Урсосан (Урсодезоксихолевая кислота)

Молекула Урсосана

Синонимы: УДХК, Урсодиол, Урсофальк, Урдокса, Ливодекса, Холудексан, Урсосом, Урсодез, Урсодекс, Урсолив, Урсором, Урсосан, Эксхол
Урсодезоксихолевая кислота (Урсосан) является одной из вторичных желчных кислот, представляющих собой побочные продукты метаболизма кишечных бактерий.
Фармакологическая группа: Гепатопротекторы.
Фармакологическое действие: Препараты для лечения заболеваний желчного пузыря. Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов. Желчегонные средства и препараты желчи.
Правовой статус: отпускается только по рецепту (США)
Применение: пероральное
Формула: C₂₄H₄₀O₄
Мол. масса: 392,56 г/моль
Температура плавления: 203°C (397°F)

Первичные желчные кислоты вырабатываются в печени и хранятся в желчном пузыре. При секреции в кишечник первичные желчные кислоты могут метаболизироваться при помощи кишечных бактерий во вторичные желчные кислоты. Первичные и вторичные желчные кислоты помогают организму усваивать жиры. Урсосан (Урсофальк) помогает регулировать уровень холестерина за счет снижения кишечного поглощения молекул холестерина во время разрушения мицелл, содержащих холестерин. Благодаря этому свойству урсодезоксихолевая кислота используется для лечения холестериновых камней в желчном пузыре без хирургического вмешательства.
Хотя некоторые желчные кислоты (например, дезоксихолевая кислота) действуют в качестве промоторов опухолей толстой кишки, другие кислоты (такие, как урсодезоксихолевая кислота, или УДХК), считаются химиопрофилактическими (возможно, благодаря индуцированию клеточной дифференцировки и/или клеточного старения эпителиальных клеток толстой кишки).
Считается, что Урсосан ингибирует апоптоз.
Экспериментально было показано, что Урсосан подавляет иммунный ответ, например, иммунный фагоцитоз клетки. Длительное и/или системное воздействие большого количества урсодезоксихолевой кислоты (на весь организм, а не только на пищеварительную систему), может быть токсичным.

Химически синтезированная УДХК была выведена на рынок в 1998 году компанией Axcan Pharma, находящейся в Монреале. Компания выпускает препарат и по сей день.
Урсосан снижает абсорбцию холестерина и используется для растворения холестериновых камней (бляшек) в желчном пузыре. Препарат используют в качестве альтернативы хирургии. УДХК, однако, является очень дорогим препаратом. При прекращении приема препарата образование камней в желчном пузыре, как правило, возобновляется. По этим причинам Урсосан не может заменить хирургического лечения при холецистэктомии.
Урсосан является единственным препаратом, одобренным FDA для лечения первичного билиарного цирроза.
Урсодиол может быть использован при желчных застоях у беременных женщин, чтобы облегчить симптомы зуда и снизить поглощение желчи.
Кохрановская Лаборатория провела обзор препарата с целью оценить, оказывает ли урсодезоксихолевая кислота какое-либо благоприятное воздействие на пациентов при первичном билиарном циррозе. В обзор было включено 16 рандомизированных клинических исследований с общим количеством пациентов 1447 человек. Первичным критерием оценки были смертность или трансплантация печени. Хотя при применении урсодезоксихолевой кислоты наблюдалось снижение в биохимии печени, заболеваемости желтухой и асцитом, препарат не вызывал снижения смертности и не влиял на необходимость в трансплантациях печени.
При отсутствии биохимического ответа на Урсосан в дозах 13-15мг/кг/день, его использование связано с 20% риском развития гепатоцеллюлярной карциномы через 15 лет у пациентов с первичным билиарным циррозом печени.
У детей использование препарата не является лицензированным, поскольку не установлены безопасность и эффективность препарата для этой группы населения.
При двукратном увеличении рекомендуемой суточной дозы урсодезоксихолевой кислоты снижаются повышенные уровни ферментов печени у пациентов с ПСХ (первичным склерозирующим холангитом), однако использование препарата также связано с повышенным риском серьезных побочных эффектов (развитие цирроза печени, варикозное расширение вен, смерть или трансплантация печени).
Исследования, проведенные в Имперском колледже Лондона, показали многообещающие результаты в лечении аритмии, как у пациентов, перенесших сердечный приступ, так и у плода. Было показано, что Урсосан изменяет электрические свойства миофибробластов клеток. Миофибробласты нарушают передачу электрических сигналов управления сердечного ритма.

Препарат, как правило, производят без использования животных. Тем не менее, на фермах в Китае, Вьетнаме и Южной Корее до сих пор содержится до 10 000 медведей, с целью сбора урсодезоксихолевой кислоты, поскольку УДХК в больших количествах содержится в желчи медведя.

Урсосан (Урсодезоксихолевая кислота) является сертифицированным гепапротекторным средством. Препарат доступен для покупки в аптеках на территории Российской Федерации.

:Tags

Читать еще: Гарпагофитум (дьяволький коготь) , Портальная гипертензионная гастропатия , Фенилэтиламин , Хигенамин , Хинаголид ,