Триметазидин

Триметазидин – это препарат для лечения стенокардии, продаваемый под разнообразными торговыми наименованиями. ¹⁾ Триметазидин описывается как первый цитопротекторный противоишемический препарат, разработанный и продаваемый компанией Laboratoires Servier (Франция). Триметазидин является противоишемическим метаболическим веществом, улучшающим переработку глюкозы в миокарде путем ингибирования метаболизма жирных кислот.

• Торговые названия: Vastarel
• Способ применения: перорально
• Легальный статус:
• Великобритания: контролируемое вещество
• Фармакокинетические данные
• Биодоступность: полностью поглощается примерно через 5 часов, гомеостаз достигается на 60-й час
• Связывание с белками: низкое (16%)
• Метаболизм: минимален
• Период полувыведения: от 7 до 12 часов
• Экскреция: в основном почечная (в неизмененном виде), содержание в крови увеличивается при почечной недостаточности – в среднем, в 4 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CrCl <30 мл / мин)
• Формула: C₁₄H₂₂N₂O₃
• Молярная масса: 266,336 г / моль

Триметазидин обычно назначают как препарат для долговременного лечения стенокардии, а в некоторых странах (включая Францию) – для лечения тиннита и головокружения. Принимается два раза в день. В 2012 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) завершило обзор преимуществ и рисков триметазидина и рекомендовало ограничить использование препаратов, содержащих триметазидин, в качестве вспомогательных средств для лечения стенокардии в случае недостаточной эффективности и непереносимости препаратов первой линии. ²⁾ Контролируемые исследования пациентов со стенокардией показали, что триметазидин увеличивает резерв коронарного кровотока, тем самым задерживая начало ишемии, связанной с физическими нагрузками, ограничивает быстрые колебания артериального давления без каких-либо значительных изменений частоты сердечных сокращений, значительно снижает частоту приступов стенокардии и приводит к значительному снижению использования нитратов. Препарат улучшает функцию левого желудочка у пациентов с диабетом с ишемической болезнью сердца. Недавно было показано, что препарат эффективен у пациентов с сердечной недостаточностью различной этиологии. ³⁾

Триметазидин считается препаратом с высоким уровнем безопасности и переносимости ⁴⁾. Он взаимодействует с ингибиторами моноаминоксидазы. Недостаточно информации о влиянии триметазидина на смертность, сердечно-сосудистые заболевания или качество жизни. Требуется проведение долгосрочных рандомизированных контролируемых исследований, сравнивающих триметазидин со стандартными антиангинальными средствами, с использованием клинически значимых результатов ⁵⁾. В последнее время, международное многоцентровое ретроспективное когортное исследование действительно показало, что у пациентов с сердечной недостаточностью различной этиологии, добавление триметазидина к обычной оптимальной терапии может улучшить смертность и заболеваемость. EMA рекомендует врачам больше не назначать триметазидин для лечения пациентов с тиннитом, головокружением или нарушениями зрения. Недавняя оценка EMA также выявила редкие случаи (3,6 / 1000000 пациентов) паркинсонических (или экстрапирамидных) симптомов (таких как тремор, ригидность, акинезия, гипертония), нестабильность походки, синдром беспокойных ног и другие двигательные нарушения. Большинство пациентов выздоровели в течение 4 месяцев после прекращения лечения, поэтому врачи советуют не назначать лекарство пациентам с болезнью Паркинсона, паркинсоническими симптомами, треморами, синдромом беспокойных ног или другими связанными с этим двигательными нарушениями, а также пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Триметазидин ингибирует бета-окисление жирных кислот путем блокирования длинноцепочечной 3-кетоацил-CoA-тиолазы, которая усиливает окисление глюкозы ⁶⁾. В ишемической клетке, энергия, получаемая при окислении глюкозы, требует меньшего потребления кислорода, чем в процессе бета-окисления. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует процессы клеточной энергии, тем самым, поддерживая надлежащий энергетический метаболизм при ишемии. Сохраняя энергетический метаболизм в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточных уровней АТФ, обеспечивая, тем самым, надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного потока натрия-калия при сохранении клеточного гомеостаза ⁷⁾.

Триметазидин входит в число препаратов, повышающих спортивную эффективность, которые тестируются Всемирным антидопинговым агентством.

Триметазидин продается под многими торговыми марками: 3 Kat, Adexor, Aiyiling, Angimax, Angimet, Anginox, Angintriz, Angiozil, Angirel, Angirid, Angitrim, Angivas, Angivent, Antoris, ApoTrimet, Apstar, Atanol, Bustidin, Cardimax, Carvidon, Curime, Cyto-Protectin, Cytogard, Dilatan, Dimesar, Domisin, Energotrim, Feelnor, Idaptan, Imovexil, Intervein, Invidon, Kardin, Liomagen, Matenol, Metacard, Metacardia, Metagard, Metazydyna, Mezitan, Miozidine, Moduxin, Neotri, Novazidine, Portora, Prectazidine, Predizin, Predozone, Preductal, Predutrim, Preduxl, Protevasc, Rimecor, Setal, Sitorel, Tacirel, Tazidinol, Tazz, TevaTrim, TMZ, Triacyt, Tricardia, Triguard, Trimductal, Trimecard, Trimeductan, Trimektal, Trimeluzine, Trimepect, Trimerel, Trimet, Trimetacor, Trimetaratio, Trimetazidin, Trimetazidinã, Trimetazidine, Trimetazidinum, Trimetazigen, Trimetazydyna, Trimezar, Trimpol, Trizedon, Trizid, Trizidine, Tryme, Vascotasin, Vascotazin, Vashasan, Vasorel, Vasotrim, Vaspycar, Vastar, Vastarel, Vastazid, Vastinan, Vastinol, Vastor, Vestar, Vosfarel, Whilst, Ze Wei Er, Zidimet, Zidin, Zidmetin, Zilutra, and Zimetin.

:Tags