Фуросемид (Лазикс)

Молекула Фуросемида

Фуросемид относится к классу препаратов, известных как петлевые диуретики. Такие препараты действуют, побуждая организм выделять жидкость вместе с калием, натрием, магнием, кальцием и хлоридом. Чаще всего эти препараты используются для лечения отеков и высокого артериального давления. Как и другие препараты этого типа, Фуросемид действует, ингибируя Na-K-2CI симпортер в густой восходящей петле Генле, которая является белком-носителем, притягивающим натрий, калий и хлорид внутрь клеток. Этот способ действия не связан с ингибированием альдостерона. Петлевые диуретики являются одними из наиболее мощных диуретиков, и могут оказывать крайне сильное влияние на уровень жидкости и электролитов в организме. В частности, при их применении следует тщательно отслеживать уровни калия, и пациентам может потребоваться дополнительный прием калиевых препаратов. Без поддержки надлежащих уровней калия и других электролитов могут развиться серьезные осложнения с сердцем. Передозировка калия имеет не менее серьезные последствия, поэтому нужно отметить, что применение Фуросемида может быть особенно рискованным без надлежащего медицинского наблюдения.

Фармгруппа: диуретики; петлевые диуретики
Фармдействие: «Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+.

Спортсмены и бодибилдеры используют мочегонные средства в своих целях, и только в течение коротких периодов времени. Профессиональные спортсмены, участвующие в соревнованиях с весовыми ограничениями, могут использовать эти препараты, чтобы уменьшить вес благодаря выведению из организма лишней жидкости. Поскольку процедуры взвешивания часто проходят за один или несколько дней до конкурса, спортсмены могут существенно снизить свой вес благодаря мочегонным средствам, и вернуться к норме в результате регидратации в течение нескольких часов после прекращения приема препарата. Это может обеспечить им сильное конкурентное преимущество, позволяя конкурировать при более тяжелом весе, чем диктует их весовая категория. Такая практика «сбрасывания веса» является почти универсальной в этих видах спорта. Бодибилдеры применяют диуретики при подготовке к конкурсам. Здесь такие препараты, как Фуросемид, эффективно применяются для снижения уровня подкожной жидкости, увеличивая рельефность телосложения, что столь высоко ценится в конкурентном бодибилдинге.

Фуросемид был разработан в начале 1960-х годов. Множество начальных исследований этого диуретика было проведено в Европе, главным образом – в Германии и Италии. Препарат оказался довольно успешным, и в течение нескольких лет получил всемирное внимание и признание в качестве средства для лечения отеков и повышенного артериального давления. В течение нескольких лет Фуросемид становится наиболее популярным препаратом в этой области медицины. В настоящее время практически во всех уголках мира можно найти одно- и мультиингридиентные препараты, включающие в свой состав это мочегонное средство. Наиболее узнаваемым брендом является Лазикс, в настоящее время продаваемый в США и многих других странах под маркой Sanofi Aventis. Трудно перечислить фактическое количество различных брендов и дженериков Фуросемида.

Фуросемид чаще всего поставляется в виде пероральных таблеток по 20 мг, 40 мг и 80 мг, и инъекционных растворов, содержащих 10 мг/мл вещества.

Фуросемид является весьма мощным мочегонным средством, применение которого может привести к значительному увеличению выделения воды (диурез) и электролитному истощению. Злоупотребление мочегонными препаратами, такими, как Фуросемид, для улучшения телосложения или производительности, характеризуется высокой степенью риска. Без надлежащего медицинского наблюдения, прием диуретиков может привести к опасному для жизни уровню обезвоживания и электролитному дисбалансу. Со злоупотреблением этими препаратами связан серьезный риск смертности.

Использование Фуросемида может быть связано с дисбалансом электролитов, что может включать в себя: истощение калия (гипокалиемия), натрия (гипонатриемия), магния (гипомагниемия) и кальция (гипокальциемия), а также гипохлоремический алкалоз, увеличение уроврня бикарбоната в крови из-за значительной потери хлорида. Признаки дисбаланса электролитов включают: сухость во рту, жажду, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, мышечные боли, мышечные спазмы, судороги, уменьшение объема мочи, низкое кровяное давление и желудочно-кишечные расстройства. Другие побочные эффекты могут включать: панкреатит, желтуху, анорексию, раздражение рта и желудка, спазмы, диарею, запор, тошноту, рвоту, потерю слуха, онемение или покалывание в конечностях, головокружение, головную боль, затуманенное зрение или другие нарушения зрения, анемию, снижение количества белых кровяных телец или тромбоцитов, дерматиты, сыпь, кожный зуд и чувствительность к свету, низкое кровяное давление, высокий уровень сахара в крови (гипергликемия), спазмы мышц, слабость, беспокойство, спазмы мочевого пузыря, лихорадку, сгущение крови и избыток мочевой кислоты в крови (гиперурикемия). Кроме того, некоторые редкие побочные эффекты характеризуются как реакции гиперчувствительности, в том числе воспаление кровеносных сосудов, воспаление почек и воспаление кровеносных сосудов или лимфатических узлов (васкулит).

При использовании в медицине для лечения отеков, препарат часто применяется перорально в однократной дозе от 20 мг до 80 мг в день. Для лечения гипертонии, как правило, рекомендуется применять дозу в 80 мг препарата в день, которая делится на две 40 мг дозы, применяемые с разницей в 12 часов. Спортсмены и культуристы обычно используют этот препарат (не по прямому назначению) в короткие периоды времени (несколько дней) для уменьшения уровня воды в организме. Дозировка и способ применения регулируются в зависимости от желаемой цели и индивидуальных особенностей спортсмена. Пероральные таблетки являются наиболее распространенной формой применения. Спортсмен, как правило, начинает применять препарат в низких дозах и затем, в течение последующих дней, постепенно увеличивает дозировку. Основной упор делается на то, чтобы рассчитать оптимальную дозу, а также определить наилучший график потребления для участия в шоу или соревновании. Начальная доза, как правило, составляет от 20 до 40 мг, а максимальная суточная доза редко превышает 80 мг. Для того, чтобы минимизировать побочные эффекты, связанные с этим препаратом, его обычно используют не более 4-5 дней. Отметим, что, поскольку Фуросемид оказывает столь сильное воздействие на уровни электролитов, вместо увеличения дозировки гораздо более безопасным, как правило, считается добавление калийсберегающих препаратов, таких, как Aldactone® (Спиронолактон). По этой причине комбинации диуретиков, подобные этой, широко производятся в виде рецептурных препаратов. Обычно начинают использовать 50 мг Aldactone® и 20 мг Фуросемида, что, как полагают, вызывает примерно такой же мочегонный эффект, как и 40 мг Фуросемида, но без такого же уровня потерь калия. Эта доза может быть впоследствии скорректирована, чтобы определить оптимальное количество и график потребления, однако она редко превышает 100 мг/40 мг в день. Важно помнить, что эти препараты могут быть активны в течение многих часов. При таком графике могут возникать трудности в контроле обезвоживания, поэтому следует соблюдать осторожность и не принимать диуретики несколько раз в день. Растворы Фуросемида для инъекций считаются значительно более мощной формой препарата в сравнении миллиграмм на миллиграмм. Растворы могут вводиться внутримышечно или внутривенно, в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Внутримышечное введение обеспечивает гораздо более быстрое действие, и производит значительно более высокие пиковые уровни препарата в крови. Учитывая, что действие Фуросемида можно заметить в течение нескольких секунд или минут после инъекционного введения, при этом методе использования эффективность препарата намного легче оценивать и контролировать, по крайней мере, при нормальных условиях. Так как инъекционное воздействие значительно мощнее перорального, важно подчеркнуть, что доза при этом должна быть значительно меньше. Внутримышечные инъекции наиболее популярны среди культуристов и спортсменов, и обычно принимаются в дозировке 10-20 мг. Дозы, превышающие 40 мг в день, редко используется в бодибилдинге и спорте.

Фуросемид является широко доступным препаратом, и производится и продается во многих странах мира под различными торговыми марками. В настоящее время не известно ни об одной крупной партии подделок препарата Лазикс (или любого другого диуретика). Не приобретайте препарат в виде 500 мг таблеток. Такие дозы используются только в случаях тяжелых заболеваний и могут оказаться смертельно опасными для здорового человека.

:Tags

Читать еще: Антидепрессанты , Бупивакаин , Генерализированное тревожное расстройство , Теанин , Цетилпиридиния хлорид ,