Теслак (Тестолактон)

Молекула Тестолактона

Тестолактон - это неселективный нестероидный ингибитор ароматазы первого поколения, клинически используемый для лечения эстроген-зависимого рака молочной железы. Точный механизм его действия неизвестен, но предполагается, что препарат неконкурентным и необратимым образом ингибирует фермент ароматазы. Если это так, то его действие очень схоже с действием препарата Lentaron (Форместан). Это может также объяснить, почему прекращение приема препарата не влечет за собой немедленного восстановления нормального производства эстрогена. Как и в случае с Форместаном, после прекращения использования препарата для восстановления нормального синтеза эстрогена в организме требуется несколько дней. На основании структуры и действия препарата кажется логичным заключить, что то же самое происходит и при применении Тестолактона.
Несмотря на то, что Теслак по своей структуре технически является стероидом, при применении он не оказывает никаких анаболических или андрогенных эффектов. Это происходит потому, что он не обладает необходимыми чертами для связывания и активации андрогенных рецепторов, а именно 17-бета-активной гидроксильной группой. На самом деле, D кольцо вещества представляет собой уникальное шестичленное лактоновое кольцо, а не обычное пятичленное карбоновое кольцо, которое имеет тестостерон и его производные. Вероятно, отсюда и название Тестолактона, которое, скорее всего, является сокращением слов «тестостерон» и «лактон». Исследования говорят о том, что этот стероидный препарат обладает некоторым уровнем антиандрогенной активности, что, вероятно, происходит за счет конкурентного ингибирования андрогенных клеточных рецепторов. Независимо от этого Тестолактон был включен в перечень контролируемых веществ США как анаболический/андрогенный стероид. Здесь мы будем классифицировать препарат как антиэстроген. Кроме того, Тестолактон используется спортсменами и культуристами не для увеличения мышечной массы и производительности, но для смягчения эстрогенных побочных эффектов, вызванных употреблением определенных анаболических / андрогенных стероидов.
Следует отметить, что уровень ингибирования ароматазы при приеме тестолактона является значительно более низким, чем при употреблении новых селективных ингибиторов третьего поколения, таких как Анастрозол, Летрозол и Экземестан. Например, одно исследование, проведенное в 1985 году, показало, что 1000 мг тестолактона в день, принимаемые девятью здоровыми мужчинами в течение десяти дней, подавляли уровень эстрадиола в сыворотке на 25%.
В другом исследовании, где использовались те же 1000 мг, было отмечено 50% снижение после шести дней использования. Эти цифры ниже, чем можно было бы ожидать от нового препарата третьего поколения, учитывая значительный процент эстрогенного подавления в ходе клинических испытаний у женщин.

Теслак впервые был утвержден FDA как лекарственное средство в 1970 году. Это был один из первых антиэстрогенных препаратов, проявляющий умеренно выраженный эффект, но не способный достичь высокого уровня клинической эффективности. С появлением других, более эффективных средств для лечения рака молочной железы, тестолактон начинает терять свою популярность на этой нише рынка. Его можно было увидеть в производстве в небольшом количестве стран за пределами США, в первую очередь – в Бразилии, Германии и Чили. С этих пор его производство было остановлено во всех странах, кроме США, где бренд Флюдестрин все еще доступен.

Теслак чаще всего поставляется в таблетках по 50 мг.

Теслак классифицируется как стероидный неконкурентный необратимый ингибитор ароматазы. Он имеет химическое наименование 13-hydroxy-3-oxo-13,17secoandrosta-1,4-dien-17-oic acid [dgr]-Iactone.

Обычные побочные эффекты, связанные с использованием ингибиторов ароматазы, включают приливы, боли в суставах, слабость, утомляемость, перепады настроения, депрессию, высокое кровяное давление, отеки рук/ног и головную боль. В 1999 году FDA официально добавляет недомогание в список возможных побочных эффектов этого препарата, что отражает то, что некоторые культуристы замечают в течение некоторого времени после приема: низкий уровень эстрогена может привести к летаргии, как это половой гормон играет важную роль в функционировании центральной нервной системы. Ингибиторы ароматазы также могут уменьшить минеральную плотность костной ткани, что может привести к остеопорозу и увеличению трещин у восприимчивых пациентов. Некоторые люди могут также реагировать на препарат желудочно-кишечными побочными эффектами, включающими тошноту и рвоту. Ингибиторы ароматазы могут нанести вред развитию еще не родившегося плода, и его использование во время беременности должно быть полностью исключено. При приеме мужчинами (не по прямому назначению) для того, чтобы уменьшить эстрогенность во время длительных периодов лечение стероидами, ингибиторы ароматазы могут увеличить риск сердечнососудистых заболеваний (ССЗ), сдерживая некоторое положительное влияние эстрогена на значения холестерина. Исследования показали, что при применении ароматизирующихся стероидов, таких как тестостерон энантат, в сочетании с тестолактоном, подавление ЛПВП (хорошего) холестерина становится значительно более выраженным. Поскольку агонист/антагонист эстрогенных рецепторов Нолвадекс ® обычно не оказывает такого же антиэстрогенного (отрицательного) влияния на значения холестерина, он, как правило, является предпочтительнее ингибиторов ароматазы в качестве антиэстрогенной терапии у мужчин-культуристов и спортсменов, сталкивающихся с заболеваниями сердечнососудистой системы.

Тестолактон утвержден FDA в качестве дополнительной терапии в паллиативном лечении распространенного или распространяемого рака груди у женщин в постменопаузе, если показана гормональная терапия. Он также может быть использован у женщин, диагностированных распространяемой карциномой груди в пременопаузе, при которой впоследствии прекращается функционирование яичников.
Рекомендуемая доза составляет 250 мг 4 раза в день.
При использовании (не по прямому назначению) для подавления эстрогена у мужчин, принимающих стероиды, дозировка в 250 мг (пять таблеток) в день обычно является достаточной.

Тестолактон уже не является широко используемым в клинической медицине, и, следовательно, не производится для крупных продаж по всему миру. В настоящее время все еще можно встретить некоторое количество препаратов Тестолактона, но они обычно редко распространяются на черном рынке, учитывая очень низкий спрос на препарат на этой нише.

:Tags

Читать еще: Глюконат железа , Глютамин , Нейролептики (Антипсихотические препараты) , Цефалексин , Эхинацея ,