Флудрокортизон

Сильнодействующий синтетический фторированный кортикостероид. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противозудным, противоотечным и минералокортикоидным действием. Флудрокортизон ингибирует синтез и высвобождение цитокинов IL 1, 2, 3, 6, TNF -α, INF-γ, GM-CSF. Подавляет IgE-опосредованное высвобождение гистамина и лейкотриенов. При блокировании фосфолипазы А2 вызывает ингибирование синтеза лейкотриенов и простагландинов, медиаторов воспаления. Снижает проницаемость капилляров, уменьшает отеки. Оказывает сильное минералокортикоидноe действие - действует приблизительно в 100 раз сильнее, чем гидрокортизон. Действуя на дистальный каналец нефрона, флюдрокортизон увеличивает реабсорбцию натрия, задержку воды, экскрецию ионов калия и ионов водорода. Повышает артериальное давление путем увеличения объема внеклеточной жидкости и удержания натрия в организме. В больших дозах может угнетать функцию коры надпочечников, высвобождение АКТГ и функцию тимуса. Усиливает отложение гликогена в печени. Уменьшает пролиферацию коллагена. При закапывании в конъюнктивальный мешок подавляет образование экссудата в ходе воспалительных процессов в переднем сегменте глазного яблока. После приема внутрь флудрокортизон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в сыворотке через 4-8 часов после приема. Около 42% связывается с белками крови. В основном метаболизируется в печени, в меньшей степени в почках. Неактивные метаболиты флудрокортизона выводятся с мочой. t1/2 после внутривенного введения составляет около 30 мин.

Заместительная терапия первичной и вторичной надпочечниковой недостаточности (например, болезнь Аддисона, адреналектомия), врожденная гиперплазия надпочечников с потерей натрия. В офтальмологии: увеит, кератит (без повреждений эпителия роговицы), аллергические заболевания конъюнктивы и краев век. В отоларингологии: воспаление наружного уха (ушной раковины и слухового прохода) и среднего уха.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, нелеченные системные инфекции. В офтальмологии: вирусные, бактериальные (включая туберкулез), грибковые заболеваниях глаз и краев век, глаукома, заболевания роговицы с потерей эпителия, гнойные, незаживающие раны. Общее применение. Необходимо контролировать потребление соли и концентрацию электролитов в сыворотке. В ходе длительного применения препарата может развиваться атрофия коры надпочечников; в связи с риском развития недостаточности надпочечников, при длительном применении препарата его следует отменять постепенно; может возникать необходимость в субституции кортикостероидов в стрессовых ситуациях (травмы, операции). Флудрокортизон может маскировать признаки инфекции, снижая устойчивость к инфекции и способность к ее локализации. У лиц, не переболевших ранее ветряной оспой, опоясывающим лишаем и корью, следует избегать инфицирования вирусами, вызывающими эти заболевания, а в случае инфицирования назначить соответствующий иммуноглобулин. С осторожностью следует применять при наличии свежих кишечных анастомозов, тромбофлебита, заболеваний, сопровождающихся сыпью, хронического нефрита или почечной недостаточности, остеопороза, язвенной болезни в активной и скрытой форме, миастении, дивертикулеза кишечника, глаукомы (в том числе в семейном анамнезе), гиперлипидемии, гипоальбуминемии, гипертонии, застойной сердечной недостаточности, стероидной миопатии, эпилепсии, печеночной дисфункции, острого психоза и эмоциональных расстройств. В случае активного туберкулеза флудрокортизон можно применять только при диссеминированном туберкулезе или молниеносной форме туберкулеза и только с одновременным проведением курса антимикобактериальной терапии; состояние пациентов с латентной формой туберкулеза или с положительной туберкулиновой пробой необходимо тщательно контролировать, в случае длительного курса лечения флудрокортизоном в профилактических целях следует применять антимикобактериальные препараты. У пациентов с циррозом печени или гипотиреозом применение препарата позволяет получить более выраженный эффект. У больных сахарным диабетом может возникать ухудшение контроля гликемии и необходимость в корректировке дозы противодиабетических препаратов; применение флудрокортизона может способствовать обнаружению скрытого диабета. С осторожностью следует применять у лиц с гиперпротромбинемией в случае применения ацетилсалициловой кислоты во время лечения флудрокортизоном. Состояние младенцев и детей, проходящих длительный курс терапии, необходимо контролировать на предмет проявления задержки темпа роста и развития.

Во время лечения, нельзя применять живые вирусные вакцины. Флудрокортизон может повышать токсичность гликозидов наперстянки, связанную с гипокалиемией, и опасность развития аритмии. Может ослаблять действие инсулина и противодиабетических препаратов. При применении с амфотерицином и диуретиками может усиливать выведение калия. Может, как усиливать, так и ослаблять действие антикоагулянтов. Противоэпилептические, антигистаминные препараты, барбитураты, рифампицин, глютетимид ослабляют действие флудрокортизона. Контрацептивы усиливают его действие, увеличивая t1/2. Одновременный прием анаболических стероидов повышает риск развития отеков и акне. При применении одновременно с НПВП повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

В ходе непродолжительного применения флудрокортизона иногда развиваются побочные эффекты, связанные с его гликокортикотропным действием. Часто: маскировка или уменьшение симптомов инфекционного заболевания, снижение сопротивляемости инфекциям и способности к их локализации, задержка натрия и воды в организме, отеки, застойная сердечная недостаточность, потери калия, сердечная аритмия, изменения на ЭКГ, связанные с дефицитом калия, гипокалиемический алкалоз, избыточное выведение кальция, артериальная гипертензия, мышечная слабость, постстероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, патологические переломы трубчатых костей, расстройства пищеварения, язвенная болезнь, перфорация кишечника, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, кандидоз, замедленное заживление ран, истончение кожи, кровоподтеки и кровоизлияния, эритема, повышенная потливость, пурпура, стрии, гирсутизм, акне, поражения кожи, напоминающие волчанку, уменьшение выраженности реакции при кожных пробах, эйфория, расстройства личности, депрессия, бессонница, судороги, повышение внутричерепного давления с папиллоэдемой, головокружение, головная боль, неврит, парестезии, усугубление симптомов психоза, эпилепсия, нарушение менструального цикла, или отсутствие месячных, синдром Кушинга, замедление роста у детей, вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях, снижение толерантности к углеводам, обнаружение диабета, увеличение потребности в противодиабетических препаратах у пациентов с явным диабетом, увеличение веса, отрицательный баланс белка и кальция, повышение аппетита, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, истончение роговицы или склеры, обострение грибковых и вирусных заболеваний глаз, некротическое воспаление кровеносных или лимфатических сосудов, тромбофлебит или артериит, лейкоцитоз, бессонница, реакции гиперчувствительности. Резкая отмена флудрокортизона при длительном применении может приводить к развитию острой недостаточности коры надпочечников, гипотонии и летальному исходу; симптомами синдрома отмены являются: повышение температуры тела, мышечные и суставные боли, насморк, конъюнктивит, болезненные, зудящие шишки, потеря веса. В случае передозировки одной дозы следует выпить большое количество воды. При местном применении: преходящее жжение, зуд в области глаз, слезотечение, покраснение конъюнктивы, временное ухудшение зрения. Закапывание препарата в конъюнктивальный мешок на протяжении длительного периода времени может приводить к повышению внутриглазного давления, развитию глаукомы, повреждению зрительного нерва, снижению остроты зрения, сужению поля зрения, образованию субкапсулярной катаракты, развитию вторичных инфекций, суперинфекции грибами и резистентными штаммами бактерий, уменьшению толщины склеры и роговицы, перфорации роговицы и склеры, замедленному заживлению ран. Редко могут возникать системные побочные эффекты, характерные для кортикостероидов.

Категория C. Проникает в грудное молоко; необходимо прекратить курс лечения или отказаться от грудного вскармливания. Состояние детей, рожденных матерями, получавшими высокие дозы кортикостероидов во время беременности или во время грудного вскармливания, необходимо контролировать на предмет появления симптомов надпочечниковой недостаточности.

Взрослые: индивидуально, 0,1-0,3 мг/сутки или 0,2-0,3 мг каждый 2-й или 3-й день. Дети: доза подбирается индивидуально. Местно. В офтальмологии, в конъюнктивальный мешок: 1-3 раза в сутки, в форме комбинированного препарата 1-2 капли 2-5 раз в сутки. В отоларингологии в форме комбинированного препарата: 2-4 капли капнуть на бинт, который затем вставить в ушной канал в или закапать непосредственно в ушной канал (тогда пациент должен оставаться в положении лежа на спине больным ухом вверх примерно на протяжении 15 минут).Применяется 2-4 раза в сутки.

В случае местного применения препарата дольше, чем в течение 10 дней следует регулярно контролировать внутриглазное давление и учитывать возможность развития стероидной катаракты.

Читать еще: Витамин С , Противосудорожные средства , Множественный (рассеянный) склероз , Фуразидин , Эвкоммия ,