Тенофовир (Виреад)

Молекула Тенофовира

Тенофовир дизопроксилфумарат, выпускаемый на рынок компанией Gilead Sciences под торговой маркой Viread, относится к классу антиретровирусных препаратов, известных как ингибиторы обратной транскриптазы нуклеотидных аналогов, которые блокируют обратную транскриптазу, важнейший вирусный фермент в вирусе иммунодефицита человека 1 (ВИЧ-1) и инфекции вируса гепатита. Вещество входит в Список основных лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: ({[(2R) -1 - (6-амино-9Н-пурин-9-ил) пропан-2-ил] окси} метил) фосфоновая кислота
Торговые наименования Viread
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: пероральное
Биодоступность: 25%
Связывание с белками: <1%
Период полураспада: 17 часов
Выделение: почечное
Формула: C₉H₁₄N₅O₄P
Мол. масса: 287,213 г / моль

• Инфекция ВИЧ-1: Тенофовир назначается в сочетании с другими антиретровирусными препаратами для лечения инфекции ВИЧ-1 у взрослых и педиатрических больных в возрасте 2 лет и старше.
• Тенофовир применяют для лечения хронического гепатита В у взрослых и педиатрических больных 12 лет и старше.

В Кокрановском обзоре исследовалось использование тенофовира для профилактики ВИЧ-инфекции до контакта с ней. Было установлено, что при приеме тенофовира в одиночку, а также в сочетании с эмтрицитабином, наблюдается значительное снижение риска заражения ВИЧ. Американские Центры по контролю и профилактике болезней, в партнерстве с Министерством Здравоохранения Таиланда провели исследование, с целью установить эффективность ежедневного применения антиретровирусного препарата Тенофовир в качестве меры профилактики у потребителей инъекционных наркотиков. Результаты исследования были опубликованы в середине июня 2013 года. Наблюдалось 48,9% снижение частоты развития вируса среди группы лиц, применявших препарат, по сравнению с контрольной группой, получавшей плацебо. В медицинском журнале Lancet исследователи заявляют: «Теперь мы знаем, что профилактика до контакта может быть потенциально полезной для профилактики ВИЧ-инфекции у людей с очень высоким риском инфицирования, как половым путем, так и при употреблении инъекционных наркотиков».

Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с использованием тенофовира, являются тошнота, рвота, диарея и астения. Менее частые побочные эффекты включают гепатотоксичность, боли в животе и метеоризм. Тенофовир также может вызывать почечную токсичность, особенно при повышенных концентрациях. Тенофовир может вызывать острую почечную недостаточность, синдром Фанкони, протеинурию или трубчатый некроз. Эти побочные эффекты вызваны накоплением препарата в проксимальных канальцах. Тенофовир может взаимодействовать с диданозином, увеличивая концентрации диданозина в организме. Препарат также снижает концентрацию атазанавир сульфата.

Тенофовир был первоначально синтезирован Антонином Холи в Институте Органической Химии и Биохимии, Академии Наук Чешской Республики в Праге. В патентной заявке, поданной Холи в 1985 году, не упоминается о потенциальном использовании соединения для лечения ВИЧ-инфекции, что было обнаружено только 2 года назад. В патенте описывалось только противовирусное действие тенофовира и его потенциал для использования в лечении инфекций простого герпеса. В 1993 году Эрик Де Клерк и другие исследователи из Института Медицинских Исследований Rega описали действие тенофовира против ВИЧ в клеточной культуре. Вскоре после этого было начато сотрудничество с биотехнологической компанией Gilead Sciences с целью исследования потенциала тенофовира в качестве средства для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов. В 1997 году исследователи из Gilead и Университета Калифорнии, Сан-Франциско, показали, что тенофовир проявляет действие против ВИЧ в организме человека при применении путем подкожных инъекций. Начальная форма тенофовира, используемая в этих исследованиях, имела ограниченный потенциал для широкого применения, поскольку она не всасывалась при пероральном применении. Медицинская команда химиков из Gilead разработала модифицированную версию тенофовира, тенофовир дизопроксилфумарат. Эта версия тенофовира, которая является единственной версией, используемой сегодня в клинической практике, часто называется просто «тенофовир». 26 октября 2001 года дизопроксилфумарат тенофовира был одобрен FDA США для лечения ВИЧ, а 11 августа 2008 года –для лечения хронического гепатита B.

Дизопроксилфумарат тенофовира является пролекарственной формой тенофовира. Он также продается под торговой маркой Reviro от DRL. Тенофовир также доступен в сочетании с фиксированной дозой эмтрицитабина в продукте с торговой маркой Трувада для применения один раз в день. Atripla, тройная комбинация тенофовира, эмтрицитабина и эфавиренца с фиксированной дозой, была одобрена FDA 12 июля 2006 года.

Тенофовир применяется для лечения ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и для лечения хронического гепатита В у взрослых и педиатрических больных 12 лет и старше.

:Tags

Читать еще: Валериана лекарственная , Гедерагенин , Третиноин (ретиноевая кислота) , Флурбипрофен , Цетиризин дигидрохлорид ,