Торасемид

Молекула Торасемида

Петлевой диуретик, производное сульфонилмочевины. Действует в толстой восходящей части петли Генле, ингибируя реабсорбцию натрия, хлоридов и воды. Не оказывает существенного влияния на скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток и кислотно-щелочной баланс. Повышает активность ренина плазмы, секрецию альдостерона и экскрецию простагландинов, допамина, кальция, магния и фосфатов. В зависимости от веса пациента, диуретическое действие торасемида примерно в 4 раза выше, по сравнению с фуросемидом. Торасемид реже, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию. Он также проявляет гипотензивное действие, не зависящее от мочегонного эффекта, вероятно, в связи с расширением кровеносных сосудов. Прекращение приема после длительного применения не приводит к развитию эффекта «отражения». После перорального приема биодоступность составляет около 80%, эффект первого прохождения через печень низкий, Tmax составляет 1-2 ч. Прием пищи увеличивает Tmax приблизительно на 30 минут, но не влияет на биодоступность. Мочегонный эффект наступает через 1 ч после приема внутрь и через 10 мин. после внутривенного введения; длится 6-8 ч. Почечная или печеночная недостаточность не влияют на всасывание препарата. Препарат на 99% связывается с белками плазмы, t 1 /2 составляет в среднем 3-4 ч. На 80% метаболизируется в печени. Приблизительно 80 % дозы выводится путем канальцевой секреции. Через почки выводится, в основном, путем активной секреции в проксимальных почечных канальцах. У больных с застойной сердечной недостаточностью клиренс препарата примерно на 50 % ниже, соответственно, более высокими являются значения T1 / 2 и AUC и более низким уровень выведения ионов натрия. У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида ниже, но общий клиренс уменьшается незначительно, также более слабым является мочегонный эффект. Диализ не повышает клиренс препарата.

Отеки, вызванные застойной сердечной недостаточностью, отек легких, отеки печеночного или почечного происхождения. Первичная гипертония в монотерапии или в сочетании с другими препаратами, понижающими кровяное давление.

Почечная анурия, печеночная кома и прекома, гипотония, гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или других производных сульфонилмочевины, нарушение функции сердца, беременность, кормление грудью. Опыт применения препарата у детей отсутствует. Перед началом лечения необходимо восстановить водно-электролитный баланс и устранить причину нарушения мочеиспускания. Во время длительной терапии необходимо контролировать концентрацию электролитов, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Рекомендуется обеспечить тщательный контроль состояния пациентов с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры. Необходимо контролировать углеводный обмен у пациентов с явным диабетом или с нарушенной толерантностью к углеводам.

При параллельном применении с сердечными гликозидами, в связи со снижением концентрации калия и / или магния в сыворотке, может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим препаратам. Препарат повышает выведение калия, вызванное действием кортикостероидов или слабительных средств. Торасемид может усиливать действие применяемых параллельно с ним гипотензивных препаратов. Торасемид может усиливать кардио- и нейротоксическое действие лития, повышать нефротоксичность цефалоспоринов, а в случае применения с аминогликозидами или с цисплатином может усиливать ото- и нефротоксическое действие. Может снижать действие противодиабетических средств. При одновременном применении с ним высоких доз салицилатов может повышать их токсичность. НПВП и пробенецид могут усиливать диуретическое и гипотензивное действие торасемида. Может усиливать действие теофиллина и недеполяризующих миорелаксантов. При применении ингибиторов ангиотензина после лечения торасемидом или в начале комбинированной терапии этими препаратами может происходить кратковременное снижение давления. Этот эффект можно свести к минимуму, снизив начальную дозу ингибитора ангиотензина и / или снизив дозу торасемида либо отменив его. Торасемид может повышать реактивность артерий к противоотечным препаратам (например, адреналин, норадреналин). Холестирамин может снижать всасывание препарата.

Нарушения водно-электролитного обмена (особенно при применении диеты с низким содержанием натрия), гипокалиемия (особенно при применении диеты с низким содержанием калия, при развивающейся на этом фоне рвоте, диарее, при приема в большом количестве слабительных средств, а также в случае нарушения функции печени). При значительном диурезе, особенно в начале лечения, а также у пациентов пожилого возраста могут развиваться симптомы, свидетельствующие о потере электролитов и жидкости, такие как головная боль, головокружение, гипотония, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита, мышечные судороги (возможно, понадобится корректировка дозы). Повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов в плазме, обострение метаболического ацидоза. В отдельных случаях могут развиваться тромбозные осложнения и сосудистые расстройства, вызванные повышенной вязкостью крови. Нарушения работы желудочно-кишечного тракта, в отдельных случаях воспаление поджелудочной железы. У пациентов с нарушением оттока мочи может наблюдаться внезапная задержка мочеиспускания. Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, повышение активности гамма-глютамилтрансферазы, уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. В отдельных случаях аллергические реакции (зуд, сыпь, светочувствительность), нарушения зрения и слуха (шум в ушах, снижение слуха). Редко парестезии. Сухость во рту. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

Категория В. В связи с отсутствием соответствующих исследований не следует применять во время беременности и кормления грудью.

Отеки. Пероральный прием. Начальная доза составляет 5 мг / сутки, поддерживающая доза - 5-20 мг / сутки, максимум до 40 мг / сутки. Гипертония. 2,5 мг 1 × / сутки, при необходимости дозу увеличивают до 5 мг 1 × / сутки.

Пациенты, у которых может возникать головокружение или похожие симптомы, не должны управлять транспортными средствами или заниматься обслуживанием механических устройств.

• Таблетки бритомар (5 мг, 10 мг)
• Таблетки диувер (5 мг, 10 мг)
• Таблетки тригрим(2.5 мг, 5 мг,10 мг)

Препараты, содержащие торасемид в качестве действующего вещества, отпускаются по рецепту врача. Читать еще: GW1516 , YK11 , Предменструальный синдром (ПМС) , Ремифентанил (гидрохлорид ремифентанила) , Синдром беспокойных ног ,