Флутиказон (флутиказона пропионат)

Синтетический фторированный кортикостероид. По силе противовоспалительного действия он сопоставим с триамцинолоном и фторцинолоном. Применяется, главным образом, в связи со своим противовоспалительным, противозудным, сосудосужающим и иммунодепрессивным действием. В исследованиях флутиказон на 66% снижал количество эозинофилов в слизистой оболочке носа и на 39% количество базофильных клеток. Так же как и другие кортикостероиды, флутиказон не сразу устраняет симптомы аллергии. У некоторых пациентов симптомы исчезают приблизительно через 12 часов после применения, а полный клинический эффект наступает через 4-7 дней. Обладает самой низкой биодоступностью из всех применяемых местно стероидов (при ингаляции 12-28%, при небулизации 8%, при назальном введении 0,06%, при оральном введении <1%), благодаря чему слабо влияет на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. Концентрации флутиказона в плазме превышали уровень детекции (50 пг/мл) только в случае превышения рекомендованной дозы. Флутиказон на 91-99% связывается с белками плазмы. Обладает высокой липофильностью. Время нахождения в слизистой бронхов после ингаляции составляет > 20 ч, а t1 / 2 стероид-рецепторного комплекса> 18 ч. Метаболизируется в печени и подвергается эффекту «первого прохождения» на 99%. t1/2 выведения после внутривенного введения составляет ок. 15,1 ч., выводится с калом и частично с мочой.

В форме аэрозоля, порошка для ингаляций или суспензии для ингаляций при лечении бронхиальной астмы и ХОЗЛ. В форме назального спрея флутиказон применяется для лечения аллергического ринита. Назальные капли применяются при лечении полипов носа, а также связанной с этим заболеванием обструкции носовых ходов. Наружно применяется для лечения воспаления и зуда в ходе кожных заболеваний, реагирующих на лечение кортикостероидами (экзема, в том числе атопическая, инфантильная, микробная экзема, контактный дерматит, узелковая чесотка, локализированная чесотка, псориаз [за исключением обширной формы], плоский лишай, красная волчанка - кожная форма, себорейный дерматит, ограниченная местная терапия, поддерживающая общую кортикостероидную терапию при эритродермии, реакции на укусы насекомых).

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Нельзя применять для купирования острого приступа одышки или астматического статуса. Во время применения флутиказона нельзя исключать развития системных побочных реакций. Рекомендуется регулярно измерять рост детей, принимающих флутиказон. При переходе с применения оральных кортикостероидов на ингаляционное применение флутиказона следует соблюдать особую осторожность. С осторожностью следует применять у больных, страдающих туберкулезом в настоящее время или с этим заболеванием в анамнезе. Флутиказон для ингаляционного или интраназального применения не следует применять параллельно с ритонавиром. Интраназальное применение дозы, превышающей рекомендуемую, может приводить к развитию клинически значимой надпочечниковой недостаточности. При интраназальном применении следует соблюдать осторожность у больных с тяжелой печеночной недостаточностью. В случае внезапного развития бронхоспазма во время небулизации или ингаляционного введения флутиказона следует прекратить применение препарата и применить быстродействующий препарат, расширяющий бронхи. Учитывая очень редкие случаи развития гипергликемии во время ингаляционного применения флутиказона, следует соблюдать осторожность у больных сахарным диабетом. Местно применяется также при розацеа, акне, периоральном дерматите (perioral dermatitis), вирусных заболеваниях кожи (герпес, ветряная оспа), зуде в области вульвы, зуде в области анального отверстия, кожных инфекциях, вызванных грибами, бактериями, кожных заболеваниях у детей в возрасте до 1 года, в том числе при воспалительных поражениях кожи и пеленочном дерматите. Следует соблюдать осторожность при местном применении кортикостероидов на участках, покрытых очень тонкой и нежной кожей (лицо, шея, половые органы, тыльная поверхность рук и ног), а также в складках кожи. Препарат нельзя применять на протяжении длительного времени и на обширных участках кожи.

При местном применении флутиказона с кортикостероидом для системного применения риск подавления гипофизарно-надпочечниковой оси может быть выше, чем при применении одного из препаратов. Ритонавир может в сотни раз повышать концентрацию флутиказона в крови, что может вызывать значительное снижение концентрации кортизола в крови. Мощные ингибиторы CYP3A4 могут приводить к повышению концентрации флутиказона в крови; следует соблюдать осторожность. Не обнаружено существенных взаимодействий эритромицина и терфенадина с флутиказонпропионатом.

Ингаляции. Очень часто: кандидоз полости рта и горла (полоскание рта после ингаляции или использование ингаляционной камеры снижает риск развития кандидоза). Часто: охриплость, не очень часто: кожные реакции гиперчувствительности, очень редко: парадоксальный бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок, угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, синдром Кушинга, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, гипергликемия, нарушение пищеварения, боли в суставах, чувство тревоги, нарушения сна и поведенческие изменения. После интраназального введения часто развиваются носовые кровотечения, особенно в случае длительного применения (> 6 недель); часто также возникает изъязвление слизистой оболочки носа, головная боль, ощущение неприятного вкуса или запаха, сухость и раздражение слизистой оболочки носа и горла; очень редко - кожные реакции гиперчувствительности, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактические реакции, глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта, перфорация носовой перегородки. После нанесения крема или мази могут наблюдаться: истончение, атрофия кожи и растяжки на коже, расширение кровеносных сосудов кожи, воспаления, пигментация и обесцвечивание кожи, жжение, зуд, чрезмерный рост волос, воспаление кожи вокруг рта; в результате абсорбции препарата, особенно в случае превышения рекомендуемой дозы, могут возникать системные реакции.

Категория С. В период беременности и кормления грудью можно применять только в случаях, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Исследования на предмет проникновения флутиказона в грудное молоко не проводились.

Астма. Следует применять самую низкую эффективную дозу. В случае применения доз > 1000 мкг в сутки рекомендуется использовать ингаляционную камеру. Взрослые и дети в возрасте старше 16 лет. Препарат Фликсотид – аэрозоль, порошок для ингаляций. Легкая астма - 200-500 мкг в сутки в 2 приема, умеренная астма - 500-1000 мкг в сутки в 2 приема, тяжелая астма - 1000-2000 мкг в сутки в 2 приема. Препарат Флутиксон - порошок для ингаляций в капсулах. Мягкая астма - 250 мкг в сутки в 2 приема, умеренная астма - 250-500 мкг в сутки в 2 приема, тяжелая астма - 500-1000 мкг в сутки в 2 приема. Дети старше 4-х лет (аэрозоль, порошок для ингаляций). 100-200 мкг в сутки в 2 приема. Дети в возрасте 1-4 года (аэрозоль, применять с помощью ингаляционной камеры с маской для лица). 100-200 мкг в сутки в 2 приема. В виде суспензии для ингаляций с помощью небулайзера у пациентов старше 16 лет 1-4 мг в сутки в 2 приема, у детей старше 4 лет 2 мг в сутки в 2 приема. ХОБЛ. Взрослые. Препарат Фликсотид - аэрозоль, порошок для ингаляций. 1000 мкг в сутки в 2 приема. Препарат Флутиксон - порошок для ингаляций в капсулах. 500 мкг в сутки в 2 приема. Аллергический ринит. В форме назального спрея. Пропионат флутиказона. Взрослые и дети старше 12 лет 1 раз в день (предпочтительно утром) 2 дозы (1 доза = 50 мг) в каждую ноздрю или, при необходимости, 2 раза в день, не более 4 доз в день в каждую ноздрю. Дети в возрасте 4-11 лет 1 раз в день по 1 дозе в каждую ноздрю или, при необходимости, 2 раза в сутки, максимум 2 дозы в сутки в каждую ноздрю. После улучшения состояния необходимо снизить дозу до минимальной эффективной дозы. Флутиказона фуроат. Взрослые и дети старше 12 лет. В начале терапии 2 дозы в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная доза 110 мкг), а после достижения оптимального контроля над симптомами дозу уменьшают до 1 дозы в каждую ноздрю 1 раз в сутки. Дети в возрасте 6-11 лет. 1 доза (27,5 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза 55 мкг), при необходимости доза может быть увеличена до 2 доз в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная доза 110 мкг), а после достижения оптимального контроля над симптомами дозу следует снизить. В форме назальных капель в одноразовых контейнерах. Взрослые и дети старше 16 лет - приблизительно 6 капель (половину содержимого контейнера ок. 200 мкг) в каждую ноздрю 1-2 раза в сутки в течение нескольких недель. Если по истечении 4-6 недель применения не наблюдается улучшение, необходимо рассмотреть необходимость изменения способа лечения. Местно на кожу. Необходимо наносить мазь или крем на пораженные участки кожи 2 раза в день до достижения улучшения, затем препарат следует применять 1 раз в день или через день либо применять препарат, обладающий более слабым действием.

Нельзя резко прекращать применение флутиказона.

Читать еще: Аспарагиновая кислота , Ацеклофенак , Колурацетам , Нейролептики (Антипсихотические препараты) , Филграстим ,