Ризатриптан

Молекула Ризотриптана бензоата

Селективный агонист рецепторов 5-HT 1B и их человеческих аналогов, рецепторов 5-HT 1D. Не оказывает клинически существенного влияния на рецепторы 5-HT2 , 5 - HT3 , адренергические, дофаминергические, гистаминовые, мускариновые и бензодиазепиновые рецепторы. Рецепторы 5-HT1B/1D локализуются на нейронах 5-НТ ( ауторецепторы ) и на других нейронах ( пресинаптические гетерорецепторы), подавляя высвобождение различных нейромедиаторов. Стимуляция 5 - HT1B в черепных сосудах вызывает селективное сужение внемозговых внутричерепных артерий, а рецепторов 5-НТ 1D ингибирование черепных сенсорных путей тройничного нерва. Стимуляция рецепторов 5-НТ 1D тройничного нерва ризатриптаном препятствует высвобождению медиаторов боли и воспаления, таких как субстанция Р, пептид, связанный с геном кальцитонина ( CGRP ), и нейрокинин А, что приводит к сужению просвета кровеносных сосудов и снижению нейрогенных воспалительных реакций в пределах твердой мозговой оболочки, а также к снижению центральной трансдукции боли. У животных проникает через гемато-энцефалический барьер и оказывает центральное анальгетическое действие. В небольшой степени сужает просвет коронарных артерий (не активен в отношении рецепторов 5 - НТ 2А), может вызывать незначительное и кратковременное сужение периферических сосудов, но не усиливает сужение просвета сосудов, вызванное эрготамином. После перорального приема быстро и полностью всасывается. Tmax составляет 1-2,5 ч, биодоступность - 40-45 % , степень связывания с белками- 14% . Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции. Метаболизируется путем окислительного дезаминирования при участии МАО-А. Основным метаболитом является неактивное производное индолуксусной кислоты. Образуется также N- монодеметилоризатриптан, обладающий такой же, как и исходное соединение, активностью в отношении 5- HT1B и 5- HT1D . Концентрация N-монодеметилоризатриптана в плазме составляет ок. 14% от концентрации исходного соединения. Также образуются другие неактивные метаболиты. T1 / 2 составляет 2-3 часа, клиренс 1000 - 1500 мл / мин у мужчин и 900-1100 мл / мин у женщин. Препарат выводится из организма преимущественно с мочой (80%), частично с калом. Приблизительно 14 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 51% - в виде производного индолуксусной кислоты. Препарат не ингибирует активность цитохрома P- 450. Кажется, что пол, возраст, легкая или умеренная печеночная и почечная недостаточность не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику ризатриптана. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа концентрацию ризатриптана в сыворотке не известно.

Приступы мигрени с аурой или без.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, высокое или очень высокое артериальное давление, а также нелеченая умеренная гипертензия, инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца и аритмия, одновременно и тяжело протекающие заболевания почек и печени, инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, болезнь периферических сосудов, прием ингибиторов МАО в настоящее время или в течение последних 14 дней, прием эрготамина или дигидроэрготамина в течение последних 24 часов, применение метисергида для профилактики мигрени, базилярная или гемиплегическая мигрень. Ризатриптан в форме перорального лиофилизата содержит фенилаланин. Ризатриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрени. Его нельзя применять для профилактики мигрени. В результате приема ризатриптана могут нарушаться психофизические функции. При наличии факторов риска развития ишемической болезни сердца перед началом лечения рекомендуется провести соответствующую диагностику. В связи с отсутствием необходимых клинических данных не рекомендуется применять препарат у больных младше 18 лет и старше 65 лет.

Ингибиторы МАО- А и неспецифические ингибиторы МАО повышают Cmax, AUC и T 1/2 ризатриптана. Пропранолол может приводить к повышению концентрации ризатриптана в сыворотке. Следует учитывать возможность взаимодействия с тимололом и атенололом. Одновременное применение с надололом или метопрололом не приводит к нежелательным эффектам. Не вступает во взаимодействие с пароксетином и оральными контрацептивами. Не влияет на эффективность и частоту возникновения нежелательных явлений при одновременном применении с антагонистами кальция, трициклическими антидепрессантами, пропранололом и другими β - блокаторами, вальпроевой кислотой, опиоидными анальгетиками, пероральными контрацептивами и эстрогенами. Применение параллельно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина может приводить к развитию серотонинового синдрома.

Головокружение, сонливость, слабость и / или усталость, тошнота, боль в груди, сухость во рту, парестезии, чувство сжатия горла, рвота, чувство тяжести и скованности в мышцах, головная боль, приливы, покраснение лица. Может также наблюдаться: боль в животе, сердцебиение, тахикардия, диарея, диспепсия, сильная жажда, боль в шее, скованность, мышечная слабость, снижение умственной активности, бессонница, нарушение восприятия, тремор, атаксия, гиперактивность, дезориентация, одышка, зуд, потливость, нарушение зрения. Очень редко могут возникать обмороки и повышение артериального давления, а также реакции гиперчувствительности (сыпь). Одновременное применение пропранолола, обезболивающих и противозачаточных средств не влияет на частоту развития побочных реакций. В случае передозировки рекомендуется дать больному активированный уголь, промыть желудок и оставить его под наблюдением врача. При этом необходимо обеспечить контроль функции сердца в течение 12 часов.

Категория В. Соответствующие клинические исследования безопасности ризатриптана при беременности не проводились, поэтому его применение возможно только в случаях крайней необходимости. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Рекомендуется с осторожностью назначать его в период лактации.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг. В случае рецидива головной боли в течение 24 часов, можно принять очередную дозу препарата. Рекомендуемый интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч. В течение 24 часов не следует принимать более 2 доз по 10 мг. Эффективность повторного приема для купирования того же приступа в случае отсутствия эффекта от первоначальной дозы не изучена. У пациентов, принимающих пропранолол, рекомендуемая доза составляет 5 мг. В этом случае не рекомендуется принимать более 2 доз по 5 мг в течение 24 часов. Пероральный лиофилизат не требует запивания жидкостью. Препарат в форме перорального лиофилизата необходимо извлечь из упаковки непосредственно перед приемом, положить на язык, в результате чего он растворится и будет проглочен вместе со слюной. У пациентов с легкой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 5 мг, до 2 доз в течение 24 часов

Таблетки Максалт (5 мг, 10 мг)

Препарат отпускается по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: ACE-031 , Дивертикулит , Луназин , Пимозид , Псоралея (Psoralea Corylifolia) ,