Спилантес (масляный кресс)

Масляный кресс используется как традиционное лекарство при зубной боли, жаре, а также как афродизиак. Исследования на мышах показывают, что данное растение способно увеличивать концентрацию тестостерона, но все свойства растения все еще не изучены.

Масляный кресс (зубнобольное растение, паракресс) – продукт питания, который исторически использовался в медицинских целях для предотвращения и лечения болей. Биоактивное вещество усваивается из листьев, которые используются в салатах, для лечения зубной боли и других болезней ротовой полости. Вышеперечисленное находится на стадии исследования без доказательной базы на людях. У крыс, этот обезболивающий эффект проявляется при аппликации активного вещества на кожу (без доказательств при пероральном приеме), но тем не менее, эффект слабее, чем при приеме эталонного препарата. Также масляный кресс обладает свойствами афродизиака (эффект является весьма выраженным у крыс с течением времени, нежели при однократных приемах) и диуретика, однако, пока что существует только одно исследование, которое предполагает, что эффект выраженнее, чем при приеме фуросемида. Диуретический механизм, по всей видимости, схож с петлевыми диуретиками. Вдобавок, кресс способен увеличивать концентрацию тестостерона, ФСГ, ЛГ; Схожий эффект был замечен у другого растения, которое содержит схожую молекулу в своем составе, а именно, класс N-акиламидов (Anacyclus pyrethrum), но на данный момент проведено всего одно исследование.

Другие названия: Jambu Oleoresin, Acmella oleracea, Spilanthes oleracea, toothache plant, паракресс

Большинство биоактивных составляющих масляного кресса являются высоко полярными соединениями и для лучшего всасывания может потребоваться прием пищи. Является:

• Бустером тестостерона
• Афродизиаком

Основываясь на данных, полученных из исследований на крысах, в которых дозировка составляла 150 мг/кг спиртового экстракта, дозировки для людей следующие:

1. 1600 мг для людей весом 70 кг
2. 2200 мг для людей весом 90 кг
3. 2700 мг для людей весом 115 кг

Масляный кресс — наиболее используемое название для растения акмелла огородная (также известно как акмела масляная, но это название используется гораздо реже). Принадлежит данное растение к семейству сложноцветных и используется в Аюрведе.¹⁾ Наиболее близкие термины для данного растения — Джамбу, растение от боли в зубах или паракресс. Растение используется при боли в зубах благодаря составляющему спилантолу, который иногда используется для уменьшения боли в зубах, а также стимулируют выработку слюны, в отличие от других акмелл. Другим традиционным способом применения данного растения, согласно индийской медицине, является лечение ревматизма и воспалений, заикания, паралича языка, стоматита, зубной боли и жара, першения в горле и воспаления десен. Помимо вышеперечисленного, растение используется как афродизиак. Масляный кресс не обладает анти-малярийным, противоларвицидным ²⁾свойствами, которые были однажды показаны при заваривании растения.

Состав масляного кресса включает в себя разнообразные молекулы Н-акиламидного класса:

• (2E,6Z,8E)-N-изобутил-2,6,8-декатриенамид (спилантол) (приблизительно в соотношении 0.20% по массе[5][1]) а в одном исследовании 0.07%.
• (2E,4E,8Z,10Z)-N-изобутил-додека-2,4,8,10-тетраенамид, в концентрации .071%
• (2E,7Z)-N-изобутил-2,7-тридекадиен-10,12-динамид (0.12%), (2Z)-N-фенилетил-2-нонен-6,8-динамид (0.11%), (2E,4Z)-N-изобутил-2,4-ундекадиен-8,10-динамид (0.25%), (2E,7Z)-N-изобутил-2,7-декадиенамид (0.04%), (2Е,6Z,8E)-N-(2-метилбутил)-2,6,8-декатриенамид (0.07%) (z)- нон-2-н-6,8 диноиковая кислота изобутиламид (0.01%), (2Е)-N-изобутилундека-2-ен-8,10-динамид (0.01%), и спилантиковая кислота 2-метилбутиламид (0.04%)³⁾
• (7Z, 9E)-2-оксо-ундека-7,9-диенил 3-метилбут-2-еноэйт (акмелонат) менее, чем 100 частей на мл (1 мг/кг или меньше)

И другие составляющие:

• Тритерпеноид 3-ацетилалеуториковая кислота
• Кумарин скополитина
• Ванилиновая кислота, транс-феруловая кислота, транс-изоферуловая кислота является биоактивной составляющей растения копогона кистевидного.⁴⁾

Биоактивными, по видимости, являются Н-акиламидные соединения, которые были использованы, как вещества, улучшающие сексуальное влечение (макамид) и слюногон лекарственный (пеллиторин). Вышеперечисленные вещества отличаются по свойствам от большинства афродизиаков, которые “работают” как терпеноиды или сапонины. N-акиламиды — вещества, которые извлекаются посредствам этил ацетата: бутаноливый экстракт, т.к. их полярность очень близка. Концентрация спилантола достигается в спиртовом экстракте и равняется 9.04% от всех N-акиламидов.⁵⁾ Биоактивность веществ спилантеса все еще обсуждается, но, считается, что они принадлежат к N-акиламидным соединениям и спилантол, по-видимому, является главным биоактивным веществом.

Масляный кресс взаимодействует с ферментами CYP2E1, в концентрации 0.067 нмоль активного спилантола, блокируя от 55% до 75% фермента в печени человека и, наоборот, увеличивая активность 2E1 ферментов.⁶⁾

Были исследованы обезболивающие свойства кресса, поскольку было отмечено, что при приеме салата, в который он входил, немеет язык. Биоактивный спилантол, который хорошо проходит через кожу⁷⁾, при концентрации в 10% и 20% вызывал местную анестезию на 70.36% и 87.02% соответственно в течении 5 минут, но, сравнивая с 2% ксилокаином (который вызывает 97.22% анестезии за 2 минуты), как более активным веществом, спилантес проигрывал. Существуют и другие активные вещества, такие как Акмеллонат, которые обладают небольшим анемизирующим свойством. Вероятный болеутоляющий эффект связан с тем, что в момент употребления растения в составе салата онемевает язык.

Однажды было продемонстрировано ингибирующее действие спиртового экстракта масляного кресса на липазу поджелудочной железы, которая была заблокирована на 40% ин витро при применении 2 мг/мл спилантеса. Данный эффект сравнивали с Крокодильем Перцем (Aframomum meleguetta), который вызывал более существенное (90%) ингибирование липазы при концентрации в 0.75 мг/мл.⁸⁾

Масляный кресс, по-видимому, обладает эндотелио-зависимыми вазорелаксирующими свойствами, его этил-ацетатная фракция при концентрации в 76.1нг/мл способна вызывать подобные эффекты. Этот экстракт, как ранее было показано, обладает свойствами скополетина, который обладает противовоспалительным и вазорелаксирующим свойствами. Это может являться объяснением вазорелаксирующих свойств спилантеса.

Гексановый и хлороформный экстракты масляного кресса обладают свойством подавлять продукцию оксида азота у активированных макрофагов при концентрации в 80мкг/мл приблизительно на 72-85%, а спилантол сам по себе дозозависимо предотвращает активацию макрофагов (которая вызвана оксидом азота, а также морфологические изменения в тканях) при концентрации в 90 нмоль и снижении выработки оксида азота до 60%. Эти ингибирующие свойства были выражены в меньшей степени iNOS и COX2 м-РНК и белковым составом, а также отмечалось уменьшение продукции цитокинов макрофагами, наряду с уменьшением активации ядерного фактора каппа (концентрация в 90нМоль и 180нМоль снижала активацию на 57% и 38% в сравнении с контрольной группой). Вышеперечисленное считается вторичным относительно антиоксидантной активности.⁹⁾ Вероятный противовоспалительный эффект, однако не изучен на животных.

Масляный кресс вызывал эффект афродизиака у мужских особей крыс, дозозависимо увеличивая частоту, задержку выброса эякуляции и снижая пост-эякуляторный интервал (ремиссия). Однако не каждое из вышеперечисленных свойств было достигнуто в полной мере, при дозировке в 150мг/кг на графике наблюдались изменения следующего характера: снижение в количестве задержек (51%), времени задержки эякуляции (47%), пост-эякуляторного периода (48%), увеличение частоты (110%), частоты впуска (количество входов в женскую особь в течении 30 минут наблюдения, 350% увеличение с 2 до 9), частоты эякуляций (число эякуляция за 30 минут, улучшение на 66%). Данные положительные свойства были получены через 28 дней после того, как крысы в течении 14 дней принимали добавку. В добавление к проэректильным свойствам следует сказать, что одно исследование, которое зафиксировало 293% увеличение индекса полового члена (ИПЧ) после приема виагры (5мг/кг) отметило увеличение ИПЧ на 202% после приема спилантеса, а также данный эффект сохраняется в течение 2 недель после приема добавки. Предполагается, что скорость элиминации компонентов выше, чем у виагры, т.к. эффекты у данной группы пропали на 14 сутки, а после приема 150мг/кг спилантеса эффект сохранялся на 177%. Данные свойства были дозозависимы, эффект достигается на 28 сутки (наиболее выраженный эффект на 28 сутки, в сравнении с 14 днем); В последующем (ин витро), при помощи теста на DS-1 клетки, измеряли концентрацию оксида азота, которая составляла 52% от концентрации первого при приеме виагры в той же дозе. Наблюдаются существенные улучшение параметров мужского репродуктивного здоровья относительно виагры по всем пунктам, кроме про-эректильных свойств, в которых виагра лидирует. Предварительные данные предполагают, что вышеперечисленное вполне достоверно.

При нормальной концентрации тестостерона в контрольной группе 1.73+-0.11нг/мл, добавка вызывает увеличение концентрации гормона на 20%,68 и 115% при концентрации 50мг/кг массы тела, 100мг/кг массы тела и 150мг/кг соответственно после 28 недель употребления. Хотя бы одно исследование предполагает увеличение тестостерона после приема добавки.

При нормальной концентрации ФСГ в контрольной группе 1.14 +- 0.09 мМоль/мл, добавка (этаноловый экстракт) вызывает увеличение концентрации гормона на 23%, 79% и 120% при концентрации 50мг/кг массы тела, 100мг/кг массы тела и 150мг/кг соответственно.

При нормальной концентрации ЛГ в контрольной группе 4.63 +-0.11 мМоль/мл, добавка (этаноловый экстракт) вызывает увеличение концентрации гормона на 5% 13% и 48% при концентрации 50, 100, 150мг/кг массы тела.

Масляный кресс имеет мочегонные свойства, благодаря которым растение применялось в медицине Шри-Ланки, при пероральном приеме 500, 1000 или 1500 мг/кг у крыс, в сравнении с группой, которая получала 13 мг/кг фуросемида, добавка вызывала активный диурез через 1 час после приема, количество было оценено относительно фуросемида (523% при приеме добавки и 405% при фуросемиде), а также время действия продолжалось в течении 5 часов, в то время как эффект от фуросемида проходил через час. Данный диуретический эффект был достигнут при максимальной дозе при пероральном приеме. Наблюдалась экскреция натрия (213%) и соли (51%), однако снижалась pН мочи, без изменения в протеинурии, глюкозурии или цвета мочи.¹⁰⁾ Считается, что диуретический эффект более выражен при высоких дозах, чем при приеме фуросемида.

В исследовании на крысах при дозировке в 150мг/кг массы тела и при приеме в течении 28 дней спиртового экстракта, никаких токсических или повреждающих эффектов замечено не было. Десятикратное увеличение дозы (1500мг/кг) спиртового экстракта не увенчалось успехом относительно токсических эффектов при однократном приеме у крыс.

:Tags

Читать еще: Амантадин , Идиопатическая гиперсомния , Метилсульфонилметан , Селен , Фенхель (Эфирное масло фенхеля) ,