Ритодрин

Молекула Ритодрина

Ритодрин – токолитической препарат, используемый для остановки преждевременных родов. В соответствии с Оранжевой книгой FDA, препарат был удален с рынка США. Препарат выпускался в виде пероральных таблеток или в виде инъекций и обычно использовался в виде гидрохлоридной соли, ритодрин гидрохлорида.

Фармакологическая группа: токолитики
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 4 - (2-((1R, 2S)-1- гидрокси-1- (4-гидроксифенил) пропан-2-иламино) этил) фенол
Применение: пероральное, парентеральное
Связывание с белками ~ 56%
Период полураспада: 1.7-2.6 часов
Формула: C₁₇H₂₁NO₃
Мол. масса: 287,354 г / моль

Ритодрин является агонистом бета-2 адренергических рецепторов. Этот класс лекарственных препаратов используется для расслабления гладкой мускулатуры (другие подобные препараты, такие как сальбутамол, используются при астме или при других легочных заболеваниях). Поскольку Ритодрин имеет объемный N-заместитель, он демонстрирует высокую β2-селективность. Кроме того, наличие 4'-гидрокси на бензольном кольце является важным для активности вещества, поскольку благодаря ему вещество может образовывать водородные связи. Тем не менее, наличие 4'-гидрокси делает вещество чувствительным к метаболизму КОМТ (катехин-О-метилтрансфеазы). В качестве β2-селективного вещества, препарат используется при преждевременных родах.

Большинство побочных эффектов бета-2 агонистов зависят от их бета-1 активности, и включают в себя увеличение частоты сердечных сокращений, повышение систолического давления, снижение диастолического давления, боль в груди, вторичную по отношению к инфаркту, и аритмию. Бета-агонисты также могут вызывать задержку жидкости, вторично к снижению выведения жидкости, что, вкупе с тахикардией и увеличением активности миокарда, может привести к развитию сердечной недостаточности. Кроме того, препарат увеличивает глюконеогенез в печени и мышцах, приводя к гипергликемии, что увеличивает потребность в инсулине у больных сахарным диабетом. Может наблюдаться прохождение бета-агонистов через плаценту, в результате чего у плода может развиться тахикардия, а также гипогликемия или гипергликемия при рождении. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, высоким кровяным давлением или мигренью должны оповестить об этом своего врача, прежде чем начинать лечение. Препарат также был связан с послеродовыми кровоизлияниями.

Ритодрин применяют в качестве токолитического (расслабляющего мускулатуру матки) средства при угрозе преждевременного прерывания беременности.

:Tags

Читать еще: Вакцина против синегнойной палочки , Катаплексия , Облепиха , Теслак (Тестолактон) , Хумира (Адалимумаб) ,