Фентоламин

Молекула Фентоламина

Механизм действия Фентоламина обусловлен расширением кровеносных сосудов за счет блокады альфа-1. Вещество также может вызывать рефлекторную тахикардию из-за гипотензии и альфа-2 торможения, повышая тонус симпатической нервной системы.

Фармакологическая группа: Синтетические альфа-адреноблокаторы.
Фармакологическое действие: Фентоламин (Regitine) является обратимым неселективным альфа-адреноблокатором.
Воздействие на рецепторы:a1 и a2 адренорецепторы (блокатор)
Систематическое (IUPAC) название: 3 - [( 4,5-дигидро- 1Н-имидазол- 2 -илметил)- (4-метилфенил ) амино] фенол
Применение: внутривенно или внутримышечно
Метаболизм: печень
Период полураспада: 19 минут
Формула: C₁₇H₁₉N₃O
Мол. масса: 281,352 г / моль

Фентоламин в первую очередь применяется для контроля гипертонических кризов, в первую очередь в связи с феохромоцитомой.
Препарат также полезен для лечения гипертензии, вызванной кокаином, когда необходимо избегать использования бета-блокаторов, а блокаторы кальциевых каналов не являются эффективными. Пациентам, злоупотреблявшим в прошлом кокаином, следует избегать использования бета-блокаторов (например, метопролола) или комбинированных альфа- и бета- адренергических блокаторов (например, лабеталола). Эти препараты могут вызывать беспрепятственное адренергически-опосредованное сужение коронарных сосудов, что может привести к ухудшению состояния больных ишемией миокарда и гипертонией. Препарат также используется для лечения феохромоцитомы до введения бета-блокаторов, чтобы избежать беспрепятственной альфа-стимуляции.
В связи с этим наиболее безопасным способом, вероятно, будет применение препарата путем инфузии, поскольку болюсное введение может вызывать резкое падение артериального давления.
При инъекционном введении препарат вызывает расширение кровеносных сосудов, увеличивая тем самым приток крови. При интракавернозной инъекции (инъекции в пенис) увеличивается приток крови к половому члену, что вызывает эрекцию.
Препарат может быть использован для противодействия острому сужению периферических сосудов, после применения сосудосуживающих составов, обычно норадреналина. Эпинефрин является в меньшей степени сосудосуживающим веществом, чем норадреналин, поскольку он в первую очередь стимулирует бета-рецептор, а не альфа-рецептор, при этом его эффект остается дозозависимым.
Фентоламин также играет диагностическую и терапевтическую роль при комплексном региональном болевом синдроме (рефлекторной симпатической дистрофии).
Недавно фентоламин стали применять в стоматологии в качестве препарата обратного действия при местной анестезиии. OraVerse от Septodont – это инъекционный препарат мезилат фентоламина, предназначенный для обращения действия сосудосуживающих средств, используемый в составе многих местных анестетиков для продления анестезии. Было показано, что OraVerse ускоряет обращение онемения мягкой ткани, связанного с широко используемыми комбинациями анестетиков-сосудосуживающих препаратов.

Фентоламин является зарегистрированным препаратом на Российском рынке и его можно легко Доступность .

:Tags

Читать еще: Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), Аминалон , Гипотиреоз , Литий (лекарственное средство) , Нарушения пищевого поведения , Эстроген ,