Флударабин (Флудара)

Молекула Флударабинаа

Флударабин или флударабин фосфат (Флудара) является химиотерапевтическим препаратом, применяемым при лечении гематологических злокачественных новообразований (рака клеток крови, например, лейкозы и лимфомы). Препарат является аналогом пурина, который препятствует синтезу ДНК.

Фармакологическая группа: противоопухолевые препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: [(2R, 3R , 4S, 5R) -5 - ( 6-амино- 2-фтор- пурин- 9-ил) - 3,4 -дигидрокси- оксолан -2-ил ] метоксифосфоновая кислота
Торговые наименования: Флудара
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: внутривенно, перорально
Биодоступность: 55%
Связывание с белками: от 19 до 29%
Период полураспада: 20 часов
Выделение: почки
Формула: C₁₀H₁₃FN₅O₇P
Мол. масса: 365,212 г / моль

Флударабин является эффективным средством для лечения хронической лимфоцитарной лейкемии, его применение связано с более высокими скоростями реакции, чем прием алкилирующих препаратов, таких как хлорамбуцил. Флударабин используется в различных комбинациях с циклофосфамидом, митоксантроном, дексаметазоном и ритуксимабом в лечении индолентных неходжкинских лимфом. В рамках режима FLAG, Флударабин используется вместе с Цитарабином и гранулоцитарным колониестимулирующим фактором при лечении острого миелоидного лейкоза. Из-за своих иммуносупрессивных эффектов, Флударабин также используется перед трансплантацией аллогенных стволовых клеток.

Флударабин является аналогом пурина, и может применяться как перорально, так и внутривенно. Флударабин ингибирует синтез ДНК, вмешиваясь в рибонуклеотидредуктазы и ДНК-полимеразы. Активен в отношении как делящихся, так и покоящихся клеток. При фосфорилировании, флюдарабин ионизируется при физиологическом рН и попадает в кровь. Это обеспечивает некоторый уровень специфичности для клеток крови, как для раковых, так и для здоровых.

При приеме Флударабина может развиться сильная лимфопения, и, как следствие, значительно повышается риск оппортунистических инфекций. Пациентам, которые принимали Флударабин, как правило, назначают ко-тримоксазол или ежемесячно пентамидин для предотвращения пневмоцистной пневмонии. В результате сильной лимфопении, вызванной приемом Флударабина, может потребоваться переливание крови и развиться реакция«трансплантат против хозяина» (смертельно опасное осложнение, связанное с переливанием крови). По этой причине, всем пациентам, которые когда-либо принимавшим Флударабин, следует использовать только облученные компоненты крови. Флударабин вызывает анемию, тромбоцитопению и нейтропению, из-за чего при его приеме требуется регулярный мониторинг анализов крови. Некоторым пациентам может потребоваться переливание крови и тромбоцитов или G-CSF инъекции для повышения уровня нейтрофилов. Прием Флударабина связан с развитием тяжелой аутоиммунной гемолитической анемии у части пациентов. Трудности часто встречаются при сборе стволовых клеток периферической крови у пациентов, ранее получавших Флударабин.

Флударабин был разработан учеными из Южного Научно-исследовательского Института Джон Монтгомери и Кэтлин Хьюсон в 1968 году. Ранее они разработали 2-фтораденозин, который был небезопасным для использования в организме человека препаратом.

Флударабин (Флудара) применяется при В-клеточном хроническом лимфолейкозе (ХЛЛ); неходжкинских лимфомах низкой степени злокачественности (НХЛ НЗ). Отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Дикий ямс (Диоскорея мохнатая) , Диклоксациллин , Дилтиазем , Филграстим , Хлордиазэпоксид ,