекула Премазепама

Фармакологическая группа: бензодиазепины
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 6,7- диметил- 5-фенил- 3,7- дигидропирроло [3,4- е] [1,4] диазепин -2 (1Н)-он
Метаболизм: печень
Период полураспада: 10-13 часов
Выделение: почки
Формула: C₁₅H₁₅N₃O
Мол. масса: 253,30 г / моль

Результаты психологического тестирования пациентов, принявших начальные дозы Премазепама, оказались аналогичны результатам, полученным при тестировании Диазепама. Было также показано, что начальная дозировка Премазепама производит подобные Диазепаму седативные эффекты, хотя психомоторные нарушения чаще наблюдается при приеме Премазепама, чем при приеме Диазепама, после первоначального введения. Тем не менее, при повторном введении в течение более одного дня, Премазепам вызывает меньше седации и меньше психомоторных расстройств, чем Диазепам. Премазепам обладает седативными и анксиолитическими свойствами. Премазепам производит больше медленноволновых и меньше – быстроволновых изменений ЭЭГ, чем Диазепам. Испытания показали, что 7,5 мг Премазепама приблизительно эквивалентны 5 мг Диазепама.

Премазепам является пирролодиазепиновым бензодиазепином и действует как частичный агонист бензодиазепиновых рецепторов. Среднее время, необходимое для достижения пиковых уровней в плазме, составляет 2 часа, а средний период полураспада премазепама у человека составляет 11,5 часов. Около 90% препарата выводится в неизмененном виде. Оставшиеся 10% препарата не обладает фармакологической активностью. Таким образом, Премазепам не производит активных метаболитов в организме человека.

:Tags

Читать еще: NPY (Нейропептид Y) , Амфетамин , Йохимбин (йохимбина гидрохлорид) , Мамомит (Цитадрен) , Мате ,