Цефтибутен

Полусинтетический пероральный цефалоспорин III поколения, обладающий сильным и быстрым бактерицидным действием, механизм действия заключается в блокировании биосинтеза клеточной стенки бактерии. In vitro i in vivo проявляет активность в отношении: грамположительных бактерий - Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (кроме пеницилинрезистентных штаммов), грамотрицательных бактерий - H. influenzae i H.parainfluenzae (бета-лактамазоположительные и отрицательные штаммы), Proteus spp., Providencia spp., Salmonella, Shigella, Enterobacter spp. Также проявляет активность in vitro, однако не была подтверждена клиническая эффективность в отношении стрептококков группы С и G и грамотрицательных бактерий: Brucella, Neisseria, Aeromonas hydrophila, Yersinia Enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, штаммов Citrobacter, Morganella и Serratia, не продуцирующих в избыточном количестве хромосомную цефалоспориназу. Не проявляет активности в отношении Staphylococcus, Enterococcus, Pseudomonas SPP, Acinetobacter, Listeria, Flavobacterium. Проявляет слабую активность в отношении большинства анаэробов, в том числе в отношении большинства видов Bacteroides. Цефтибутен характеризуется высокой стойкостью к гидролитическому действию бета-лактамаз, а также плазмидных пенициллиназ и цефалоспориназ, но обладает чувствительностью к гидролитической активности некоторых хромосомных цефалоспориназ, продуцируемых Enterobacter, Citrobacter и Bacteroides. После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (> = 90%); tmax составляет 2-3 ч На 62-64% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма (при воспалительных процессах концентрация является такой же как и концентрация в крови или выше). Отсутствуют данные, касающиеся проникновения в ЦНС. Около 10% препарата метаболизируется в организме с образованием транс-изомера, обнаруживаемого в моче. Его антимикробная активность составляет примерно 1/8 активности цис-изомера. t1/2 в фазе выведения составляет 2-4 ч, независимо от дозы и схемы лечения. 56% препарата выводится почками, а 39% - с желчью в течение первых 24 ч. Фармакокинетика препарата не претерпевает существенных изменений при хроническом воспалении, циррозе и других заболеваниях печени, связанных с некрозом клеток печени. Одновременно с прогрессированием почечной недостаточности увеличивается AUC и t1/2 цетибутена.

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, воспаление среднего уха у детей), инфекции нижних дыхательных путей у взрослых (острый бронхит, обострение хронического бронхита, острая пневмония у пациентов, у которых может применяться пероральная терапия), осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей, воспаление слизистой оболочки кишечника и воспаления желудочно-кишечного тракта у детей в ходе осложненного или неосложненного течения инфекции, вызванной Salmonella, Shigella, или Е.coli. Отсутствуют данные относительно действия на бактерии Campylobacter и Yersinia.

Тяжелые или острые реакции гиперчувствительности к пенициллину антибиотикам или другим бета-лактамным антибиотикам. Не применять у детей в возрасте до 3 месяцев в связи с отсутствием достаточных исследований. С осторожностью применять у пациентов с диагностированной или предполагаемой гиперчувствительностью к пенициллинам в связи с возможностью развития перекрестных реакций. В случае развития аллергической реакции следует прекратить прием препарата и назначить соответствующий курс лечения. С особой осторожностью применять у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе (например, аллергия на пыльцу растений, астма) в связи с повышенным риском развития тяжелых реакций гиперчувствительности. С осторожностью применять у больных с тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе (в частности, с хроническим воспалением толстого кишечника). Как и в случае других антибиотиков широкого спектра действия во время приема цефтибутена могут возникать изменения в составе бактериальной флоры желудочно-кишечного тракта, что может приводить к развитию диареи, связанной с применением антибиотиков, в том числе псевдомембранозного колита, вызванного токсином Clostridium difficile. Диарея может развиваться во время курса лечения антибиотиками или после его завершения. Необходимо проводить диагностику на предмет этого заболевания у каждого больного, у которого наблюдается продолжительная диарея во время лечения или в течение 2 месяцев после завершения лечения. Курс лечения необходимо прервать в случае развития у пациента анафилактического шока или внезапного появления неврологических симптомов. У пациентов с серьезной почечной недостаточностью и у пациентов на диализе может возникнуть необходимость в корректировке дозы. Влияние цетибутена на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы не исследовалось.

В редких случаях цефалоспорины могут снижать активность протромбина, что приводит к удлинению протромбинового времени, особенно у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты. У пациентов, входящих в группу риска необходимо контролировать протромбиновое время и, при необходимости, назначить витамин К. Отсутствуют данные, касающиеся взаимодействия с гидроокисью алюминия-магния, ранитидином или разовыми дозами i.v. теофиллина. Цефтибутен не влияет на результаты лабораторных анализов. В случае применения других цефалоспоринов может наблюдаться ложноположительный результат прямого теста Кумбса. Случаи такой реакции не были отмечены в случае применения цетибутена.

Часто: тошнота, диарея и головная боль. Нечасто: кандидоз полости рта, вагинальные инфекции, эозинофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбинового времени, увеличение МНО, изменения вкуса, анорексия, заложенность носа, одышка, гастрит, рвота, боли в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, недержание кала, увеличение АСТ и АЛТ, пеленочный дерматит у детей, дизурия, гематурия у детей. Редко: колит, вызванный Clostridium difficile, лейкопения, тромбоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, судороги, повышение лактатдегидрогеназы. Очень редко: парестезии, сонливость, головокружение, усталость, у детей, кроме того, возбуждение, бессонница, гиперкинезия, раздражительность и тремор. С неизвестной частотой: суперинфекция, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности (в том числе, анафилактический шок, бронхоспазм, сыпь, крапивница, светочувствительность, зуд, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз), афазия, психотические расстройства, смолистый стул, заболевания печени и желчных протоков, желтуха. Типичные для цефалоспоринов побочные реакции, которые могут развиваться после применения цетибутена: положительный результат прямого теста Кумбса, гипербилирубинемия, повреждение почек, медикаментозная нефропатия, наличие глюкозы в моче, кетонурия. После случайной передозировки цетибутена не были замечены симптомы токсичности. Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендовано промывание желудка. Эффективность перитонеального диализа не определена.

Категория B. Отсутствуют данные, касающиеся применения у беременных женщин, применять только в случае необходимости. Цефтибутен проникает в грудное молоко. У детей, находящихся на грудном вскармливании, могут возникать изменения бактериальной флоры желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся диареей и колонизацией дрожжей, поэтому может возникнуть необходимость в прекращении грудного вскармливании во время приема препарата матерью. В связи с возможностью развития реакции гиперчувствительности у детей, матери которых принимают цефтибутен, препарат следует применять во время кормления грудью только в случае, если польза от лечения превышает потенциальный риск.

Внутрь, капсулы принимать независимо от приема пищи, суспензию - за 1-2 ч до приема пищи или через 1-2 ч после него. Продолжительность курса лечения - обычно 5-10 дней, инфекции, вызванные S. pyogenes - не менее 10 дней. Взрослые и дети в возрасте старше 10 лет или с весом более 45 кг - 400 мг в сутки, обычно 1 раз в сутки, при лечении внебольничной пневмонии по 200 мг 2 раза в день. Взрослые с нарушениями функции почек: клиренс креатинина 30-49 мл / мин - 200 мг в сутки или 400 мг через каждые 48 ч, 5-29 мл / мин - 100 мг в сутки или 400 мг через каждые 96 ч, пациенты, находящиеся на гемодиализе - 2 - 3 раза в неделю 400 мг после каждого диализа. Нет необходимости в регулировании дозы у пациентов пожилого возраста. Дети в возрасте старше 6 месяцев – 9 мг / кг массы тела в сутки, максимальная доза составляет 400 мг в сутки, обычно 1 раз в сутки. При лечении острого бактериального энтерита 4,5 мг / кг массы тела в сутки в 2 приема, через каждые 12 ч.

• Цедекс 400 мг (капсулы)
• Цедекс 36 мг/мл (суспензия 30 мл)

Препарат отпускается по рецепту врача. Читать еще: Анизмус , Оксирацетам , Статины , Толтеродин , Цефтриаксон ,