Терифлуномид

Терифлуномид (торговая марка Aubagio, выпускается на рынок компанией Sanofi, также известен как A77 1726), является активным метаболитом лефлуномида. Терифлуномид был исследован в клинических испытаниях TEMSO фазы III, как препарат для лечения рассеянного склероза (РС). Исследование было завершено в июле 2010 года. Результаты 2-летнего испытания были положительными. Однако последующее сравнительное испытание TENERE показало, что «хотя постоянное прекращение [терапии] было существенно менее распространено среди пациентов с рассеянным склерозом, принимавших терифлуномид, по сравнению с интерфероном бета-1а, рецидивы чаще наблюдались при приеме терифлуномида». Препарат был одобрен FDA 13 сентября 2012, а в Европейском Союзе – 26 августа 2013 года.

Молекула Терифлуномида

Фармакологическая группа: иммуномодуляторы
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (2Z)-2-циано-3-гидрокси-N- [4-(трифторметил) фенил] бут-2-енамид
Торговые наименования Aubagio
Правовой статус: отпускается только по рецепту (США)
Применение: перорально
Связывание с белками: >99,3%
Период полураспада: 2 недели
Выделение: желчь/фекалии, почки
Формула: C₁₂H₉F₃N₂O₂
Мол. масса: 270,207 г / моль

Терифлуномид является иммуномодулирующим препаратом, ингибирующим синтез пиримидина de novo, блокируя фермент дигидрооротатдегидрогеназы. Неясно, объясняет ли это его влияние на поражения при РС. Терифлуномид ингибирует быстро делящиеся клетки, в том числе активированные Т-клетки, которые, как считается, влияют на развитие РС. Терифлуномид может снизить риск инфекций по сравнению с препаратами химиотерапии из-за его более ограниченного воздействия на иммунную систему. Было обнаружено, что терифлуномид блокирует фактор транскрипции NF-kB. Он также ингибирует ферменты тирозинкиназы, что наблюдается только при высоких дозах, которые не используются в клинической практике.

:Tags

Читать еще: LGD-4033 , Аминокислоты шелка , Кандицин , Линоленовая кислота (альфа-линоленовая кислота) , Пакансозид (Гинсенозид) ,