Цефтриаксон

Молекула Цефтриаксона

Цефтриаксон является цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения. Как и другие цефалоспорины третьего поколения, он обладает широким спектром активности против грамположительных и грамотрицательных бактерий. В большинстве случаев, препарат считается эквивалентным Цефотаксиму с точки зрения безопасности и эффективности. Цефтриаксон натрий выпускается на рынок от компании Hoffmann-La Roche под торговой маркой Rocephin.

Фармакологическая группа: антибиотики; цефалоспорины
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-амино-1,3-тиазол-4-ил)→2-(метоксиимино)ацетил]амино}-3-{[(2-метил-5,6-диоксо-1,2,5,6-тетрагидро-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил}-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Торговые наименования: Rocephin, Arixon, Elcefrin (LGls)
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: внутривенное, внутримышечное
Метаболизм: незначительный
Период полураспада: 5.8 – 8.7 часов
Выведение: 33-67% почки, 35-45% желчь
Формула: C₁₈H₁₈N₈O₇S₃
Мол. масса: 554,58 г/моль

Цефтриаксон часто используется (в комбинации, но не прямо, с макролидами и/или аминогликозидами) для лечения бытовой пневмонии или пневмонии, требующей медицинского ухода, легкой и средней степени тяжести. Цефтриаксон также является препаратом выбора для лечения бактериального менингита. В педиатрии Цефтриаксон часто используется при лихорадке у детей в возрасте от 4 до 8 недель, поступивших в больницу, чтобы исключить сепсис. При острых ушных инфекциях у детей назначают 50 мг/кг внутримышечно, по одной дозе в день в течении трех дней. Препарат также используется для лечения болезни Лайма, брюшного тифа и гонореи. У молодых пациентов внутривенные дозировки зависят от массы тела. Дозу вводят каждые 12-24 часа, при этом количество вводимого препарата зависит от типа и тяжести инфекции. Для лечения гонореи, как правило, используют одну внутримышечную инъекцию препарата. По данным Журнала Семейной Медицины, том 60, № 12, декабрь 2011, внутримышечную дозу Цефтриаксона (Rocephin) следует увеличивать с 125 мг внутримышечно до 250 мг внутримышечно из-за увеличения сопротивления гонококковой бактерии. Кроме того, рекомендуется одновременно принимать 100 мг Доксициклина перорально для двойного лечения. Это обеспечит лечение от хламидиоза, так как во время применения препарата также рекомендуется осуществлять лечение от хламидийной инфекции. Препарат не следует смешивать или вводить одновременно (в течение 48 часов) с кальцийсодержащими растворами или продуктами для младенцев младше 28 дней, даже при помощи инфузии (в медицине были описаны редкие смертельные случаи выделений кальция–Цефтриаксона в легких и почках у новорожденных). Чтобы уменьшить боли при внутримышечных инъекциях, Цефтриаксон может быть ресуспендирован с 1% Лидокаином. Цефтриаксон также был исследован на предмет эффективности в предотвращении рецидивов при кокаиновой зависимости. Цефтриаксон, по-видимому, увеличивает экспрессию и активность насоса EAAT2 в центральной нервной системе, и поэтому имеет потенциал для снижения глутаматергической токсичности. Было показано, что Цефтриаксон обладает нейропротекторными свойствами при ряде неврологических расстройств, в том числе при спинальной мышечной атрофии и боковом амиотрофическом склерозе. Несмотря на более ранние отрицательные результаты (1990-е гг.), в 2006 году было проведено большое клиническое испытание воздействия Цефтриаксона на пациентов с боковым амиотрофическим склерозом, которое было досрочно прекращено, после того как стало ясно, что результаты не будут соответствовать заранее определенным критериям эффективности.

Цефтриаксон ингибирует бактериальный синтез клеточной стенки с помощью привязки к пенициллин-связывающим белкам (ПСБ). Ингибирование ПСБ, в свою очередь, ингибирует шаг транспептидации в синтезе пептидогликана, который требуется для стенок бактериальных клеток.

Цефтриаксон представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, умеренно растворимый в метаноле, и очень слабо растворимый в этаноле. pН 1%-ного водного раствора равен приблизительно 6,7. Син-конфигурация метоксиимино-фрагмента придает устойчивость ферментам β-лактамазы, вырабатываемым многими грамотрицательными бактериями. Стабильность такой конфигурации приводит к повышению активности Цефтриаксона против устойчивых грамотрицательных бактерий. В том месте, где у Цефотаксима находится легко гидролизуемая ацетильная группа, у Цефтриаксона находится метаболически стабильный фрагмент тиотриазинедиона.

Свецифическими побочными эффектами Цефтриаксона являются гипопротромбинемия и кровотечения. Также может развиваться гемолиз. Образование осадков в желчи – еще один, хотя и редкий, побочный эффект препарата, наблюдаемый в основном у новорожденных.

Цефтриаксон применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами: сепсис; менингит; диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; раневые инфекции; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; инфекции органов малого таза; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей (особенно пневмония); инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею. Цефтриаксон также используют для профилактики инфекций в послеоперационном периоде. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Амфетамин , Горденин , Кетон малины , Лиотиронин (трийодтиронина гидрохлорид) , Норэпинефрин (норадреналин) ,