Фосфомицин

Молекула Фосфомицина

Синтетический противомикробный препарат из группы производных фосфоновой кислоты. Обладает бактерицидным действием. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий путем инактивации фосфоэнолпируват трансферазы, что приводит к необратимому ингибированию процесса конденсации N-ацетилглюкозамина с фосфоэнолпируватом. Спектр действия охватывает грамположительные и грамотрицательные бактерии (в том числе пенициллиназу), в том числе, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Staphylococcus spp., Enterococcus spp. Отсутствуют данные, касающиеся перекрестной резистентности с другими антибиотиками. Резистентность бактерий к фосфомицину может быть хромосомной или плазмидной. Фосфомицин не активен в отношении бактерий рода Bacteroides и некоторых штаммов Pseudomonas и Proteus. Фосфомицин в комбинации с трометамолом быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и преобразуется в свободную кислоту - фосфомицин. Трометамол повышает растворимость фосфомицина в воде, увеличивая его биологическую доступность. Tmax составляет 2 ч, t1/2 в сыворотке - приблизительно 3 ч. Прием пищи снижает биодоступность приблизительно на 30%. Фосфомицин не связывается с белками плазмы. Проникает через плаценту. Препарат выводится в неизмененном виде- 38% дозы с мочой и 18% с калом. Через 2-4 часа после приема концентрация в моче достигает 20-30 ммоль / л. У пациентов в возрасте более 75 лет в связи с нарушением функции почек фосфомицин может не достигать терапевтической концентрации в моче.

Острый неосложненный цистит, бессимптомная массивная бактериурия, профилактика инфекций мочевыводящих путей при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях.

Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин), гемодиализ. Не применять у детей в возрасте до 5 лет. Не рекомендуется также применять у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и в моче. Другие препараты, стимулирующие перистальтику желудочно-кишечного тракта, могут вызывать такой же эффект. Циметидин не изменяет фармакокинетику фосфомицина.

Редко: реакции гиперчувствительности, в том числе отдельные случаи анафилаксии. Очень редко: тошнота, диарея, кожная сыпь. В случае передозировки пить в большом количество жидкость для ускорения выведения препарата с мочой.

Категория B. Препарат фосфомицин проникает в грудное молоко. Не применять во время кормления грудью.

Внутрь, через 2-3 часа после еды, желательно перед сном и после опорожнения мочевого пузыря. Острый неосложненный цистит, бессимптомная массивная бактериурия. Пациенты в возрасте старше 75 лет - 1 саше 3 г в один прием; дети в возрасте старше 5 лет- 1 саше 2 г в один прием. В случае наличия рецидивирующих инфекций, лежачих больных или пациентов пожилого возраста, инфекций, вызванных Pseudomonas, Enterobacter, Proteus indolododatni рекомендуется повторить прием дозы через 24 часа. Профилактика инфекций мочевыводящих путей перед хирургическими вмешательствами и трансуретральными диагностическими исследованиями. Взрослые - 1 саше 3 г; дети в возрасте старше 5 лет - 1 саше 2 г; принимать за 3 часа до процедуры, через 24 часа после процедуры прием дозы следует повторить.

Монурал (2г, 3г)

Препарат отпускается по рецепту.Читать еще: Болезнь Паркинсона , Ванадий , Кордарон (Амиодарон) , Цефтриаксон , Японский горец ,