Форместан

Молекула Форместана

Фармакологическая группа: ингибиторы ароматазы; нестероидные ингибиторы ароматазы
Форместан классифицируется как селективный необратимый стероидный ингибитор ароматазы. Структурно препарат является производным андростендиона, и отличается от этого хорошо известного прогормона только добавлением 4-гидроксильной группы. Эта группа, однако, ответственна за возникновение необратимой связи между форместаном и ароматазой при их контакте друг с другом. Это означает, что форместан будет постоянно связан с ферментом, в результате чего постоянно отменяя его действие. Фермент должен быть заменен, прежде чем организм восстановит утраченную способность к синтезу эстрогенов. Этот процесс может занять несколько дней или более после прекращения лечения. Учитывая этот способ действия, форместан также упоминается как «суицидальный» ингибитор ароматазы, так как препарат, в сущности, приносит себя в жертву в процессе блокирования эстрогенного преобразования. Как класс препаратов, ингибиторы ароматазы используются (не по прямому назначению) мужчинами культуристами и спортсменами для того, чтобы предотвратить эстрогенные побочные эффекты некоторых анаболических / андрогенных стероидов, а также увеличить потери жира и мышечную массу во время диеты. Из-за своего мощного воздействия на подавление выработки эстрогена Форместан использовался в ряде стран, таких, как Англия, Германия, Швейцария, Испания, Австралия, Новая Зеландия, Италия и Малайзия, для лечения рака молочной железы. Было показано, что препарат является эффективным в качестве второстепенного лечения после применения тамоксифена, антагониста эстрогенных рецепторов, в случае если он не смог вызвать положительный отклик у пациентов, а также что препарат оказывает аналогичное тамоксифену воздействие при применении в качестве первоначальной терапии. С точки зрения общего потенциала, форместан не так силен, как селективные ингибиторы третьего поколения, такие, как аримидекс (анастрозол) или Femara (Летрозол). В ходе одного исследования, например, было отмечено 79% подавление уровней эстрогена после 4 недель использования 1 мг аримидекса в день (на одном уровне с Femara), но только 58% подавление при применении внутримышечных инъекций форместана (250 мг каждые две недели). Однако в сравнении с антагонистами эстрогенных рецепторов, например, Кломид (кломифен цитрат) и Нолвадекс (тамоксифен цитрат), форместан значительно более эффективно способен блокировать действие эстрогена в организме.

Форместан был первым селективным ингибитором ароматазы, разработанным в качестве лекарства, и впервые появился в Европе в середине 1990-х под названием Lentaron Depot от компании Новартис, выпускающей Lentaron Depot в двух десятках стран, таких, как Австрия, Аргентина, Бельгия, Бразилия, Канада, Чили, Чешская Республика, Дания, Франция, Германия, Греция, Гонконг, Ирландия, Израиль, Италия, Малайзия, Нидерланды, Португалия, Южная Африка, Испания, Швейцария, Турция и Великобритания.
Однако при появлении новых и более эффективных ингибиторов ароматазы форместан очень быстро теряет свое присутствие на рынке. С этих пор был остановлен выпуск большинства препаратов Lentaron Depot.
Препарат остается доступным на сегодняшний день только в небольшом количестве стран, включая Австрию, Бразилию, Чехию, Гонконг и Турцию.

Форместан чаще всего поставляется в виде стерильного раствора, содержащего 125 мг / мл препарата в 2 мл ампуле.

Форместан классифицируется как стероидный селективный необратимый ингибитор ароматазы. Он имеет химическое обозначение 4Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione.

Обычные побочные эффекты, связанные с использованием ингибиторов ароматазы, включают приливы, боли в суставах, слабость, утомляемость, перепады настроения, депрессию, повышение кровяного
давления, отеки рук/ног, и головную боль.
Ингибиторы ароматазы могут также уменьшить минеральную плотность кости, что может привести к остеопорозу и увеличению риска переломов у восприимчивых пациентов. Некоторые люди могут также заметить побочные эффекты желудочно-кишечного тракта, включающие тошноту и рвоту. Ингибиторы ароматазы могут нанести вред развитию плода, и не должны приниматься во время беременности.
При приеме мужчинами (не по прямому назначению), чтобы уменьшить уровень эстрогенов в течение длительных периодов стероидной терапии, ингибиторы ароматазы могут увеличивать риски сердечнососудистых заболеваний (ССЗ), ингибируя некоторые положительные воздействия эстрогена на значения холестерина.
Исследования показали, что при совместном применении ингибиторов ароматазы с ароматизирующимися стероидами, такими как тестостерон энантат, подавление ЛПВП (хорошего) холестерина проявляется значительно сильнее. Поскольку агонист/антагонист эстрогенных рецепторов Нолвадекс ® обычно не оказывает такого же антиэстрогенного (отрицательного) воздействия на значения холестерина, как правило, его использование у культуристов и спортсменов мужского пола, сталкивающихся с проблемами сердечно-сосудистой системы, является более предпочтительным, чем ингибиторы ароматазы.

Форместан показан для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Рекомендуемая доза составляет 250 мг внутримышечно инъекционно (в ягодицы) каждые две недели. Хотя это и не является медицински утвержденной формой применения, исследования показали, что подобный уровень эстрогенного подавления также может быть достигнут и при пероральном использовании форместана. Из-за плохой биодоступности, однако, необходимая доза составляет около 250 мг в день. При использовании (не по прямому назначению) для смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических / андрогенных стероидов или для увеличения мышечной массы, спортсмены-мужчины и культуристы часто принимают 250 мг каждые две недели инъекционно или 250 мг в день перорально.

Форместан не является широко доступным лекарственным препаратом, и, следовательно, мало распространен в спортивной среде. Следует отметить, что небольшое количество пероральных препаратов можно найти в Соединенных Штатах, где иногда они продаются в качестве пищевых добавок.

:Tags

Читать еще: Вакцина против желтой лихорадки , Лизин (L-лизин) , Рибофлавин (витамин B2) , Триптофан , Цефуроксим ,