Фазлодекс (фулвестрант)

Молекула Фулвестранта

Фулвестрант является высокоселективным антагонистом эстрогенных рецепторов (также классифицируется как ингибитор эстрогенных рецепторов). Препарат воздействует не на производство эстрогена, а на его активность в организме через конкурентное связывание доступных эстрогенных рецепторов, уменьшая доступность этих рецепторов для циркулирующих эстрогенов. Этот способ действия очень близок к действию препаратов Нолвадекс (тамоксифен цитрат) и Кломид (кломифен цитрат), хотя, в отличие от них, фулвестрант не имеет смешанных агонистических/антагонистических свойств. Вещество является чистым антагонистом эстрогенных рецепторов. Препарат также выделяется в ряду прочих как первый инъекционный эстрогенный антагонист, привлекший внимание спортивного сообщества. Препарат может применяться для смягчения побочных эффектов избыточного производства эстрогенов, вызванного использованием анаболических/андрогенных стероидов (гинекомастия, накопление жира и задержка воды). Фулвестрант является очень мощным антиэстрогеном, значительно более мощным, чем ранее появившиеся на рынке средства, такие, как Нолвадекс и Кломид. Хотя Фулвестрант воздействует именно на эстрогенные рецепторы, а не на их производство, он может создавать условия для снижения эстрогенности наравне с сильными ингибиторами ароматазы. В одном исследовании, например, было показано, что Фулвестрант может быть эффективен при совместном применении с Аримидексом для лечения рака молочной железы, если эндокринное лечение не было успешным. Другое исследование показало, что препарат способен значительно эффективнее предотвращать регенерацию и рост опухолевых клеток, чем тамоксифен цитрат. Исследования, изучающие физиологические реакции на фулвестрант, показывают, что препарат действительно подавляет концентрации эстрогенных рецепторов. Кроме того, он также подавляет концентрации рецепторов прогестерона. Фулвестрант не пересекает гематоэнцефалический барьер, из-за чего производит меньше неврологических побочных эффектов, связанных с антагонизмом по отношению к эстрогенам, таких, как приливы, изменения настроения и снижение энергичности.

Фармакологическая группа: антиэстрогены
Фармакологическое действие: Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена.
Воздействие на рецепторы: эстрогенные рецепторы (антагонист).

Фулвестрант был разработан компанией AstraZeneca. В 2002 г. препарат был утвержден в качестве рецептурного препарата в США и в настоящий момент продается под торговой маркой Faslodex. Препарат показан к применению при эстроген-положительном раке молочной железы при прогрессировании заболевания после традиционной антиэстрогенной терапии (например, тамоксифеном). Препарат продается во многих странах мира, в том числе в Аргентине, Бельгии, Бразилии, Дании, Финляндии, Франции, Германии, Греции, Ирландии, Израиле, а также в таких странах, как Италия, Нидерланды, Норвегия, Польша, Португалия, Испания, Швеция, Швейцария, Великобритания и Венесуэла.

Фазлодекс (фулвестрант) поставляется в предварительно наполненных шприцах, содержащих 50 мг/мл фулвестранта, либо в виде одной 5 мл или двух 2,5 мл инъекций. Продукт необходимо хранить в холодильнике.

Фулвестрант является антагонистом эстрогенных рецепторов. Он имеет химическое наименование 7-альфа-[9-(4,4,5,5,5-пента- флюоропентилсульфинил) нонил] эстра-1 ,3,5-(10)- триен-3,17бета-диол.

Наиболее распространенные побочные эффекты, связанные с применением фулвестранта, включают желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, запор, боль в животе и диарея. Другие распространенные побочные эффекты – головная боль, боли в спине, приливы и боли в горле. Менее распространенные побочные эффекты – сыпь, потеря энергии, инфекции мочевыводящих путей, венозная тромбоэмболия, повышение уровней ферментов печени, вагинальные кровотечения, боли в мышцах и низкий уровень белых кровяных телец. Также могут наблюдаться реакции на местах инъекций. Антиэстрогены могут нанести вред развивающемуся плоду, и их нельзя принимать во время беременности. При приеме мужчинами (не по прямому назначению), для снижения действия эстрогенов во время длительных периодов лечение стероидами, чистый эстрогенный антагонист может увеличить риск сердечнососудистых заболеваний (ССЗ), ингибируя некоторое полезное воздействие эстрогена на значения холестерина, что вызывает подавление ЛПВП (хорошего) холестерина сильнее, чем стероидная терапия сама по себе.

Фульвестрант одобрен FDA для лечения гормон положительного метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания после антиэстрогенной терапии. Рекомендуемая доза составляет 250 мг внутримышечно (в ягодицы) в месяц, либо в виде одной 5 мл инъекции или двух 2,5 мл инъекций. При использовании (не по прямому назначению) для смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов, спортсмены-мужчины и бодибилдеры могут использовать аналогичные дозы.

Фулвестрант доступен во многих странах мира под торговой маркой Faslodex. Препарат является чрезвычайно дорогими, в результате чего не широко распространен на черном рынке.

:Tags

Читать еще: Азеластин (Аллергодил) , Комплексная вакцина против кори, эпидемического паротита и краснухи , Мате , Меланизм , Тиболон ,