Салация

Салация – лекарственное растение, применяемое в аюрведе, имеет антидиабетические свойства, ингибируя поглощение углеводов из кишечника; проявляет достаточно высокую эффективность, сравнимую с акарбозой по мощности действия.

Также известен как: Котала химбуту

Используется в:

• Аюрведе

Эффективное воздействие салации на здоровье человека проявляется при пероральном приеме 240-1000 мг вещества, более высокая доза чаще всего используется для снижения всасываемости глюкозы. Действуя как ингибитор абсорбции углеводов, необходимо принимать салацию в сочетании с углеводами в рационе.

Салация (семейства Гиппократея, которое было включено в семейство Бересклетовые) – древесная лиана, произрастающее в Индии. Салация традиционно используется в аюрведе, как антидиабетическое средство, которое применяется на ранних стадиях.¹⁾ В этих целях также иногда используется разновидность салации - салация облонга. Салация применяется для лечения ревматизма, гонореи и кожных заболеваний. Салация иногда носит название котала химбуту (Kothala himbutu). В Таиланде салация китайская (также называется салация приноидес) также используется в качестве антидиабетического средства, слабительного и для облегчения симптомов миалгии. Все три разновидности растения схожи по мощности действия.²⁾ Салация веррукоса и салация хаинаненсис - разновидности салации, которые не используются в медицинских целях. Традиционно используется в качестве антидиабетического средства в Индии и Тайланде, все три разновидности салации достаточно эффективны.

Салация содержит:

• Три соединения сульфат сульфония (салацинол, коталанол и понкоранол)
• Неосалационол, 0.022-0.024 мг/г сухого веса корней, более низкое содержание (0.01мг/г) в салации китайской; отсутствует в листьях и плодах
• Неокоталанол, 0.082-0.257 мг/г сухого веса корней, более высокое содержание в салации китайской, 0,018 мг/кг в листьях, отсутствует в плодах
• Неопонкоранол
• 13-MRT³⁾
• Катехины зеленого чая (эпикатехины и эпиллокатехины) и некоторые их производные; 4′-O-метилэпигаллокатехин и эпикатехин-4′-O-метилэпигаллокатехин
• Эпиафзелечин-(4β → 8)-(−)-4′-O-метилэпигаллокатехин⁴⁾
• Мангиферин, 0.9-2.3% водного экстракта салации ретикулата, один из основных ингредиентов
• Серия 8 гликозидов, известных как фолиахиненозид E-L (в салации китайской) и элеутерозид E2, названный по его первоисточнику элеутерококку колючему (сибирский женьшень);⁵⁾ содержание элеутерозида E2 составляет 0.00017% веса растения, а фолиахинозидов 0.0007%-0.0018%; слишком низкое содержания для практической значимости. Также из листьев салации китайской была изолированна группа фолиасалацинов (A1-4, B1-3, C)
• Майтенфоловая кислота и ламбертовая кислота
• 26-гидрокси-1,3-фриеделанедион и 19-гидроксиферругинол
• Сирингин (0.0032%), цис-сирингин (0.00024%), и дигидросирингин (0.00024%) в салации китайской
• Виолютозид, 0.00039% веса растения (салации китайской)⁶⁾

Основными биоактивными веществами или, по крайней мере, наиболее изученными, которые отвечают за лечебное действие салации, являются три соединения сульфат сульфония и родственные им структуры (хотя мангиферин также обладает эффективностью); помимо этого салация имеет уникальный полифенольный состав.

По меньшей мере, одно исследование отметило плохую растворимость дегидрированного экстракта салации, добавление циклодекстринов повышает растворимость.

Салация ингибирует ферменты липазы и способна снижать скорость всасывания жиров после приема пищи. В исследовании in vitro водорастворимый экстракт салации ингибирует панкреатическую липазу (ПЛ) и липопротеинлипазу (ЛПЛ) при значениях IC50 202-393 мг/л (ПЛ) и 12-18 мг/л (ЛПЛ). В результате тестирования изолированных компонентов наибольшую эффективность (% ингибирования при определенной концентрации) проявляя.т катехины зеленого чая (эпикатехины и эпигаллокатехины), а также 19-гидроксиферругинол, ингибирующий 86.3+/-2.1% ПЛ при использовании 300 мг/л. Использование 125 мг/кг экстракта горячей воды из салации (во взвешенном состоянии камеди для замедления скорости опорожнения кишечника) в течение 27 дней немного замедляет набор веса у животных, страдающих ожирением, несмотря на незначительную разницу в калориях. Может повысить всасываемость жиров, но не проявляет значительной эффективности.

Подавление поглощения триглицеридов адипоцитами в фазах индукции и мейоза было отмечено в исследовании in vitro, уровень подавления достиг 90% при 100 мкг/мл.⁷⁾ Салация, в частности разновидность облонга, проявляет жиросжигательные свойства, вторичные по отношению к активации рецепторов PPARα; процесс схож на механизм действия конъюгированной линолевой кислоты, но может иметь некоторые различия между подвидами. Салация облонга может снизить уровень циркулирующих триглицеридов и концентрацию триглицеридов в печени крыс, но в то же время повышается мРНК PPARa и содержание белка.[14] В последующем исследование in vitro, использовавшем линию клеток HEK293, трансфицированную рецептором PPARα, был активирован сигнальный путь и повышена экспрессия ЛПЛ; также этот процесс был отмечен в клетках HepG2 человека, считается, что он опосредован мангоферином.⁸⁾ Отсутствует какое-либо воздействие на PPARβ/δ и PPARγ в сердечных мышцах крыс и сердечной ткани; может проявлять кардиозащитное воздействие на животную модель метаболического синдрома. Изучалось действие салации ретикулата в жировых клетках in vitro, 300 мкг/мл салации подавляют распространение адипоцитов на 20%, а более низкая концентрация (10-100 мкг/мл) препятствует пролиферации в ответ на предпролиферативные стимулы; в течение 4 дней инкубирования снижается содержание белка и мРНК PPAR-γ, C/EBP-α и белков, связывающиеся с жирными кислотами (A-FABP), но мРНК PPAR-γ и FABP не подавляется на 8 день инкубирования. Степень подавления не превышает 50% контрольной группы, а мангиферин в данном случае не является активным компонентом. Прямое действие, направленное на борьбу с ожирением, но практическая значимость неизвестна.

Исследование, в ходе которого здоровые самцы крыс получали 0,1% салации ретикулата в течение 9 недель в сочетании с диетой с низким содержанием жиров (13.8%) или высоким содержанием жиров (53%), отметило, что салация заметно повышает скорость метаболизма за период в 24 часа (энергозатраты оценены с помощью непрямой калориметрии), наиболее значимые изменения происходят в течение суток.⁹⁾ За 9 недель снижает вес тела в обеих группах, несмотря на отсутствие изменений в рационе.

125 мг/кг экстракта горячей воды (салация ретикулата) немного снижают вес у крыс, что может быть связано с замедлением всасывания питательных веществ. Прием низких доз салации ретикула (0,3 или 1% рациона) в течение 8 недель без каких-либо изменений в рационе толстых крыс позволяет снизить вес в обеих группах толстых крыс и группе с тощих крыс с более высокой дозировкой (которые принимали меньше пищи, чем толстые крысы). Исследование также отметило снижение уровня жиров и холестерина в группе толстых крыс. Замедление набора веса отмечалось у животных моделей, которые получали более высокие дозы салации (1% и 3%), набор веса у контрольных/толстых крыс снизился с 213% до 175% при использовании 1% салации и до 140% при использовании 3% салации; у тощих крыс при использовании 3% вес снизился в меньшей степени, у здоровых крыс набор веса снизился с 265% до 237% при использовании 3% салации. Фекальный анализ в вышеописанном исследовании не проводился, изученный процесс потери веса (который не наблюдался в группе толстых и тощих крыс) мог происходить из-за снижения всасываемости питательных веществ.

Все соединения сульфата сульфония обладают свойствами ингибитора альфа-глюкозидазы и могут препятствовать всасываемости пищевых углеводов. Салацинол имеет значение IC50 5.2-6 мкм (мальтаза), 1.3-1.6 мкм (сахараза) и 1.3 мкм (изомальтаза);[2] эффективность салацинола, по сравнению с акарбозой, немного ниже, приблизительно одинакова и выше (в соответствии с тремя указанными ферментами). При пероральном приеме 0,3-5 мг/кг в сочетании с пищей, богатой мальтазой и сахаразой, салацинол снижает уровень глюкозы в крови (в высоких дозах). Неосалацинол (производное салацинола) менее эффективно ингибирует мальтазу при значении IC50 8-22.2 мкм, на таком же уровне ингибирует сахаразу при IC50 1.3-2.5 мкм, и более эффективно ингибирует изомальтазу при IC50 0.3-0.68 мкм.¹⁰⁾ Соединения, названные именем растения - салацинолы, эффективно ингибируют углеводные пищеварительные ферменты, даже будучи изолированными. Коталанол более эффективен, чем салацинол, концентрация ингибирования IC50 против мальтазы, сахаразы и изомальтазы составляет 2 мкм, 0.43 мкм и 1.3 мкм соответственно. Неокоталанол имеет приблизительно такую же степень эффективности, значение IC50 составляет 1,6 мкм (мальтаза), 1,5 мкм (сахараза) и 0,46 мкм (изомальтаза). Из-за низкого молекулярного веса этих молекул, концентрация, которая необходима для достижения значения IC50, ниже 1 мкг/мл; единственным исключением является неосалацинол, требующий до 5,65 мкг/мл для ингибирования мальтазы.[2] Родственные молекулы, коталанолы, немного более эффективны. Большая молекула, известная как 13-MRT, также ингибирует углеводные пищеварительные ферменты при IC50 0.19 мкм (сахараза) и 0.23 мкм (мальтаза). Эффективность снижения скачка глюкозы в крови (последствие приема пищи, содержащей сахаразу и мальтазу, или приема крахмалистой пищи) проявляется при пероральном приеме 150-900 мкг/мл, но никак не влияет на уровень глюкозы в крови при приеме пищи, содержащей только глюкозу. Более эффективна, чем изолированный саласинол (1.25-5 мг/кг), но менее эффективна, чем воглибоза (100-200 мкг/кг). 13-MRT обладает наиболее мощным воздействием из всех изолированных молекул салации ретикула при ингибировании поглощения углеводов. Мангиферин (0.9-2.3% водного экстракта салации ретикула) ингибирует сахаразу и изомальтазу (но не мальтазу) при значении IC50 87 мкг/мл и 216 мкг/мл. Мангиферин является наиболее мощным ингибитором сахаразы (но менее эффективен при ингибировании ферментов мальтазы), и его содержание напрямую влияет (r=0.934) на эффективность действия экстракта всего растения на сахаразу. Многие компоненты салации являются эффективными ингибиторами углеводных ферментов in vitro, данное свойство может лежать в основе лечения ранних стадий диабета. Экстракт корня салации ретикулум наиболее эффективен среди всех частей растения. Значение IC50 против мальтазы и сахаразы составляет 89.4 мкг/мл и 36.6 мкг/мл, то есть салация ретикулум более эффективна, чем два других подвида. Эффективность экстракта корня салации облонга и салаци китайской - 162.1 мкг/мл и 154.8 мкг/мл (против мальтазы), 59.8 мкг/мл и 55.9 мкг/мл (против сахаразы). Экстракт листьев и плодов значительной мощностью воздействия не обладают. Водный экстракт салации ретикулата эффективно снижает выброс глюкозы в крови крыс от сахаразы и мальтазы при приеме 10-75 мг/кг вещества. Смешанный экстракт корня растения обладает всеми свойствами изолированных компонентов при такой же эффективности.

Исследование, в ходе которого 66 больных диабетом II типа, страдающих ожирением, принимали 240 мг или 480 мг экстракта салации облонга (этанольный и водный экстракты) перед сладкой пищей (мальтодекстрин, сахароза, кукурузный сироп; общий вес 110 г), обнаружило, что экстракт снижает постпрандиальный пик глюкозы на 19% и 27% (240 мг и 480 мг; соответственно) и снижает ППК через три часа на 14% и 22%; также экстракт снижает пик выброса инсулина на 9 и 12% и снижает ППК через 3 часа на 14% и 19%. Эти свойства наблюдались с течением времени и в других исследованиях с участием диабетиков, прием чая из салации облонга в течение 3 месяцев снижает HbA1c на 5.5% (с 6.65+/-1.04 до 6.29+/-1.02). Хотя плацебо повысил HbA1, чай из салации cнизил его уровень у людей, страдающих диабетом второго типа. Благодаря механизму, связанному с нарушением всасываемости глюкозы, вышеописанные свойства распространяются и на здоровую контрольную группу. Исследование, в процессе которого 500, 700 и 1000 мг салации облонга добавляли в высокоуглеводный прием пищи (треть калоража; 75,4 мг мальтодекстрина), отметило, что прием 1000 мг снизил постпрандиальный уровень инсулина и ППК на 29% и уровень глюкозы в крови на 23% (статистически незначительно).¹¹⁾ Любопытно, что пик выброса глюкозы возрос при приеме 500 мг по сравнению с контрольной группой, также отмечалось незначительно повышенное ППК (10.8%). Последующее исследование, в ходе которого использовались инсулиногенные аминокислоты (фениланин и лейцин) в сочетании с салацией с целью повысить секрецию инсулина и снизить уровень глюкозы, провалилось, так как салация в сочетании с инсулиногенными аминокислотами не эффективнее, чем изолированная салация.

500 мг/кг салации китайской (метанольный и хлороформовый экстракты) проявляют антигиперлипидемические свойства в качестве реакции на инъекции тритона WR1339 (резко повышает уровень липидов в крови), экстракты подавляют повышенный уровень триглицеридов и липопротеинов почти так же эффективно, как и 10 мг/кг симвастина (станин), но немного слабее.¹²⁾ Салация повышается уровень Х-ЛПВП, а симвастин понижает уровень Х-ЛПВП, бензиновый и водный экстракты оказались неэффективными.[25] Позднее эти же свойства были отмечены в модели гиперлипидемии, вызванной диетой; 500 мг/кг хлороформового экстракта салации китайской снижает уровень триглицеридов крыс за 14 дней на 10.1%, уровень Х-ЛПНП на 29.7%, Х-ЛПОНП на 18.2%, общий уровень холестерина на 16% и повышает уровень Х-ЛПВП на 23%.

По меньшей мере, одно исследование отметило, что инъекции бутанолового экстракта салации китайской снижают кровяное давление у крыс, процесс опосредован сигнальным путем оксида азота, инкубирование in vitro с L-NAME отменяет эффект.

Исследование in vitro показало, что экстракт горячей воды из салации ретикулата ингибирует пролиферацию синовиальноподобных клеток (по оценке клеток суставов), вызванную ИЛ-1β при IC50 850 мкг/мл. При использовании концентрации 50 мкг/мл экстракт салации ретикулата полностью блокирует пролиферацию, вызванную ИЛ -1β. Процесс пролиферации синовиальных клеток не напрямую связан с противовоспалительными свойствами салации, он вовлечен в патологию ревматоидного артрита, ¹³⁾ что говорит о важной роли растения в лечении ревматоидного артрита.

Отмечалось, что салация, в особенности разновидность облонга, косвенно проявляет кардиозащитое действие, ингибируя сигнал ангиотензина (согласно оценке исследований in vitro на клетках H9c2, в которых салация облонга ингибирует синтез белков и гипертонию, вызванную ангиотензином II). Было отмечено, что in vivo салация снижает сердечную гипертонию у толстых крыс и уменьшает сердечный фиброз.¹⁴⁾ Этот же механизм, ингибирование сигнала ангиотензина II и рецептора AT1, наблюдался в клетках почек, считается, что он происходит из-за содержания мангиферина в составе.

Метанольный экстракт салации китайской проявляет гепатозащитное действие in vitro, 100 мкг/мл салации китайской подавляют 26% цитотоксичности, вызванной D-галактозамином, активными компонентами в данном случае являются элеутерозид E2, дигидросирингин и некоторые лигнаны; но все они оказались менее эффективны, чем силибин (растопши пятнистой). Общее защитное действие, ничего примечательного.

Салация (облонга) проявляет общее защитное воздействие против токсичности, вызванной ацетаминофеном (при передозировке), это воздействие вторично по отношению к антиоксидантным эффектам. Пилотное исследование с участием людей, страдающих диабетической нефропатией, показало, что прием салации китайской по 1 г два раза в день в течение 6 месяцев приостанавливает прогрессирование хронической болезни почек (оценено по уровню креатинина в крови и моче и потере белков в моче) по сравнению с плацебо.¹⁵⁾ Ограниченное количество данных, но, вероятно, оказывает защитное воздействие на почки.

Раджаньамалакади - аюрведическая комбинированная терапия для лечения диабета, содержит салацию облонга, филлантус эмблика и куркуму длинную (источник куркумина) в соотношении 2:1:1. По меньшей мере, одно исследование на диабетиках II типа (контролируемых врачом-диетологом) при отсутствии лекарственных препаратов (под наблюдением врачей) показало, что прием раджаньамалакади (индивидуальная дозировка) в течение 3 месяцев в сочетании с высокоуглеводной диетой способствует проявлению противодиабетических свойств. Участники исследования были разделены на группы в зависимости от возраста и уровня глюкозы в крови натощак, во всех группах были отмечены значительные улучшение, снижение уровня глюкозы в крови натощак (14%-17.3%), повышение уровня инсулина натощак (43%-57%) и снижение уровня HbA1c (7.5%-26.2%). Липидограмма показала значительное снижение уровня триглицеридов (до 14.3%), Х-ЛПНП (до 22.9%), повышение Х-ЛПВП (до 13.7%) и снижение общего уровня холестерина (до 8%-12.7%), лечение не оказало статистически значимого влияния только на два показателя (Х-ЛПВП в младшей возрастной группе и ЛПОНП в группе с самым высоким уровнем глюкозы в крови натощак). Также было выявлено снижение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ) и улучшение значения коэффициента атерогенности. В ходе комбинированной терапии были отмечены многообещающие предварительные данные, лечение проявляет общее противодиабетическое воздействие и улучшает все тестируемые показатели.

IP-PA1 - это липополисахарид, полученный из Pantoea agglomerans, грамотрицательной бактерии; его название расшифровывается как immune potentiator from P. agglomerans (иммуностимулятор из P. agglomerans).¹⁶⁾ IP-PA1 также можно обнаружить в яблоках и грущах, сладком картофеле и рисе, где он может выступать в роли экзогормона. В исследовании на животных действие чая из салации облонга с 20 мг/г ферментированного цветочного экстракта (1% IP-PA1) сравнивали с воздействием чая из салации облонга без IP-PA1, у мышей с диабетом, которые получали одновременно салацию (3 мг/кг) и IP-PA1 (10 мкг/кг) в течение 12 недель, уровень глюкозы в крови натощак снизился немного боле эффективно, чем у мышей, которые получали только чай из салации. В этом же исследовании также принимали участие 47 человек с высоким уровнем глюкозы в крови (n=14) или высоким уровнем триглицеридов в крови (n=33), в результате было отмечено, что чай из салации +IP-PA1 более эффективно снижает уровень глюкозы в крови у людей с высоким содержанием триглицеридов, но не оказывает никакого влияния на людей с высоким содержанием глюкозы; только комбинированный чай вызывает статистически значимые улучшения показателей HbA1c, но действие чая снижается после 60 дней приема (2%).¹⁷⁾ Может проявлять аддитивное лечебное действие против диабета, но влияние данной терапии еще слабо изучено.

Исследование с участием человека показало, что 240 мг и 480 мг водного/этанольного экстракта салации облонга вызывают побочные эффекты, но связаны только с проблемами желудочно-кишечного тракта (метеоризм, боли в животе, тошнота).

:Tags

Читать еще: Быстрый сон , Достинекс (Dostinex)/ Каберголин , Лиотиронин (трийодтиронина гидрохлорид) , Пиксантрон , Сквален ,