Телмисартан

Специфический, селективный антагонист AT1-рецептора ангиотензина II. Приводит к повышению уровня ренина и ангиотензина II в плазме и снижению концентрации альдостерона. Не ингибирует конвертазу ангиотензина (кининазы-II) – фермента, производящего ангиотензин II и разлагающего брадикинин. Телмисартан почти полностью ингибирует повышение кровяного давления, вызванное ангиотензином II, не влияя на частоту сердечных сокращений. После приёма первой дозы гипотензивная активность проявляется постепенно в течение 3 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов после приёма препарата, включая последние 4 часа до приёма следующей дозы. Максимальное снижение кровяного давления достигается после 4-8 недель применения. По окончании лечения не наблюдается скачков давления. После введения перорально телмисартан быстро, но в разных пропорциях, всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50%. Препарат, применяемый вместе с едой, несколько снижает АУК, но в целом не влияет на терапевтический эффект. Cmax и АУК у женщин примерно в 2-3 раза выше, чем у мужчин. Телмисартан более 99.5% связывается с белками плазмы, особенно с альбумином и кислым α-1- гликопротеином. Препарат метаболизируется путем конъюгации с производными глюкуронида, которые не имеют фармакологической активности. t1/2 составляет более 20 ч. применяемый в рекомендуемых дозах, телмисартан не накапливается в организме. Почти полностью выводится из организма в неизмененном виде с калом. У пациентов с нарушением функции печени происходит увеличение биодоступности почти на 100%.

Лечение гипертонической болезни. Снижение частоты сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с признаками атеросклероза (ишемическая болезнь сердца, инсульт, заболевания периферических артерий) или с сахарным диабетом 2 типа. Используется также при лечении сердечной недостаточности, в сочетании с ингибиторами ангиотензина, или в случае непереносимости препаратов этой группы, а также при диабетической нефропатии.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, холестаза и обструкция желчных путей, тяжелая печеночная недостаточность, беременность, лактация. Следует проявлять осторожность пациентов с лёгкой и умеренной печеночной недостаточностью. Не применять телмисартан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы. Следует проявлять осторожность пациентам с истощением внутрисосудистого объема и/или дефицитом соли в организме, вызванном активной терапией диуретиками, диетами с ограничением соли, диареей или рвотой, потому что у этих пациентов может возникнуть симптоматическая гипотония, особенно после принятия первой дозы; такое состояние должно быть стабилизировано перед началом лечения. У пациентов, получавших препараты, влияющие на систему РААС, существует повышенный риск развития тяжелой гипотензии, а также риск возникновения почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии функционирующей почки. У пациентов с нарушениями функции почек, следует периодически проводить исследования уровня калия и креатинина в сыворотке. Нет данных, касающихся применения препарата у пациентов после недавней операции трансплантации почки. Следует проявлять осторожность больным с сужением аорты или митральным стенозом, а также с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. У пациентов с артериальной гипертензией в ходе первичного гиперальдостеронизма реакция на антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования РААС, как правило, менее выражена. У больных, у которых напряжения сосудистых стенок пиальных артериол и функция почек зависит от активности РААС (например, больных с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или почечными заболеваниями, в том числе стенозом почечной артерии), лечение антагонистами ангиотензина II может привести к резкому снижению артериального давления, азотемии, олигурии, и к острой почечной недостаточности. Как и в случае применения других антигипертензивных препаратов чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца может привести к сердечному приступу или инсульту. Во время лечения препаратами, которые влияют на РААС, особенно у пациентов с почечной и / или сердечной недостаточностью, и сахарным диабетом, может возникнуть гиперкалиемия, поэтому в этом случае рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке. У пациентов с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные антидиабетические препараты и телмисартан, может возникнуть гипогликемия; следует контролировать концентрацию глюкозы, может также потребоваться модификация дозы инсулина или противодиабетических препаратов. Не определена безопасность и эффективность препарата у пациентов моложе 18 лет.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, заменителей соли, содержащих калий, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или других препаратов, способствующих увеличению уровня калия в сыворотке (например, гепарин, НПВП, циклоспорин, такролимус, триметоприм) может увеличить уровень калия в сыворотке. Риск гиперкалиемии особенно высок в случае комбинированного лечения с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калия (не рекомендуется параллельное использование), в то время как одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП менее рискованно при условии соблюдения мер предосторожности. В случае параллельного использования с солями лития, существует вероятность обратимого увеличения уровня лития в плазме; если такая комбинация необходима, рекомендуется проводить мониторинг уровня лития в сыворотке. Во время параллельного использования антагонистов ангиотензина II с НПВП может произойти ослабление антигипертензивного эффекта, а также может повыситься риск ухудшения функционирования почек, в том числе риск острой почечной недостаточности; также может произойти увеличению уровня калия в сыворотке, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. В случае такой комбинации лекарств, следует проявлять крайнюю осторожность, особенно пожилым пациентам, обеспечить им соответствующую гидратацию и мониторинг функции почек во время лечения. Предшествующее лечение большими дозами диуретиков, такими как фуросемид и гидрохлоротиазид, может вызвать уменьшение объема крови и возникновение гипотензии во время начала терапии телмисартаном. Во время параллельного применения баклофена или амифостина может увеличиться антигипертензивный эффект телмисартана. Применяемые параллельно кортикостероиды могут вызвать ослабление антигипертензивного действия.

Препарат обычно хорошо переносится, частота побочных эффектов после использования антагонистов рецепторов АТ1сопоставима с применением плацебо. Не очень часто: инфекции мочевыводящих путей, в том числе цистит, инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит, анемия, гиперкалиемия, бессонница, депрессия, обморок, головокружение, брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, одышка, кашель, боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, зуд, потливость, сыпь, боли в спине (например, воспаление седалищного нерва), судороги или мышечные боли, нарушения функции почек, в том числе острая почечная недостаточность, боли в груди, слабость, увеличение креатинина в сыворотке. Редко: сепсис, в том числе со смертельным исходом, эозинофилия, тромбоцитопения, анафилактические реакции, повышенная чувствительность, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), беспокойство, сонливость, помутнение зрения, тахикардия, сухость во рту, расстройство желудка, нарушение функции печени, заболевания печени, Отек Квинке, в том числе со смертельным исходом, экзема, эритема, крапивница, сыпь, токсические повреждения кожи, боли в суставах, конечностях, сухожилиях (симптомы, имитирующие тендинит), гриппоподобные симптомы, снижение гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня печеночных ферментов, увеличение креатиновой фосфокиназы в крови. Очень редко: интерстициальная болезнь легких. В случае передозировки следует ожидать гипотензии и тахикардии; возможны также брадикардия, головокружение, повышение уровня креатинина в крови, острая почечная недостаточность. Телмисартан не удаляется во время гемодиализа. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Категория C (первый триместр) и D (второй и третий триместр). Беременным женщинам телмисартан следует заменить препаратом из другой группы. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется изменить лечение. Применять в период лактации.

Взрослые. При лечении гипертонии обычно 40 мг / д. У некоторых больных улучшение может наступить уже после приёма 20 мг. В случае отсутствия положительного результата доза может быть увеличена до 80 мг / д. Телмисартан может применяться в сочетании с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлортиазид. При профилактике сердечно-сосудистых заболеваний 80 мг / д. У пациентов с лёгкой и умеренной печеночной недостаточностью рекомендуется применять 40 мг / д. Нет необходимости корректировки дозы пациентам с лёгкой или умеренной почечной недостаточностью или пожилым пациентам. Информация относительно применения препарата у больных с тяжёлой почечной недостаточностью ограничена; таким пациентам рекомендована начальная доза 20 мг/д.

Нет информации о нарушении психофизической деятельности из-за применения телмисартана, тем не менее, в связи с возможностью возникновения головокружения или усталости в процессе антигипертензивного лечения, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или обслуживании движущихся механизмов.

• Микардис 40 мг, 80 мг (таблетки)

Препарат отпускается по рецепту врача. Читать еще: 5-гидрокситриптофан (5-HTP) , Бета-аланин , Китрил (Гранисетрон) , Орсотен (Орлистат) , Эсиклен (Формеболон) ,