Реквип (Ропинирол)

Молекула Ропинирола

Ропинирол (торговые марки Requip, Repreve, Ronirol и Adartrel) является дофаминовым агонистом неэрголинового класса лекарственных препаратов. Он производится компаниями GlaxoSmithKline (GSK), Cipla, Dr. Reddy's Laboratories и Sun Pharmaceutical. Препарат используется для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног. Ропинирол является одним из трех препаратов, одобренных FDA для лечения синдрома беспокойных ног, двумя другими являются Прамипексол (Mirapex) и габапентин энакарбил (Horizant). Патент на Ропинирол истек в мае 2008 года и теперь препарат доступен в форме генерика.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 4 - [2 - (дипропиламино) этил] -1,3-дигидро-2H-индол-2-он
Торговые наименования: Requip
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: пероральное
Биодоступность: 50%
Метаболизм: печень (CYP1A2)
Период полураспада: 5-6 часов
Формула: C₁₆H₂₄N₂O
Мол. масса: 260,375 г / моль

Ропинирол главным образом назначают для лечения болезни Паркинсона, синдрома беспокойных ног и экстрапирамидных симптомов. Препарат также может уменьшать побочные эффекты, вызванные селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, включая синдром паркинсонизма, а также применяться для лечения сексуальной дисфункции и эректильной дисфункции, вызванной приемом СИОЗС или антипсихотических препаратов.

Ропинирол (Реквип) доступен в различных формах, начиная от таблеток по 0,25 мг и заканчивая таблетками по 5 мг. Максимальная рекомендуемая доза для лечения синдрома беспокойных ног составляет 4 мг в день за 1-3 часа до сна. В 52-недельном исследовании средняя дозировка составляла 1,90 мг и принималась один раз в день за 1-3 часа до сна. Максимальная рекомендуемая доза для лечения болезни Паркинсона (БП) составляет 24 мг в сутки в виде трех отдельных доз в течение дня. Максимальная рекомендуемая доза Ропинирола для пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) должна быть снижена на 25% по сравнению с дозой, рекомендуемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Ропинирол действует как агонист дофаминовых D2, D3, D4 рецепторов с наибольшим сродством к D2-рецепторам. Он слабо активен по отношению к 5-HT2 и α2 рецепторам и практически не имеет никакого сродства к 5-HT1, бензодиазепиновым, ГАМК, мускариновым, α1 и β-адренорецепторам. Ропинирол метаболизируется главным образом при помощи цитохрома P450 CYP1A2, с образованием двух метаболитов; SK&F-104557 и SK&F-89124, оба из которых выводятся почками, и в дозах, превышающих клинические, также метаболизируются CYP3A4. В дозах, превышающих 24 мг, CYP2D6 может ингибироваться, хотя этот механизм был исследован только в лабораторных условиях.

Ропинирол может вызывать тошноту, головокружение, галлюцинации, ортостатическую гипотензию и внезапные приступы сна в дневное время. Необычные побочные эффекты, характерные для агонистов D3, таких как Ропинирол и Прамипексол, могут включать гиперсексуальность, стереотипию и игроманию, даже у пациентов без истории этих форм поведения.

В ноябре 2012 года компания GlaxoSmithKline обязалась выплатить французу Дидье Джамбарту 197000 евро ($255824); Джамбарт, принимавший Ропинирол с 2003 по 2010 гг. для лечения болезни Паркинсона, демонстрировал рискованное гиперсексуальное поведение и чрезмерную зависимость от азартных игр.

Реквип (Ропинирол) принимается для лечения болезни Паркинсона: в качестве монотерапии ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы; в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Цимицифуга (актея рацемоза) , Алкоголь , Сода пищевая (бикарбонат натрия) , Воглибоза , Трайкор (Фенофибрат) ,