Тракриум (атракурий безилат)

Молекула Атракурия бензилата

Тракриум (атракурий безилат) - это высокоспециализированный, недеполяризующий препарат, расслабляющий скелетные мышцы, блокирующий пре- и постсинаптические никотиновые холинергические рецепторы. Препарат самопроизвольно разлагается в организме под действием двух независимых процессов: элиминация Хоффмана в физиологических условиях и гидролиз сложного эфира. Активность печени и почек, а также активность холинэстеразы плазмы не оказывают никакого влияния на разложение препарата. Основные метаболиты (лауданозин и четвертичный эфир) не проявляют свойств, блокирующих нервно-мышечный аппарат. Лауданозин метаболизируется в печени и выводится почками, период полувыведения у здоровых людей составляет 3-6 ч, у пациентов с нарушениями функции почек - 15 ч, у пациентов с нарушениями функции почек и печени - 60 ч. Концентрация метаболитов не влияет на продолжительность и выраженность нервно-мышечного блока. Максимальное действие препарата наблюдается через 3-5 минут после внутривенного введения. Это время можно сократить при введении до 10% дозы за 3-6 мин до приёма основной дозы. Препарат связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (82%). Период полувыведения препарата составляет у младенцев 13,6 мин, у детей 19 мин, у взрослых 22 мин. Расслабляющее действие происходит самопроизвольно (сократительная способность восстанавливается в 95%) по истечении 23 минут у младенцев, 29 минут у детей и 44 минут у взрослых. Непрерывная инфузия или повторное введение не приводит к накоплению препарата в организме. Дозы до 0,4 мг / кг массы тела не вызывают изменений в сердечно-сосудистой системе. Атракуриум безилат в незначительной степени проникает через плаценту, но не вызывает расслабления мышц плода. Препарат не вызывает злокачественной гипертермии, не влияет на показатели внутричерепного давления, на проводимость блуждающего нерва и ганглия. При приеме в рекомендуемых дозах, препарат не оказывает никакого влияния на частоту сердечных сокращений.

Трехмерная визуализация Тракриума

Расслабление мышц во время общей анестезии для проведения эндотрахеальной интубации. Расслабление мышц во время операции или механической вентиляции в ходе интенсивной терапии.

Гиперчувствительность к препарату, цисатракурию или бензолсульфокислоте. Препарат не содержит анестетиков и обладает единственным эффектом – расслабляет скелетные мышцы; тракриум может использоваться только у больных под общей анестезией. Следует соблюдать осторожность при повышенной чувствительности к другим препаратам, блокирующим нервно-мышечный аппарат, а также при подозрении на гиперчувствительность к гистамину. Рекомендуется соблюдать осторожность также при нарушениях нервно-мышечной проводимости и при миастении (такие пациенты более чувствительны к воздействию тракриума); при нарушениях кислотно-щелочного и электролитного баланса (например, гипофосфатемия может продлить время восстановления проводимости); астме (у пациентов с астмой, получавших высокие дозы кортикостероидов, следует рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга общего значения креатинкиназы); гиповолемии (вводить препарат в течение минимум 60 с). Пациенты с ожогами могут проявлять устойчивость к недеполяризующим миорелаксантам, в том числе к тракриуму; таким пациентам может потребоваться увеличение дозы.

Галотан, изофлюран и энфлюран многократно усиливают действие атракуриум безилата. Усиление блокады может наблюдаться также в случае одновременного применения атракуриум безилата и антибиотиков (аминогликозидов, полимиксина, тетрациклина, линкомицина, клиндамицина, спектиномицина), антиаритмических препаратов (пропранолола, антагонистов кальция, лидокаина, прокаинамида, хинидина), диуретиков (фуросемида, маннита, тиазидных диуретиков, ацеталозамида), сульфата магния, кетамина, солей лития, блокирующих ганглиозных препаратов. У пациентов, прошедших долгосрочную противосудорожную терапию, может наблюдаться задержка нервно-мышечной блокады и сокращение её продолжительности. Использование некоторых лекарственных препаратов (антибиотиков, стероидов, β-блокаторов, антиаритмических средств, антиревматических препаратов, фенитоина, солей лития, триметафана, аминазина) может привести к проявлению признаков скрытой миастении или миастенического синдрома, и, следовательно, к повышенной чувствительности к тракриуму. Применение тракриума в комбинации с другими недеполяризующими мышечными релаксантами может привести к расширению и активизации блокады. Применение деполяризующих миорелаксантов (например, суксаметония) продлевает действие тракриума и может привести к расширению и активизации блокады.

Общие: падение артериального давления, покраснение кожи. Не очень частые: бронхоспазм из-за высвобождения гистамина. Описаны очень редкие случаи возникновения анафилактических или анафилактоидных реакций у пациентов, получающих атракуриум в комбинации с одним или несколькими анестетиками. Могут наблюдаться изменения в ЭЭГ (влияние метаболита лауданозина). Известны случаи возникновения судорог у пациентов в реанимации, получавших одновременно ряд других препаратов. У этих пациентов обычно присутствовали факторы, предрасполагающие к судорогам (например, черепно-мозговая травма, отек мозга, вирусный энцефалит, уремия); не обнаружено причинно-следственной связи между возникновением судорог и применением лауданозина. В клинических испытаниях не обнаружено корреляции между концентрацией в плазме лауданозина и частотой приступов. Известны случаи возникновения миопатии и мышечной слабости у больных в реанимации, которые длительное время получали миорелаксанты и кортикостероиды. Симптомы передозировки включают длительный паралич мышц, возможно возникновение брадикардии и гипотонии. Антидоты: неостигмин, эдрофониум, пиридостигмин.

Категория C. Препарат может применяться беременными женщинами только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат может быть использован для поддержания мышечной релаксации при кесаревом сечении, потому что в рекомендуемых дозах он не проникает через плаценту в клинически значимой степени. Не известно, попадает ли препарат в материнское молоко, поэтому в период лактации следует соблюдать осторожность.

Вводить при помощи внутривенных инъекций или с использованием капельницы. Мышечная релаксация перед интубацией трахеи: 0,5-0,6 мг / кг массы тела внутривенно, самые оптимальные условия для интубации – в течение 90 секунд после введения тракриума. Релаксация мышц для хирургических операций: взрослым вводить в среднем 0,3-0,6 мг /кг массы тела внутривенно, что обеспечивает релаксацию мышц в течение 15-35 мин; длительность блокировки можно увеличить путём введения очередных фракционных доз по 0,1–0,2 и 0,3-0,6 мг /кг массы тела; при внутривенной инфузии применяется доза 0,3–0,6 мг /кг массы тела /ч для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительных хирургических операций; у младенцев и детей применяется такая же доза, как и у взрослых, в пересчёте на массу тела. Действие нервно-мышечной блокады можно прекратить посредством введения атропина и ингибитора холинэстеразы без риска возникновения рекураризации. Во время кардиохирургических операций при гипотермии (температура тела 25-26 ° С) следует снизить рекомендованную дозу наполовину. Мышечная релаксация в реанимации для облегчения искусственной вентиляции легких. Начальная доза 0,3–0,6 мг/кг массы тела в виде внутривенной инъекции, далее 11–13 мг/кг массы тела /мин (0,65–0,78 мг/кг массы тела /ч) посредством внутривенной инфузии, при этом дозы могут составлять от 4,5 до 29,5 мг/кг массы тела /мин (0,27–1,77 мг/кг массы тела /ч). По окончании внутривенной инфузии спонтанный возврат нейромышечной проводимости достигается примерно через 60 мин (32–108 мин). У пациентов с клинически значимыми сердечно-сосудистыми заболеваниями начальную дозу следует вводить, по крайней мере, в течение 60 секунд.

Дозы препарата должны рассчитываться индивидуально для каждого пациента и вводиться под наблюдением опытного врача, который хорошо знаком с действием препарата и возможными осложнениями, связанными с его применением. Препарат следует вводить только в том случае, если обеспечены условия для реанимации, кислородной терапии и искусственной вентиляции легких, и при наличии в непосредственной близости его антагонистов. В случае введения препарата через внутривенную канюлю, после каждого введения препарата следует промывать вену 0,9% раствором NaCl. Тракриум не следует смешивать в одном шприце со щелочными агентами (такими как тиопентал), поскольку он подвергается инактивации. Не следует вводить препарат через канюлю, предназначенную для переливания крови (тракриум является гипотоническим раствором).

Тракриум (атракурий безилат) - это миорелаксант, который блокирует н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, препятствуя деполяризации концевой пластинки мышечного волокна, вызываемой ацетилхолином. Лекарственный препарат Тракриум отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Адреностерон , Выпадение (пролапс) прямой кишки , Древогубец метельчатый , Рибавирин , Торасемид ,