Цефазолин

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий. Антибактериальный спектр: стафилококки (включая пенициллиназу, однако антибиотик частично гидролизуется стафилококковыми пенициллиназами, перекрестная резистентность к метициллин-резистентным штаммам); стрептококки, в том числе Streptococcus pneumoniae (только чувствительные к пенициллину), Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, анаэробные кокки, Fusobacterium, как правило, отличаются чувствительностью к действию препарата. Препарат не активен в отношении Enterococcus SPP. Общая перекрестная резистентность ко всем цефалоспоринам I поколения. Цефазолин почти не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Вводится внутривенно или внутримышечно. После внутримышечного введения Tmax составляет 1-2 часа. На 74-86% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в плевральную, брюшную полость, синовиальную жидкость, желчь, кости, мочу; проникает через плаценту, но концентрация в крови плода является низкой; не проникает в спинномозговую жидкость. В очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. Цефазолин не метаболизируется. Выводится почками в основном путем клубочковой фильтрации (в меньшей степени в результате канальцевой секреции). 90% препарата выводится через почки в активной форме. В течение первых 6 ч после введения приблизительно 60% препарата выводится с мочой. T1/2 цефазолина после внутривенного введения составляет 1,8 ч, а при внутримышечном введении - 2.2 ч; при почечной недостаточности t1/2 увеличивается до 30-40 ч, после гемодиализа - до 2,6-9 ч. Цефазолин можно вывести из организма путем гемодиализа.

Инфекции дыхательной системы (в частности, нижних дыхательных путей), вызванные S. pneumoniae (за исключением штаммов со сниженной чувствительностью и устойчивых к пенициллину), бета-гемолитическими стрептококками группы А, Klebsiella spp, H. influenzae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие пеницилазу, но за исключением метициллин-резистентных штаммов); инфекции мочеполового тракта, вызванные: E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp. (за исключением штаммов, продуцирующих бета-лактамазы расширенного субстратного спектра); инфекции кожи и мягких тканей, вызванные S.aureus, (в том числе штаммы, продуцирующие пеницилазу, но за исключением метициллин-резистентных штаммов), бета-гемолитическими стрептококками группы А и другими штаммами стрептококков; инфекции желчевыводящих путей, вызванные E. coli (за исключением штаммов, продуцирующих бета-лактамазы расширенного субстратного спектра) и энтерококками, при инфекциях P. Mirabilis (за исключением штаммов, продуцирующих бета-лактамазы расширенного субстратного спектра), Klebsiella SPP (за исключением штаммов, продуцирующих бета-лактамазы расширенного субстратного спектра) и S. aureus (за исключением метициллин-резистентных штаммов); инфекции костей и суставов, вызванные S.aureus, (за исключением метициллин-резистентных штаммов); сепсис, вызванный S. pneumoniae (за исключением штаммов, обладающих пониженной чувствительностью к пенициллину), P. mirabilis, E. coli, Klebsiella spp. (за исключением штаммов, продуцирующих бета-лактамазы расширенного субстратного спектра); эндокардит, вызванный S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие пеницилазу, но за исключением метициллин-резистентных штаммов) и бета-гемолитическими стрептококками группы А; Периоперационная профилактика. Период профилактического введения цефазолина должен длиться не больше, чем 24 ч после операции, и только при особо серьезных операциях период введения цефазолина может быть продлен до трех дней.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. Острая порфирия. В связи с возможностью развития перекрестной аллергии следует с осторожностью назначать пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам. С осторожностью следует также назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно с колитом), почечной недостаточностью. Нельзя вводить цефазолин интратекально в связи с возможным развитием тяжелой нейротоксичности, выражающейся, в частности, в припадках. Не рекомендуется назначать цефазолин недоношенным и новорожденным детям.

Фуросемид снижает процент цефазолина, связывающегося с белками плазмы и усиливает его выведение с мочой. Необходимо избегать сочетанного применения цефазолина с нефротоксическими препаратами. Пробенецид может снижать канальцевую секрецию цефазолина, приводя к увеличению концентрации антибиотика в крови и удлинению времени его выведения. Цефазолин может удлинять протромбиновое время - в комбинации с антикоагулянтами может повышать риск развития кровотечения. Цефазолин фармацевтически несовместим с аминогликозидами. В растворах с рН более 8,5 цефазолин подвергается гидролизу, тогда как в кислой среде он нерастворим и в растворах с рН <4,5 может выпадать в осадок. Во время приема цефазолина возможна ложноположительная реакция на сахар в моче при проведении соответствующих тестов, а также положительная реакция Кумбса в том числе у новорожденных, чьи матери перед родами принимали цефазолин.

Диарея, боль в животе, анорексия, редко тошнота и рвота, псевдомембранозный колит (обусловленный Clostridium difficile); реакции гиперчувствительности, анафилаксия, эозинофилия, лекарственная лихорадка, зуд и сыпь, синдром Стивенса-Джонсона; нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитемия; дрожжевые инфекции и кандидоз, молочница полости рта, зуд в области заднего прохода и половых органов, вагинит; местные реакции: флебит после внутривенного введения, боль и уплотнение в месте инъекции; наблюдались случаи повышения активности печеночных ферментов АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, повышение концентрации мочевины - без клинических признаков почечной и печеночной недостаточности. Описывались отдельные случаи развития интерстициального нефрита, персистирующего гепатита и застойной желтухи. В случае передозировки: боли, воспалительная реакция или воспаление вен в месте инъекции, онемение, головокружение и головная боль. Неправильно подобранная доза, особенно у больных с почечной недостаточностью, может привести к возникновению судорог. Симптоматическое лечение. В тяжелых случаях, особенно у больных с почечной недостаточностью, целесообразным является проведение гемодиализа и гемоперфузии.

Категория B. Цефазолин в небольших количествах проникает в грудное молоко, но его можно применять в период лактации при условии соблюдения осторожности.

Внутримышечно или внутривенно в виде инъекции, длящейся 3-5 мин, а также непрерывной или прерывистой капельной инфузии. Взрослые: умеренные инфекции, вызванные грамположительными кокками: 3 раза в сутки по 0,75-1,5 г; пневмококковая пневмония: 2 раза в сутки по 1 г; острые, инфекции мочевыводящих путей, протекающие без осложнений: 2 раза в сутки по 2 г; другие инфекции с течением от умеренного до тяжелого: 3-4 раза в сутки по 1,5-4 г; тяжелые, угрожающие жизни инфекции (сепсис, эндокардит): 4 раза в сутки по 4-6 г. Максимальная суточная доза составляет 12 г Дети: от слабых до умеренных инфекций- 3-4 раза в сутки по 25-50 мг / кг. При тяжелых инфекциях- 3-4 раза в сутки по 100 мг / кг. Дозировка при периоперационной профилактике: 1 г (внутривенно или внутримышечно) вводят за 0,5-1 час до планируемого времени операции; в случае операций, длящихся два и более часов в ходе операции дополнительно вводится 0,5-1 г препарата (внутривенно или внутримышечно); 0,5-1 г (внутривенно или внутримышечно) вводят каждые 8 ч в течение суток после операции. В случае операций, при которых инфекция может привести к серьезным и даже опасным для жизни осложнениям (операции на открытом сердце, реконструкция сустава) цефазолин можно вводить в течение 3-5 дней после операции. Дозировка у пациентов с нарушенной функцией почек: клиренс креатинина> = 55 мл / мин - полная рекомендуемая суточная доза; 35-54 мл / мин - полная рекомендуемая суточная доза, кратность введения - 3 раза.; 11-34 мл / мин - половина рекомендуемой суточной дозы, кратность введения - 2 раза.; ⇐ 10 мл / мин - половина суточной дозы через каждые 18-24 ч Дети: клиренс креатинина 70-40 мл / мин - 60% рекомендуемой суточной дозы, кратность введения - 2 раза.; 40-20 мл / мин - 25% рекомендуемой суточной дозы, кратность применения- 2 раза.; 20-5 мл/мин - 10% рекомендуемой суточной дозы через каждые 24 часа. Цефазолин можно вводить внутрибрюшинно одновременно с проведением перитонеального диализа, добавляя его в диализную жидкость.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными и механическими средствами.

• Цефазолин 1000 мг (флакон)
• Цефазолин – Акос 1000 мг (флакон)

Препарат отпускается по рецепту врача Читать еще: Адреностерон , Бараклюд (Энтекавир) , Гранатовая кислота , Окрелизумаб , Эптифибатид ,