Пульмикорт (Будесонид)

Молекула Будесонида

Будесонид является глюкокортикоидным стероидом для лечения астмы, ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких) и неинфекционного ринита (в том числе сенной лихорадки и других аллергий), а также для лечения и профилактики полипоза носа. Кроме того, препарат используется для лечения болезни Крона (воспалительного заболевания кишечника). Относительно недавно FDA США одобрила новую формулу Будесонида длительного высвобождения под названием «Uceris» для лечения язвенного колита.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 16,17 - (бутилиденбис (окси)) -11,21-дигидрокси-, (11- β ,16- α)-прегна-1,4-диен - 3 ,20-дион
Торговые наименования: Rhinocort или Neox
Юридический статус: доступен только по рецепту (Великобритания, США)
Применение: пероральное, назальное, трахеальное, ректальное
Биодоступность: 10-20% (пресистемный метаболизм)
Связывание с белками: 85-90%
Метаболизм: печень, CYP3A4
Период полураспада: 2.0-3.6 часа
Выделение: ренальное, фекальное
Формула: C₂₅H₃₄O₆
Мол. масса: 430,534 г / моль

Будесонид применяют в виде распылителя для обеспечения поддерживающего и профилактического лечения астмы, в том числе у больных, принимающих пероральные кортикостероиды и у лиц, которым может быть полезно системное снижение дозы.

Лечение активной стадии болезни Крона, на подвздошной кишке и/или восходящей кишке; поддержание ремиссии (на срок до 3 месяцев) болезни Крона (от легкой до умеренной степени тяжести) на подвздошной кишке и/или восходящей кишке.

Будесонид может применяться для индукции ремиссии у пациентов с активным язвенным колитом.

Будесонид противопоказан в качестве основного лечения астматического статуса или других острых приступов астмы, где требуются интенсивные меры. Также он противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к Будесониду.

Будесонид контролирует скорость синтеза белка. Снижает миграцию полиморфноядерных лейкоцитов и фибробластов. Будесонид обращает проницаемость капилляров и стабилизацию лизосом на клеточном уровне, предотвращая или контролируя воспаление. Будесонид также обладает мощной глюкокортикоидной активностью и слабой минералокортикоидной активностью.

Лицам, принимающим таблетки или капсулы перорально, следует избегать потребления в пищу грейпфрутового сока и эхинацеи. Грейпфрутовый сок может увеличивать поглощение перорального Будесонида в два раза. Жирная пища может задержать всасывание, однако не препятствует поглощению. Эхинацея уменьшает поглощение препарата.

  Начало действия : распыление: 2-8 дней; вдыхание: 24 часа
  Пиковый эффект: распыление: 4-6 недель; вдыхание: 1-2 недели
  Распределение: 2.2-3.9 л / кг
  Связывание с белками: от 85% до 90%

  Метаболизм: печеночный при помощи CYP3A4 до двух метаболитов: 16альфа-гидроксипреднизолона и 6 бета-гидроксибудезонида, малая активность.
  Биодоступность: ограничена высоким эффектом первого прохождения; капсула: от 9% до 21%; распыление: 6%; вдыхание: от 6% до 13%.
  Период полувыведения : 2-3.6 часа
  Время до пика: капсула: 0,5-10 часов (переменная при болезни Крона); распыление: 10-30 минут; вдыхание: 1-2 часа; таблетка: 7.4-19.2 часов
  Выделение: в моче (60%) и кале в виде метаболитов.

Будесонид может вызывать следующие побочные эффекты:

  раздражение или жжение в носу
  кровотечения или язвы носа
  головокружение
  расстройства желудка
  кашель
  хрипота
  сухость во рту
  сыпь
  боль в горле
  неприятный вкус во рту
  изменение цвета слизи
  мышечные судороги

Кроме того, при возникновении следующих симптомов следует немедленно обратиться к врачу:

  затрудненное дыхание или отек лица
  белые пятна в горле, во рту, или носу
  нерегулярные менструации
  тяжелое акне
  в редких случаях, изменения в поведении (в основном у детей).

Пульмикорт (Будесонид) применяется для лечения бронхиальной астмы, астматического бронхита, вазомоторного ринита (воспаления слизистой оболочки полости носа), сезонного и аллергического ринита, профилактики роста носовых полипов после полипэктомии (хирургического удаления полипов). Отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: L-треонат , Изониазид , Теанин , Эзофагит , Эритромицин ,