Целипролол

Препарат из группы β-блокаторов, характеризуется высокой селективностью по отношению к рецептору b1, гидрофильностью, внутренней симпатомиметической активностью прежде всего по отношению к В2 рецептору и умеренным эффектом α-адренорецепторов. Не обладает мембранной активностью, стимулирует высвобождение эндогенного оксида азота. Имеет негативное инотропное и незначительно отрицательное хронотропное действие, продлевает AV узловой проводимости, снижает сердечный выброс и расширяет кровеносные сосуды, что снижает кровяное давление у пациентов с артериальной гипертензией. Уменьшая потребность сердца в кислороде, снижает частоту эпизодов боли и улучшает толерантность к физической нагрузке при стенокардии. Деятельность β-блокаторов может быть также связано со снижением адренергической стимуляции вазомоторных центров головного мозга и снижением активности ренина плазмы. Оказывает положительное влияние на липидный состав в плазме и на метаболизм углеводов. tmax после приёма перорально составляет 2–3 ч. биологическая доступность зависит от дозы, пища уменьшает абсорбцию препарата. 25% связывается с белками плазмы. Незначительная часть подвергается метаболизму. t1/2 составляет 4–5 ч. Примерно 15% дозы выводится из организма с мочой, остальная часть- с фекалиями.

Лёгкая и умеренная гипертоническая болезнь. Также используется при стабильной стенокардии.

Кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальный блок, синдром слабости синусового узла, декомпенсированная застойная сердечная недостаточность, клинически значимая брадикардия, гипотония, патология периферических сосудов, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина <15 мл / мин), феохромоцитома, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или другим β-адреноблокаторам. Пациенты с заболеваниями, вызывающими бронхоспазм, как правило, не должны получать β-блокаторы; в связи с селективным воздействием препарата, его можно в некоторых случаях с осторожностью применять пациентам, у которых после принятия других препаратов не наступила реакция или возникли побочные эффекты. У пациентов с клиренсом креатинина 15-40 мл / мин и у пожилых пациентов с нарушениями функции почек и / или печени следует соблюдать особую осторожность и корректировать дозы. У пациентов со стенокардией Принцметала применение β-блокаторов может вызвать боль в груди; применять с особой осторожностью. Также соблюдать осторожность больным сахарным диабетом, а также пациентам с симптомами гиперчувствительности к другим препаратам, также к контрастным. У больных с феохромоцитомой лечение целипрололом можно начать после терапии антагонистами рецепторов а1. Применение препарата следует прекращать постепенно, особенно пациентам со стенокардией; резкое прекращение терапии может привести к обострению заболевания. Не применять детям.

Одновременное применение антагонистов кальция, производных дифенилалкиламина (верапамил) или бензотиазепина (дилтиазем), а также антиаритмических препаратов (в частности амиодарона, дизопирамида, хинидина, пропафенона) может привести к серьезным расстройствам функции автоматизма и желудочковой проводимости или усиливать кардиодепрессивное действие. Использование в комбинации с теофиллином уменьшает всасывание и эффективность лекарственного средства; пациенты, получающие теофиллин, не должны принимать целипролол. Хлорталидон и гидрохлоротиазид снижают абсорбцию целипролола. Ингибиторы МАО усиливают антигипертензивный эффект β-блокаторов. Сочетание препаратов, используемых в общей анестезии, может привести к увеличению кардиодепрессивного действия обоих препаратов и к усилению симптомов гипотонии. Препараты, понижающие артериальное давление, могут усиливать действие целипролола, вызывая гипотонию. В случае необходимости отмены препарата у пациентов, получающих клонидин и целипролол, рекомендуется прекращение приёма клонидина через несколько дней после прекращения применения целипролола. Кортикостероиды уменьшают эффект целипролола. Индометацин и другие НПВП могут снижать гипотензивное действие β-блокаторов, в том числе целипролола.

Целипролол, как правило, хорошо переносится. Иногда могут наступить головная боль, головокружение, тошнота, дискомфорт в животе, сердцебиение, нарушения сна, мышечные спазмы. Редко: синдром Рейно, депрессия, гипотонический обморок, сухость глаз, что может снизить толерантность к контактным линзам, диарея, запор, усиление симптомов псориаза, аллергические кожные реакции, зуд, аллергическая пневмония. Изредка может появиться бронхоспазм. Препарат может маскировать симптомы гипогликемии. β-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза; резкое прекращение лечения может привести к ухудшению функции щитовидной железы. После использования других β-блокаторов могут наступить также следующие побочные реакции: брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, усиление симптомов сердечной недостаточности, импотенция. В случае передозировки, β-блокаторы могут вызвать брадикардию, гипотонию, АВ-блокаду, сердечную недостаточность, бронхоспазм и гипогликемию. Следует применить симптоматическое лечение.

Kaтегория C. В связи с отсутствием соответствующих исследований препарат следует использовать только в том случае, если польза от лечения превышает потенциальный риск для плода. Не следует применять препарат в период лактации.

Перорально натощак 30 минут перед едой. Первоначальная доза обычно 100–200 мг 1 ×/день; в случае необходимости дозу можно увеличить до 400 мг 1 ×/день. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-40 мл / мин), доза должна быть снижена на 50%.

У некоторых пациентов побочные эффекты могут негативно влиять не вождение автомобиля и обслуживание механического оборудования.

• Целипрол 100 мг, 200 мг (таблетки)

Препараты, содержащие целипролол, отпускаются по рецепту врача. Читать еще: Героин (диацетилморфин) , Пируват , Ункария клюволистная , Фурацилин (Нитрофурал) , Цистеин ,