Сустанон – это торговое название инъекционных смесей на масляной основе, содержащих соединения тестостерона, принадлежащее Organon Pharmaceuticals. Сустанон 250 представляет собой смесь из четырех сложноэфирных соединений тестостерона:
Сустанон 100 был похож, хотя и содержит три сложных эфира. Эта меньшая доза, как правило, используется в педиатрии.
Сустанон 100 не производится с 2009 года. 1) Числа в названиях говорят о том, что содержание соединений тестостерона в каждой смеси составляет 250 и 100 мг / мл, соответственно. 2) Различные сложные эфиры тестостерона обеспечивают разные периоды полураспада. Эфирификация молекул тестостерона обеспечивает пролонгированный (но нелинейный) выброс тестостерона из депо-инъекции в плазму крови. В то время как смешанные эфиры тестостерона в Сустаноне обеспечивают более стабильные уровни тестостерона в сыворотке, единичный длинный сложный эфир тестостерона, такой как тестостерон ципионат или тестостерон энантат, на самом деле может обеспечить более стабильные уровни тестостерона в сыворотке крови. Сустанон является предпочтительным методом замещения тестостерона в Великобритании, как описано в Британском национальном формуляре. В конце 2011 года был короткий дефицит Сустанона 250, из-за лицензионных проблем, и дальнейший дефицит в середине 2012 года из-за производственных проблем. Эта форма тестостерона является популярным выбором анаболических стероидов среди культуристов и спортсменов.
Сустанон (также известный как Сустанон 250) является одним из самых популярных продуктов тестостерона, доступных сегодня, которые широко используются в сообществе бодибилдеров и в медицине. Сустанон является торговым названием смеси или 4-х различных этерифицированных вариантов тестостерона, каждый из которых содержится там в определенном соотношении. Точная смесь эфиров тестостерона в смеси Сустанола 250 выглядит следующим образом:
Эти эфиры тестостерона образуют, в общей сложности, 250 мг тестостерона, поэтому препарат назван Сустанон 250. Основой для объединения этих эфиров является создание препарата тестостерона, который может предоставить пациенту преимущества быстрого высвобождения тестостерона в кровь наряду с медленным высвобождением с целью более быстрого и устойчивого достижения пиковых уровней в плазме крови 3). Это отличается от использования одного эфира тестостерона, например, тестостерон пропионата, который представляет собой один одиночный продукт, содержащий тестостерон пропионат, и только тестостерон пропионат. Сустанон был первоначально разработан компанией Органон в начале 1970-х годов с целью обеспечения лекарственного средства на основе тестостерона, которое обеспечило бы определенные преимущества в медицинских и клинических условиях по сравнению с использованием отдельных эфиров тестостерона. Конечным результатом является то, что в медицинских условиях, пользователю нужно редко вводить лекарство по сравнению с другими формами тестостерона. Сустанон 250 является почти исключительно европейским и международным продуктом и никогда не был одобрен для использования на североамериканском рынке рецептурных препаратов. «Близнец» сустанона, омнадрен, был / является прямой копией / клоном Сустанона из Польши, который приобрел популярность и широкое применение в Восточной Европе и на Кавказе. Омнадрен поначалу имел небольшое различие по сравнению с Sustanon, но вскоре после этого, был изготовлен буквально с точно такими же ингредиентами, соотношением и техническими характеристиками, как и Сустанон. Популярность Сустанона среди спортсменов и культуристов уже не такая, как раньше, но этот продукт по-прежнему широко применяется, особенно среди начинающих пользователей и новичков. Причина первоначального роста популярности Sustanon была связана с пониманием того, что при одном приеме этого препарата пользователь мог получить большее количество стероида за те же деньги, по сравнению с другими продуктами. Тем не менее, в долгосрочной перспективе это восприятие оказалось ложным, так как Сустанон 250 был разработан специально для медицинского и клинического применения, а не для легкой атлетики. Препарат оптимально подходит для людей, испытывающих проблемы со здоровьем, требующие использования тестостерона, и обеспечивает гораздо более удобное и комфортное применение по сравнению с другими стероидами. Сустанон требует применения только один раз каждые 3-4 недели. Спортсмены и бодибилдеры требуют совершенно разных процедур приема, и, следовательно, плазменные уровни тестостерона в крови достигнут своего пика примерно на том же уровне в тот же период времени, как и при приеме любого другого простого продукта тестостерона. С целью улучшения производительности и телосложения, Сустанон, как правило, отвечает лишь минимальным требованиям и ожиданиям при несколько более высокой цене и более сложной схеме дозирования из-за сложного характера комбинированных сложных эфиров тестостерона, содержащихся в продукте. По своей сути, Сустанон является основным продуктом тестостерона и ничем не отличается от самого тестостерона. Тестостерон считается «отцом» всех анаболических стероидов, и может обеспечить существенное наращивание мышц, имея сродство к рецептору андрогенов, содействуя рецептор-зависимым путям, вовлеченным в потерю жира и мышечный рост 4). Тестостерон также влияет на рост мышц за пределами областей, специфичных для роста мышц, например, поощрение синтеза гликогена. 5)
Потенциальные побочные эффекты Сустанона включают все побочные эффекты, характерные для самого тестостерона, так как Сустанон является прямым продуктом Тестостерона. Во-первых, озабоченность вызывают эстрогенные побочные эффекты, обусловленные характером тестостерона, который является ароматизирующимся анаболическим стероидом. Он выражает сродство к ферменту ароматазы, который отвечает за ароматизацию (или конверсию) тестостерона в эстроген. Эстрогенные побочные эффекты включают задержку воды и вздутие живота, повышение кровяного давления (в результате удержания воды), увеличение возможного удержания жира, и гинекомастию. Эти эффекты зависят от дозы и чувствительности, и более высокие дозы Сустанона увеличат частоту и тяжесть этих побочных эффектов. Для того, чтобы смягчить побочные эффекты, будет необходимо использование ингибитора ароматазы и / или блокатора эстрогена, такого как Nolvadex (тамоксифен цитрат). Дальнейшие исследования в области различий между ингибиторами ароматазы (ИА) и SERMs (Избирательные модуляторы эстрогеновых рецепторов) должны быть исследованы пользователем для того, чтобы полностью понять различия. Андрогенные побочные эффекты также представляют беспокойство, поскольку тестостерон будет легко превращаться в дигидротестостерон (ДГТ) в различных тканях организма. Это создает общее увеличение андрогенных побочных эффектов, так как ДГТ является гораздо более сильным андрогеном, чем тестостерон. Хотя сам по себе тестостерон обладает умеренной андрогенной силой, проблема заключается в дигидротестостероне, который является гораздо более мощным андрогеном. Андрогенные побочные эффекты включают: увеличение секреции кожного сала (жирная кожа), акне (связано с увеличением секреции кожного сала), рост волос на теле и лице, а также повышенный риск возникновения мужского облысения у лиц, которые обладают генетической чертой, требуемой для того, чтобы это условие проявилось. Эти побочные эффекты Сустанола могут быть уменьшены за счет применения ингибиторов 5-альфа-редуктазы, а также местных антагонистов ДГТ, таких как Низорал. Вирилизация (маскулинизация) является большой проблемой, связанной с сильными андрогенами, такими как тестостерон 6), и именно поэтому этот препарат не рекомендуется для использования у женщин. Вирилизация включает в себя побочные эффекты, такие как рост волос на теле и на лице, понижение тембра голоса, увеличение клитора и нарушения менструального цикла. Гепатотоксичность не является проблемой при использовании Сустанона 250 или любого инъекционного продукта Тестостерона 7). Тестостерон оказывает очевидные негативные эффекты на сердечно-сосудистую систему, наиболее сильно – на негативное изменение профилей холестерина. Использование Тестостерона в одиночку способствует умеренному снижению ЛПНП («хороший» холестерин) 8), но исследования показали еще более худшие изменения, когда препарат сочетали с ингибиторами ароматазы, что приводило к дополнительному повышению ЛПНП («плохого» холестерина) и еще более заметному снижению ЛПВП 9). Будучи анаболическим стероидом, тестостерон будет инициировать разрушение, подавление и закрытие эндогенного производства тестостерона, особенно в дозах, необходимых в бодибилдинге.
Сустанон 250 применяется, в целом, для первоначального всплеска уровня тестостерона в плазме крови в течение 24-48 часов после введения. После этого, уровни тестостерона в крови должны оставаться повышенными в течение 21 дня в результате того, что в смеси содержится больше сложных эфиров тестостерона. Идея здесь, как уже упоминалось ранее, состоит в том, чтобы использовать Сустанол почти исключительно в заместительной терапии тестостерона. Это следует иметь в виду, когда человек готов запустить циклы Сустанона. Первым признаком периода полувыведения Сустанона должен быть тот факт, что циклы Сустанона должны быть запущены в течение более длительных периодов, обычно составляющих 10-14 недель. Даже 10-недельные циклы Сустанона рассматриваются как короткие. Циклы Сустанола часто предполагают использование только Сустанола, особенно у новичков. Являясь продуктом тестостерона, Сустанон может также использоваться в качестве основного компонента в цикле, содержащем другие продукты. Начальные циклы могут также включать в себя, по меньшей мере, одно другое соединение, как правило, с целью увеличения массы и силы. Примером является использование Сустанола 250 в течение 12 недель, с Дианаболом (метандростенолон) в течение первых 4-6 недель цикла. Нандролон деканоат (Deca-Duarbolin) также обычно используется в сочетании с циклами Сустанона, и имеет тенденцию особенно хорошо с ним сочетаться из-за его более длительного периода полувыведения, и подходит при большей длинных циклах, составляющих 12 недель или дольше.
Первоначально разработанный и предназначенный для клинического и медицинского применения, особенно в заместительной терапии тестостероном (ЗТТ), медицинские дозы Сустанона в среднем составляют 250 мг каждые 3 недели, и, как правило, регулируются в соответствии с индивидуальными потребностями, при консультации с врачом. В спорте и бодибилдинге, большинство начинающих используют Сустанон в дозах в пределах 300-500 мг в неделю. Как правило, нет необходимости увеличивать дозировку Сустанола выше этого диапазона доз, особенно при использовании его с другими соединениями. Промежуточные пользователи часто используют дозы в диапазоне 500-750 мг в неделю, и часто используют Сустанол отдельно. Промежуточные пользователи часто продолжают использовать 500 мг в неделю при сочетании препарата с другими соединениям. Опытные пользователи, как правило, применяют 750 - 1000 мг в неделю, но опять же, это происходит, как правило, только тогда, когда Сустанол используется отдельно, а не в сочетании с другими анаболическими стероидами. Другим распространенным вариантом является использование Сустанона в дозировках уровня ТЗТ, чтобы просто обеспечить базовый уровень гормона, с тем, чтобы облегчить основные биологические функции, в то время как другие, более сильные соединения, способствуют анаболическому эффекту. В этом случае, пользователи часто используют Сустанон в дозе 100 - 250 мг в неделю, и применяют другие соединения в более высоких дозах. Сустанон 250 не рекомендуется для женщин из-за его сильной андрогенной природы. Дозировка варьируется, и зависит от специфики медицинской истории пациента. Тем не менее, в соответствии с электронным Medicines Compendium, или EmC, Сустанона 250обычно назначают в следующих уровнях дозировки:
Тестостерон следует вводить путем глубоких внутримышечных инъекций.
Сустанон 250 состоит из четырех эфиров тестостерона, каждый из которых имеет свою собственную продолжительность действия. С его различными вариантами тестостерона, Сустанон 250 предназначен для обеспечения постепенного высвобождения тестостерона в плазме крови, что связано со снижением частоты дозировки. Тестостерон сам по себе, без каких-либо сложных эфиров, имеет период полувыведения, составляющий 2-4 часа. Однако, когда к этому естественному гормону присоединяются эфиры, они замедляют высвобождение тестостерона. Что касается Сустанона 250, с прикрепленным к нему пропионатом, препарат тестостерона имеет период полувыведения 4,5 дней, что значительно больше, чем нормальный период полувыведения тестостерона. Четыре эфира Сустанона 250 подвергаются гидролизу, т.е., разрушаются под действием воды, почти сразу же после входа в общий кровоток, оставляя естественный стероидный гормон, тестостерон, свободным в крови. Одна доза Сустанона приводит к увеличению уровней тестостерона в плазме крови. Пиковые уровни тестостерона около 70 нмоль достигаются в течение 24-48 часов после введения Сустанона 250. Уровни тестостерона возвращаются в нормальный диапазон через 21 день у мужчин. Применение инъекций Сустанона 250 приводит к значительному увеличению уровней тестостерона, эстрадиола, дигидротестостерона и андростендиона в плазме крови. Также наблюдается снижение уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны). ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютеинизирующий гормон) возвращаются к их ожидаемому диапазону после введения Сустанона 250. У мужчин, страдающих гипогонадизмом (сниженной функциональной активностью семенников), прием этого популярного препарата тестостерона приводит к заметному улучшению симптомов дефицита тестостерона. Существует несколько других преимуществ для здоровья, например, увеличение мышечной массы тела и минеральной плотности костей. Улучшенная сексуальная функция является еще одним преимуществом при лечении – включая эректильную функцию и либидо. Лечение приводит к снижению уровня триглицеридов, а также сывороточных уровней ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и ЛПНП (липопротеины низкой плотности), при одновременном увеличении уровня гематокрита и гемоглобина, практически без влияния на PSA (простат-специфический антиген). Никаких побочных эффектов не было отмечено относительно симптомов простаты, но лечение с использованием Сустанона 250 может увеличить размер простаты пациента. При одновременном приеме с андрогенами, гипогонадальные пациенты, страдающие сахарным диабетом, показывают повышенную чувствительность к инсулину. Также сообщалось понижение уровня глюкозы в крови пациентов. Сочетание Сустанона 250 и андрогенов также доказало свою эффективность в стимулировании маскулинности у женщин-транссексуалов, желающих стать мужчинами.
Андроген / тестостерон заместительная терапия может быть предложена для пациентов мужского пола, страдающих гипогонадизмом. Следующие гипогонадальные расстройства могут потребовать лечения с использованием Сустанона 250: евнухоидизм, гипопитуитаризм и кастрация. Тестостерон-заместительная терапия также может применяться из-за дефицита андрогенов / тестостерона у мужчины. Препарат также может быть использован в качестве поддерживающей терапии для женщин-транссексуалов.
Противопоказания для препарата включают: история рака груди или простаты у пациента, повышенная чувствительность к одному или нескольким активным компонентам препарата (пациенты, страдающие аллергией на сою или арахис, не должны вводить Сустанон 250) и кормящие женщины.
В случае неблагоприятных реакций из-за тестостероновой терапии, лечение должно быть прервано. Лечение можно возобновлять только после того, как все симптомы негативного воздействия исчезнут, при перекалиброванном уровне дозировки.