Сингуляр (Монтелар)

Сингуляр (торговые названия Singulair, Montelo-10, и Monteflo и Lukotas в Индии) является антагонистом рецептора лейкотриена (LTRA), и используется для поддерживающего лечения астмы и для облегчения симптомов сезонной аллергии. Препарат обычно вводят перорально один раз в день. Сингуляр является антагонистом CysLT1; он блокирует действие лейкотриена D4 (и вторичных лигандов LTC4 и LTE4) на рецептор цистеинил лейкотриена CysLT1 в легких и бронхах, связываясь с ним. Это уменьшает бронхоспазм, вызванный, в противном случае, лейкотриеном и приводит к снижению воспаления. Из-за своего механизма действия, препарат не является полезным для лечения острых приступов астмы. Опять же из-за его очень специфического механизма действия, препарат не взаимодействует с другими лекарствами от астмы, такими как теофиллин. Другим антагонистом рецептора лейкотриена является зафирлукаст (Аколат), препарат, принимаемый дважды в день. Zileuton (Zyflo), препарат от астма, принимаемый четыре раза в день, блокирует синтез лейкотриенов путем ингибирования 5-липоксигеназы, фермента пути синтеза эйкозаноидов.

Сингуляр используется для лечения ряда заболеваний, включая астму, бронхоспазм, аллергический ринит и крапивницу. Он используется в основном в качестве дополнительной терапии у взрослых в дополнение к ингаляционным кортикостероидам, если их применение не приносит желаемого эффекта.

Побочные эффекты, в дополнение к другим общим побочным реакциям, включают желудочно-кишечные расстройства, головные боли, реакции гиперчувствительности, нарушения сна и повышенную склонность к кровотечениям. Использование препарата связано с повышенным риском развития синдрома Чердж-Стросс. Также общим побочным эффектом препарата является сонливость.

В марте 2008 года FDA США объявило о начале исследования вопроса о том, являются ли изменения настроения и мысли о самоубийстве возможными побочными эффектами препаратов этого класса, в том числе популярного препарата Singulair, на инструкции по применению которого в настоящее время содержится список этих побочных эффектов. 12 июня 2009 года FDA завершило обзор возможных психоневрологических побочных эффектов лейкотриеновых модуляторов. Хотя клинические испытания показали только повышенный риск бессонницы, пост-маркетинговые наблюдения продемонстрировали, что прием препарата связан с возможным увеличением суицидального поведения и других побочных эффектов, таких как возбуждение, агрессия, взволнованность, аномалии сна и галлюцинации, депрессия, раздражительность, беспокойство и тремор.

Schering-Plough и Merck пытаются получить разрешение на продажу комбинированного препарата с лоратадином (Кларитин) и монтелукастом (Singulair), так как многие пациенты сочетают эти препараты самостоятельно. Тем не менее, FDA не нашло пользы применения комбинированных препаратов для лечения сезонной аллергии. 25 апреля 2008 года FDA выпустил письмо с отказом в утверждении этой комбинации.

Обычная доза Сингуляра у взрослых и подростков составляет одну 10 мг таблетку, принимаемую перорально один раз в день. У детей от 6 до 14лет обычная доза составляет одну 5 мг жевательную таблетку в день.

Сингуляр имеет патент США № 5565473, который истек 3 августа 2012 года. В тот же день FDA одобрило несколько генерических версий препарата. 28 мая 2009 года Бюро по регистрации патентов и товарных знаков США организовало перепроверку патента на Сингуляр. Решение было обусловлено открытием информации, которая не была включена в первоначальную патентную заявку. Информация была представлена через Article One Partners, исследовательское онлайн-сообщество, сосредоточенное на поиске литературы, относящейся к существующим патентам. В нее была включена научная статья работника Merck, посвященная активному ингредиенту препарата Сингуляр. Ранее поданный патент входил в ту же область технологий. Семь месяцев спустя ведомство США по патентам и товарным знакам установило, что патент был действителен на основе первоначального пересмотра и при предоставлении новой информации, их решение будет представлено 17 декабря 2009 года.

Фармакологическая группа: антагонисты лейкотриеновых рецепторов
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-хлорохинолин -2-ил)винил)фенил)-3-(2-(2-гидроксипропан-2-ил)фенил)пропилтио)метил)циклопропил) уксусная кислота
Торговые наименования Singulair
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: перорально
Биодоступность: от 63% до 73%
Связывание с белками 99%
Метаболизм: печень (CYP3A4- и CYP2C9-опосредованный)
Период полураспада: 2.7-5.5 часа
Выделение: желчь
Формула C35H36ClNO3S
Мол. масса 586,184 г / моль

Сингуляр (Монтелар) применяется в целях профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше: с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания; для облегчения симптомов аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Adjudin (Аджудин) , D-аспарагиновая кислота , Азеластин (Аллергодил) , Ацетамид , Эвольвулус (Эвольвулус алзиновидный) ,