Цетиризин дигидрохлорид

Производное пиперазина, карбоксилированный метаболит гидроксизина. Сильный и селективный антагонист периферических гистаминовых h1-рецепторов, антигистаминный препарат второго поколения. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, не обладает седативным эффектом. Не влияет на холинорецепторы, 5HT2, D2, а1, мускариновые или кальциевые каналы. В ранней фазе аллергической реакции цетиризин уменьшает количество эндогенных и экзогенных гистаминов в непосредственной близости h1-рецептора и ингибирует вызванную ними кожную реакцию. В более поздней фазе препарат ингибирует миграцию клеток, участвующих в воспалительном процессе, в частности эозинофилы в коже и конъюнктиве, а также уменьшает количество переносчиков воспалительного процесса, которые могут привести к повреждению эпителия дыхательных путей и способствуют развитию астмы. Цетиризин снижает экспрессию адгезивных молекул (ICAM-1, VCAM-1). Снимает аллергические симптомы, вызванные высвобождением гистамина другими медиаторами, такими как PAF и вещество P, эффективен в ингибировании реакции у пациентов с крапивницей, индуцированной определенными стимулами (холод, давление). Подавляет кожные реакции, индуцированные антигенами трав, фактором 48/80, а также действием нейропептидов VIP и вещества Р. У пациентов с атопией ингибирует образование простагландина D2, который отвечает за формирование аллергических воспалительных очагов. Снижает гиперреактивность дыхательных путей, предотвращая сжатие, вызванное гистамином. Уменьшает проницаемость сосудов слизистых оболочек, в том числе слизистой оболочки носа, и уменьшает количество содержащихся в них эозинофильных клеток. Не вызывает значительного продления интервала QT на ЭКГ. Во время применения препарата не наблюдается развитие толерантности. Эффект появляется примерно через 1 ч после приёма и длится в течение 24 ч. Очень хорошо всасывается после приёма перорально, tmax составляет у взрослых примерно 1 ч. Применение препарата во время еды или непосредственно после приёма пищи снижает скорости абсорбции, не вызывая никаких изменений в AUC. Применение препарата перед сном замедляет его абсорбцию и распределение, что, в свою очередь, продлевает его действие. Цетиризин примерно в 93% связывается с белками плазмы. Устойчивое состояние возникает после 3 дней использования. Цетиризин выводится преимущественно с мочой (около 70% дозы, в основном в неизмененном виде) и в меньшей степени (около 10%) с фекалиями. t1/2 составляет у взрослых 8–10 ч, у детей – 5–7 ч. Легкая почечная недостаточность существенно не влияет на клиренс цетиризина. У пациентов с умеренным нарушением функции почек и с гемодиализом T1 / 2 увеличивается в 3 раза, и клиренс уменьшается на 70%. Хронические заболевания печени продлевают t1 / 2 на 50% и уменьшают клиренс на 40%. У пожилых пациентов t1/2 может увеличиться на 50%.

Лечение и профилактика хронического и сезонного аллергического ринита, сезонного аллергического конъюнктивита, хронической идиопатической крапивницы. Цетиризин улучшает качество жизни у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, гидроксизин или любые производные пиперазина, терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин). Следует соблюдать осторожность у больных с почечной или печеночной недостаточностью. Цетиризин может влиять на результаты кожных проб. За три дня до запланированного выполнения аллергических кожных проб применение препарата следует прекратить. Препараты, содержащие лактозу, не следует использовать людям с наследственной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Теофиллин незначительно снижает клиренс цетиризина. Следует соблюдать осторожность при параллельном использовании препаратов, ингибирующих активность ЦНС. Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с эритромицином, псевдоэфедрином, азитромицином, антипирином, кетоконазолом, циметидином, диазепамом, глипизидом. Ритонавир усиливает действие цетиризина. Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с алкоголем, однако, следует избегать его потребления при приеме цетиризина из-за возможных неблагоприятных симптомов со стороны ЦНС.

Большинство побочных эффектов слабо выражены и преходящие. Расстройства желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, сонливость или возбуждение, усталость, головная боль, головокружение, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови, ринит. Кожные реакции и отек Квинке как симптомы повышенной чувствительности к препарату. Известны единичные случаи дизурии. У детей препарат может вызывать чувство усталости; также может произойти парадоксальная реакция перевозбуждения. Симптомом передозировки у взрослых может быть сонливость, которой у детей может предшествовать перевозбуждение. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, нет специфического антидота. Цетиризин не удаляется во время гемодиализа.

Kaтегория B. Препарат быть использован только в случае крайней необходимости. Цетиризин проникает в грудное молоко; не рекомендуется применять препарат в период лактации.

Перорально, желательно в вечернее время, независимо от приёма пищи. Взрослые и дети старше 12 лет 10 мг 1 ×/день. Дети 6–12 лет >30 кг массы тела – 10 мг 1 ×/день или 5 мг 2 ×/день, дети <30 кг массы тела – 5 мг 1 ×/день. Дети 2–6 лет 2,5 мг 2 ×/день. Детям младше 6 лет рекомендуется применение препарата в форме капель или сиропа. Нет необходимости модификации дозы больным с печёночной недостаточностью. У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью необходима коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина.

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов, приводящих к сокращению психомоторной активности, следует проявлять осторожность при управлении автомобилем и обслуживании механического оборудования.

• Зиртек 10 мг/мл (капли 10 мл)
• Зиртек 10 мг (таблетки)
• Зодак 10 мг/мл (капли 20 мл)
• Зодак 10 мг (Таблетки)
• Зодак эксперсс 5 мг (таблетки)
• Летизен 10 мг (таблетки)
• Парлазин 10 мг/мл (капли 20 мл)
• Парлазин 10 мг (таблетки)
• Парлазин 10 мг (таблетки)
• Цетиризин 10 мг (таблетки)
• Цетиризин гексал 10 мг (таблетки)
• Цетиризин-тева 10 мг (таблетки)
• Цетрин 10 мг (таблетки)

Препараты, содержащие Цетиризин (цетиризин дигидрохлорид), отпускаются без рецепта. Читать еще: GHRP-2 , Вино , Голубика , Траметес разноцветный (Трутовик разноцветный) , Флупиртин ,