Сальбутамол (Вентолин)

Фармакологическая группа: бета-адреномиметики, токолитики
Фармакологическое действие: бронхолитическое, токолитическое.
Воздействие на рецепторы:бета2-адренергические рецепторы (агонист)
Систематическое (IUPAC) название: (RS)-4-[2-(трет-бутиламино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил)фенол
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: пероральное, ингаляционное, внутривенное
Метаболизм: печень
Период полураспада: 1,6 часа
Экскреция: почки
Формула: C₁₃H₂₁NO₃
Мол. масса: 239,311
Сальбутамол (международное непатентованное наименование) или Альбутерол (наименование, установленное в США), является агонистом бета2-адренергических рецепторов короткого действия. Препарат используется для облегчения бронхоспазмов при таких заболеваниях, как астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Среди торговых марок препарата можно назвать Вентолин.
Сальбутамол является первым селективным агонистом бета2-рецептора, выпущенным на рынок в 1968 году. Впервые продажей препарата под торговой маркой Вентолин начинает заниматься компания Allen&Hanburys. Препарат снискал мгновенный успех, и с тех пор и по сей день применяется для лечения астмы.
Сальбутамол сульфат выпускается под торговыми марками Ventolin HFA, ProAir или Proventil. Обычно Сальбутамол применяют путем ингаляций, что обеспечивает прямое воздействие на гладкие мышцы бронхов. Обычно используются дозированные ингаляторы (ДИ), распылители или другие патентованные средства (например, Rotahaler или Autohaler). При таком применении максимальный эффект Сальбутамола может наблюдаться через 5-20 минут после приема, однако некоторое облегчение может быть заметно сразу после применения. Препарат также можно вводить внутривенно.

Альбутерол сульфат - селективный бета-2 адренергический агонист, по структуре и действию очень похожий на Кленбутерол. В отличие от кленбутерола, однако, Сальбутамол легко доступен как отпускаемое по рецепту лекарство в Соединенных Штатах под названием Альбутерол. Сальбутамол наиболее часто встречается в виде ингалятора, предназначенного для вдыхания определенного количества препарата немедленно и непосредственно в бронхи во время приступа астмы. Такая форма обеспечивает наименьшую возможную системную активность препарата, что минимизирует нежелательные сердечно-сосудистые побочные эффекты.
Сальбутамол также доступен в виде пероральных таблеток, что обеспечивает системное дозирование препарата. Они применяются среди бодибилдеров и спортсменов, и в правильных условиях могут обеспечить значительную стимуляцию бета-2 и измеримые потери жира в организме.

Сальбутамол был выведен на фармацевтический рынок США в 1980 году, и продавался под маркой Вентолин. Пероральный вариант препарата стал одним из наиболее популярных в истории для лечения острых приступов астмы. В результате этого многие другие компании начали инвестировать в рынок препарата.
Вентолин по-прежнему доступен в США, однако FDA также одобрило ряд других дженериков и марок препарата. В большинстве развитых стран в настоящее время Сальбутамол также продается в формах ингаляторов и пероральных препаратов. Популярные торговые наименования включают Aerolin, Airomir, Asmasal, Астхалин, Asthavent, Асмол, Butahale, Buventol, ProAir, Proventil, Саламол, Sultanol и Volmax.

Сальбутамол чаще всего поставляется в форме пероральных дозированных ингаляторов и таблеток по 2 мг, 4 мг или 8 мг каждая.

Альбутерол сульфат (сальбутамол сульфат) - агонист 2-адренергических рецепторов короткого действия. Это рацемический препарат с химическим обозначением (±) а1-[(трет-бутиламино)-метил]-4-гидрокси- м-ксилол-, a1-диол сульфат (2:1) (соль).

Обычная начальная доза для взрослых и детей от 12 лет и старше для контролирования астмы составляет 2-4 мг 3-4 раза в день. При использовании (не по прямому назначению) для сжигания жира, эффективная доза альбутерола обычно начинается в диапазоне от 1-2 таблеток по 4 мг в день (1 таблетка 1-2 раза в день).
При возникновении привыкания дозу часто увеличивают до 4 мг 3-4 раза в день. Особо чувствительные к стимуляторным побочным эффектам бета-агонистов пользователи обычно начинают с низкой дозы в 2 мг. Интервалы применения распределяются как можно более равномерно, чтобы предотвратить приступы и поддерживать активную концентрацию препарата в крови в течение всего дня, насколько это возможно. В качестве маркера эффективности препарата спортсмены и бодибилдеры часто используют показания температуры тела.
Повышение температуры на градус или два высоте в результате использования препарата указывает на эффективную стимуляцию липолиза (удаление хранящихся в жировой ткани жирных кислот).
Как отмечается при приеме всех бета-агонистов, толерантность к термогенным преимуществам этого препарата развивается очень быстро. Это обычно происходит при нормализации температуры тела. В связи с потенциальными побочными эффектами этих препаратов для сохранения их эффективности не рекомендуется постоянное увеличение дозы. Вместо этого пользователю лучше на некоторое время (4 недели или дольше) прекратить употребление лекарственного средства, чтобы тело могло восстановить нормальные концентрации бета-адренергических рецепторов. Совсем недавно стал популярен антигистамин Zaditen (Кетотифен), мощный усилитель бета-адренергических рецепторов, особенно бета-2рецепторов. Этот препарат может повысить термогенный потенциал бета-агонистов, а также потенциал препарата и частоту побочных эффектов.

Сальбутамол, как правило, используется для лечения бронхоспазмов (вызываемых любыми причинами, например, аллергической астмой или физическими нагрузками), а также хронических обструктивных заболеваний легких. Дозировка Сальбутамола все еще остается спорным вопросом. Препарат поставляется в виде дозирующего ингалятора, распыляющего при одном применении в среднем 90 микрограммов вещества. Для снятия симптомов астмы чаще всего рекомендуется осуществлять 2 вдоха при необходимости каждые 4 часа. Таким образом, разовая дозировка препарата составляет в среднем 180 мкг. Для экстренной помощи рекомендуется распыление аэрозоля Сальбутамол в дозе > 7,5 мг/час. Лечение продолжается до тех пор, пока побочные эффекты, включающие тремор или тахикардию, не станут для пациента раздражающими. В целом, пациенты достаточно хорошо переносят такие большие дозы. Логично рекомендовать пациентам изменять дозировку Сальбутамола и осуществлять от 2 до 10 вдохов в течение 45 минут, с оговоркой, что использование препарата в большем объеме вызовет ухудшение состояния пациента.
Препарат применяют также при кистозном фиброзе, в сочетании с ипратропия бромидом, Ацетилцистеином и Пульмозимом и при подтипах врожденных миастенических синдромов, связанных с мутациями белка Dok-7.
Как агонист бета-2, Сальбутамол также применяется в акушерстве. Внутривенно Сальбутамол использоваться в качестве токолитического вещества для расслабления гладкой мышцы матки, в целях задержки преждевременных родов. Хотя препарат является более предпочтительным по сравнению с такими препаратами, как атозибан и ритодрин, его роль в значительной степени заменяет блокатор кальциевых каналов нифедипин, более эффективное вещество, обладающее лучшей переносимостью и применяемое перорально.
Сальбутамол применялся для лечения острой гиперкалиемии из-за своих калий-несберегающих характеристик и способности стимулировать приток калия в клетки.
Сальбутамол также применялся при спинальной мышечной атрофии. Предполагается, что препарат способен модулировать альтернативный сплайсинг гена SMN2, увеличивая количество белка SMN, дефицит которого считается основной причиной заболевания.

Наиболее распространенными побочными эффектами Сальбутамола являются мелкий тремор, тревожность, головная боль, мышечные судороги, сухость во рту и сердцебиение. Другие симптомы могут включать тахикардию, аритмию, гиперемию, ишемию миокарда (редко), и нарушения сна и поведения. Редко встречающиеся, но важные, побочные эффекты включают аллергические реакции парадоксальный бронхоспазм, крапивницу, отек Квинке, гипотонию и коллапс. Высокие дозы могут вызывать гипокалиемию, которая может быть опасна для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, применяющих некоторые диуретики и производные ксантина. Сальбутамол – стимулятор ЦНС, обладающий потенциалом для смертельной передозировки. Признаки передозировки могут включать учащение дыхания, нарушения кровяного давления, нерегулярное сердцебиение, потерю сознания, дрожь, панику, экстремальное беспокойство, тяжелую тошноту, рвоту или диарею.

Было показано, что Сальбутамол вызывает увеличение мышечной массы у крыс. Некоторые ученые говорят о том, что препарат может стать альтернативой Кленбутеролу, препарату, применяемому в целях сжигания жира и набора мышечной массы, хотя не было осуществлено ни одного исследования использования препарата с этой целью. Злоупотребление препаратом может быть выявлено путем определения его присутствия в плазме и моче, в количествах, обычно превышающих 1000 мкг/л.
В ходе клинических исследованиях не удалось продемонстрировать убедительных доказательств того, что Сальбутамол и другие бета2-агонисты могут вызывать повышение производительности у здоровых спортсменов. Несмотря на это, Сальбутамол указывается в «Декларации об Использовании в соответствии с Международным Стандартом Исключений по Терапевтическому Использованию» в списке запрещенных ВАДА (Всемирным Антидопинговым Агентством) веществ 2010 года. Это требование было смягчено в 2011 году, и использование «Сальбутамола (максимум 1600 микрограмм в течение 24 часов) и Сальметерола, принимаемых путем ингаляции в соответствии с рекомендуемыми производителем дозировками и применением», было разрешено.
По данным двух малых и ограниченных исследований при участии 8 и 16 пациентов, соответственно, было показано, что Сальбутамол увеличивает производительность даже у пациентов, не страдающих астмой.
Однако другое исследование противоречит этим данным. Двойное слепое рандомизированное испытание с участием 12 спортсменов, не страдающих астмой, показало, что Сальбутамол не оказывает значительного влияния на выносливость. Тем не менее, исследование также показало, что бронхолитическое действие препарата может улучшать дыхательную адаптацию в начале выполнения упражнений.

Возможно количественное измерение Сальбутамола в крови или плазме, с целью подтвердить диагноз отравления у госпитализированных пациентов или оказания помощи в ходе судебно-медицинской экспертизы. Концентрации Сальбутамола в моче часто измеряются в конкурсных программах спорта, где уровень более 1000 мкг/л считается злоупотреблением. Окно обнаружения для тестирования мочи составляет всего порядка 24 часов, учитывая относительно короткий период полувыведения препарата.

Третичная бутильная группа Сальбутамола (или Альбутерола) делает вещество более селективным для бета2-рецепторов. Препарат продается в виде рацемической смеси, в основном потому, что (S)- энантиомер блокирует пути метаболизма, когда (R)- энантиомер проявляет свою активность.

Сальбутамол может быть произведен из производного ацетофенона, который производится из салициловой кислоты.

Препарат выпускается под торговыми марками Ventolin, Ventoline, Ventilan, Aerolin или Ventorlin от компании GlaxoSmithKline; Asthalin и Asthavent от Cipla; Proventil от Schering-Plough, ProAir, Salamol или Airomir от Teva, AZMASOL от Beximco (Бангладеш), Ventosol от Ad-din Pharma и Asmol от Alphapharm.

Сальбутамол - это бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на бета2-адренорецепторы. Препарат доступен в большинстве аптек на территории Российской Федерации. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Амантадин , Базилик Священный (Ocimum sanctum) , Летрозол (Фемара) , ТГГ (тетрагидрогестринон) , Холин ,