Стронций ранелат

Стронций ранелат, стронциевая (II) соль ранеловой кислоты – препарат для лечения остеопороза. Продается под торговыми марками Protelos и Protos от компании Servier. 13 мая 2013 года Servier выпустила рекомендации по ограничению использования Protelos, поскольку рандомизированные исследования показали, что использование препарата связано с повышенным риском инфаркта миокарда. Servier заявляет, что использование Protelos в настоящее время ограничивается лечением тяжелой степени остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском переломов. Исследования показывают, что препарат также может замедлять развитие остеоартрита в коленном суставе. Препарат необычен в том, что он одновременно увеличивает скорость отложения новой кости остеобластами и уменьшает рассасывание кости остеокластами. Поэтому препарат позиционируется как «вещество двойного действия». Европейский Комитет Фармаконадзора по оценке рисков рекомендует ограничивать использование ранелата стронция, на основании оценки выгод и рисков, связанных с использование препарата. Препарат связан с повышенным риском заболеваний сердечнососудистой системы, в том числе сердечных приступов. 10 января 2014 года Европейский Комитет Фармаконадзора выпустил рекомендацию об ограничении использования Protelos / Osseor для лечения остеопороза.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: дистронций 5 - [бис (2-оксидо-2-оксоэтил) амино]-4-циано-3 - (2-оксидо-2-оксоэтил) тиофен-2-карбоновая кислота
Применение: перорально
Биодоступность: 25% (диапазон 19-27%)
Связывание с белками: 25% для белков плазмы; высокое сродство к костной ткани
Метаболизм: в качестве двухвалентного катиона, стронций не метаболизируется. Не ингибирует ферменты цитохрома P450
Период полураспада: 60 часов
Выделение: почечное и желудочно-кишечное. Плазменный клиренс составляет около 12 мл / мин (CV 22%) и почечный клиренс около 7 мл / мин (CV 28%)
Формула: C12H6N2O8SSr2
Мол. масса: 513,491 г / моль

Стронций, элемент с атомным символом Sr и атомным номером 38, относится ко II группе веществ в периодической таблице элементов, и находится как раз под кальцием. Из-за того, что его ядро имеет почти такие же размеры, что и ядро кальция, стронций легко проникает в организм и включается в кости и зубную эмаль, вместо кальция. Как ни странно, этот процесс не является вредным для здоровья, и в действительности, может даже быть полезным. Например, в клинических испытаниях было показано, что стронций ранелат способствует росту костей, увеличению плотности костной ткани и уменьшению позвоночных, периферических переломов и переломов бедра у женщин. Стронций ранелат является препаратом от остеопороза, который одновременно повышает костеобразование и снижает резорбцию кости, в результате чего оказывает сбалансированное воздействие на метаболизм костной ткани в пользу остеогенеза. Его действие похоже на действие холин стабилизированной ортокремниевой кислоты. Стронций ранелат стимулирует рецепторы кальция и вызывает дифференциацию пре-остеобластов в остеобласты, увеличивая образование костей. Стронций ранелат также стимулирует секрецию остеопротегерина в остеобластах при ингибировании остеокластов, образованных из пре-остеокластов по отношению к системе RANKL, приводя к уменьшению костной резорбции.

В более чем 70 странах мира стронций ранелат зарегистрирован как рецептурный препарат для лечения постклимактерического остеопороза и снижения риска переломов позвоночника и бедра. В Соединенных Штатах стронций ранелат не одобрен FDA. В Соединенном Королевстве стронций ранелат назначают в качестве средства для лечения постменопаузального остеопороза. В 2000 году начались 2 основных клинических исследования фазы III для изучения эффективности стронция ранелата в снижении переломов позвонков и периферических переломов, в том числе переломов бедра. В 2004 году исследование показало, что стронций ранелат вызывает значительное снижение переломов позвонков (на 41%) и переломов бедра (на 36%), по сравнению с плацебо. Эффективность была подкреплена данными, полученными в течение 5 лет. Эти данные подтвердили, что стронций ранелат может значительно снижать риск переломов позвонков вне зависимости факторов риска у женщин с остеопорозом. К факторам риска относятся: возраст (<70, 70-80 и > 80), минеральная плотность костной ткани (остеопороз и остеопения), старые переломы (0, 1-2 и> 2), симптоматические переломы, индекс массы тела и курение. Стронций ранелат действует как препарат против переломов у пожилых и остеопенических пациентов. Препарат, как правило, хорошо переносится.

Результаты большого международного исследования, опубликованные в 2012 году, показывают, что препарат существенно замедляет развитие остеоартрита коленных суставов, по сравнению с плацебо в двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании. Препарат снижает симптомы остеоартрической боли в колене, улучшает функционирование, а также снижает потери хрящевой ткани.

Стронций ранелат противопоказан при гиперчувствительности к активному веществу или любому из составляющих. Препарат не рекомендуется применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, т.е. клиренсом креатинина ниже 30 мл / мин. Пациентам с повышенным риском венозной тромбоэмболии (ВТЭ), в том числе пациентам с историей ВТЭ, рекомендуются дополнительные меры предосторожности. Также с осторожностью принимать препарат следует пациентам с фенилкетонурией, поскольку стронций ранелат содержит фенилаланин. Препарат вмешивается в колориметрические измерения кальция в крови и моче.

По заявлению производителя, стронций ранелат следует принимать за 2 часа до приема пищи, молока и лекарственных средств, содержащих кальций. Следует принимать за 2 часа до приема антацидов. При приеме тетрациклина и хинолоновых антибиотиков перорально лечение должно быть приостановлено, поскольку эти вещества хелатируют ион стронция.

Наиболее распространенные побочные эффекты включают диарею, тошноту, головную боль и экзему, однако их распространенность только на 2-4% больше, по сравнению с плацебо. Тем не менее, большинство побочных эффектов прекращаются в течение 3 месяцев. Иногда могут развиваться тяжелые аллергические реакции, в том числе лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром).

Стронций ранелат применяется для лечения остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с целью снижения риска переломов позвонков и бедренной кости (в т.ч. перелома шейки бедра); для лечения остеопороза у мужчин с целью снижения риска переломов.

:Tags

Читать еще: DMAA (экстракт герани) , Деоксиэпинефрин , Дийодтирозин , Худия (Худия гордони) , Целиакия ,