Транексамовая кислота

Молекула Транексамовой кислоты

Транексамовая кислота является синтетическим аналогом аминокислоты лизина. Используется для лечения или предотвращения чрезмерной кровопотери во время операций и имеет ряд различных других медицинских применений. Кислота является антифибринолитиком, который конкурентно ингибирует активацию плазминогена в плазмин, путем связывания со специфическими участками плазминогена и плазмина, молекулы, ответственной за деградацию фибрина, белка, который формирует основу тромбов. Транексамовая кислота является приблизительно в восемь раз более активым антифибринолитиком, чем ее старший аналог, ε-аминокапроновая кислота.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: транс-4-(аминометил) циклогексанкарбоновая кислота
Применение: инъекционное и пероральное
Биодоступность: 34%
Период полураспада: 3,1 ч
Формула: C₈H₁₅NO₂
Мол. масса: 157,21 г / моль

Транексамовая кислота часто используется в хирургии с высоким риском кровопотери, например, в хирургии сердца, печени, сосудов и во время крупных ортопедических процедур. Пероральная форма препарата в настоящее время исследуется для использования в амбулаторных условиях, связанных с тяжелыми кровотечениями.

Было установлено, что транексамовая кислота снижает риск смерти у людей, испытывающих тяжелое кровотечение из-за травмы. Тем не менее, препарат в действительности может увеличивать риск смерти из-за кровотечения при введении через 3 или более часов после травмы.

Транексамовая кислота обычно используется в кардиохирургии как с искусственным кровообращением, так и без него. Препарат используется в качестве замены апротинину.

Транексамовая кислота используется в ортопедической хирургии для уменьшения кровопотерь в пред- и послеоперационном периоде. Снижается дренирование и количество переливаний. Однако, препарат не уменьшает скрытых кровопотерь. Тем не менее, транексамовая кислота становится важным инструментом в арсенале анестезиолога. Она широко используется в хирургии суставов.

Использование транексамовой кислоты в хирургических коррекциях краниосиностоза у детей снижает потребность в переливании крови.

Используется в качестве первой линии негормонального лечения дисфункциональных маточных кровотечений, и сильных кровотечений, связанных с миомой матки. Исследование, проведенное в августе 2007 года, показало, что у пациентов, применяющих транексамовую кислоту, чаще наблюдается развитие тромбоза и некроза в миомах, что может привести к боли и лихорадке. Гистологическое возникновение некроза у женщин, применяющих транексамовую кислоту, ничем не отличается от спонтанного развития тромбоза. 13 ноября 2009 года FDA США одобрило пероральные таблетки транексамовой кислоты (торговая марка Lysteda) для лечения тяжелых менструальных кровотечений. В марте 2011 года в Великобритании был изменен статус транексамовой кислоты для лечения тяжелых менструальных кровотечений (меноррагии), с PoM (лекарственные средства, доступные только по рецепту), на Р (безрецептурные лекарственные средства, отпускаемые только через аптеки) и стал доступен без рецепта в аптеках Великобритании под фирменными наименованиями Cyklo-F и Femstrual, изначально исключительно через аптечную сеть Boots, что вызвало некоторые споры о доступности препарата. На тот момент в некоторых частях Европы – например, в Швеции – препарат был доступен без рецепта уже более десяти лет. При использовании транексамовой кислоты в течение длительного периода времени рекомендуется регулярное тестирование функции печени.

Транексамовая кислота используется в стоматологии в виде 5%-ного раствора для полоскания рта после удаления зубов или хирургического вмешательства у пациентов при длительном кровотечении (например, в результате приобретенных или наследственных заболеваний).

  В акушерстве, транексамовая кислота используется после родов, для уменьшения кровотечений, часто вместе с синтоциноном/окситоцином и массажем живота. В настоящее время проводится основное испытание препарата с целью установить его эффективность в остановке послеродового кровотечения (ПРК). Поскольку препарат может применяться перорально, он имеет большой потенциал для снижения материнской смертности в развивающихся странах, где первичная медицинская помощь зачастую отсутствует.
  В кардиохирургии, например, при коронарном шунтировании, препарат используется для предотвращения чрезмерной кровопотери.
  Гемофилия – транексамовая кислота также полезна при лечении кровотечений в качестве второй линии терапии после фактора VIII у пациентов (например, при удалении зуба).
  Наследственная ангиоэдема
  Меланодермия – транексамовая кислота обеспечивает быстрое и устойчивое снижение меланодермии путем уменьшения меланогенеза в эпидермальных меланоцитах
  Гифема – транексамовая кислота эффективна в снижении риска вторичных последствий кровотечений у пациентов с травматической гифемой.

Побочные эффекты в целом проявляются довольно редко, и включают желудочно-кишечные заболевания, головокружение, усталость, головную боль и реакции гиперчувствительности. Использование транексамовой кислоты потенциально может быть связано с риском тромбоза.

Транексамовая кислота продается в США и Австралии в форме таблеток под торговой маркой Lysteda и в внутривенной форме под марками Cyklokapron и Transamin, в Великобритании под марками Cyclo-F и Femstrual, в Азии, как Transcam, в Бангладеш как Traxyl, в Южной Америке как Espercil, в Японии как Nicolda, во Франции и Румынии как Exacyl и в Египте как Kapron.

Транексамовая кислота применяется для лечения и профилактики кровотечений вследствие повышения общего фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы; операции на органах грудной клетки; послеродовые кровотечения, ручное отделение последа; лейкоз; заболевания печени; осложнения терапии стрептокиназой) и местного фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Кроме того, препарат используется при лечении наследственного ангионевротического отека, аллергических заболеваний (экземы, аллергических дерматитов, крапивницы, лекарственной и токсической сыпи), воспалительных заболеваниях полости рта (стоматит, афты слизистой оболочки, глотки (тонзиллит, фарингит, ларингит).

:Tags

Читать еще: Аромазин (Эксеместан) , Вакцина против ветряной оспы , Гиперзин (Гуперзин) А , Множественный (рассеянный) склероз , Спаржа кистевидная ,