Пролекарство цефуроксима - полусинтетический цефалоспорин второго поколения с широким антимикробным спектром. Является этерифицированной, более липофильной его формой и предназначен при перорального применения. Препарат начинает активную антимикробную деятельность после абсорбции из желудочно-кишечного тракта и, следовательно, не влияет на физиологическую бактериальную флору кишечника. Цефуроксима аксетил хорошо подходит для ступенчатой терапии, так как его форма доступна для парентерального применения. Механизм бактерицидного действия заключается в подавлении бактериального биосинтеза клеточной стенки путем связывания с белками, участвующими в этом процессе. Антибактериальный спектр идентичен цефуроксиму. После перорального применения препарат на 40–52% всасывается из желудочно-кишечного тракта (в зависимости от приёма пищи), а затем гидролизуется неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке тонкой кишки в свободный цефуроксим, который проникает в кровеносную систему. Молекула аксетила метаболизируется до ацетальдегида и уксусной кислоты. Биодоступность выше по применению антибиотика после приёма пищи. tmax – 2–3 ч. На 33–50% связывается с белками плазмы. Цефуроксим не метаболизируется и выводится через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. t1/2 составляет 1,2–1,5 ч, при почечной недостаточности 15–22 ч, после гемодиализа 3,5 ч.
Инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, бактериальная пневмония, вызванная S. pneumoniae, H. Influenzae. Инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, синусит. Средний отит, вызванный S. pneumoniae, H. influenzae, в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину, M. catarrhalis, S. Pyogenes. Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит, вызванные E. coli, K. pneumoniae, P. Mirabilis. Инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, флегмона, импетиго, вызванные S. aureus, S. pyogenes и грамотрицательные бактерии. Гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит, цервицит. Лечение начального этапа болезни Лайма (боррелиоза) и предотвращения осложнений у взрослых и детей старше 12 лет. Показания включают также острый бронхит и ларингит.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или цефалоспоринам. Препарат следует применять с осторожностью в случае доказанной гиперчувствительности к пенициллинам, в связи с возможностью возникновения перекрестных реакций. Соблюдать осторожность пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно с колитом.
Пробенецид усиливает действие препарата. Во время параллельного использования диуретиков (например, фуросемида) или с аминогликозидов возможно возникновение нефротоксичности. В серологических исследованиях может возникнуть ложноположительная проба Кумбса. Ложноположительные результаты в тестах на глюкозу в моче. Пациентам, получающим цефуроксим, рекомендуется определение уровня глюкозы в крови методом глюкозоксидазы или гексокиназы. Цефуроксим не влияет на результаты щелочной пробы на креатинин.
Желудочно-кишечные расстройства: диарея, тошнота и рвота, редко псевдомембранозный колит; головные боли; эозинофилия и переходные повышения уровня АЛТ и АСТ, желтуха. Спорадически тромбоцитопения, лейкопения и гемолитическая анемия. Реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, зуд, повышенная температура, очень редко: анафилактический шок, единичные случаи эритемы, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В случае применения при боррелиозе может произойти реакция яриша-герксгеймера. После длительного использования происходит избыточный рост микроорганизмов, невосприимчивых к цефуроксиму, например: штаммов Candida, Clostridium difficile и энтерококков. В случае передозировки могут возникнуть судороги. Снижение концентрации цефуроксима в сыворотке возможно путем гемодиализа или перитонеального диализа.
Kaтегория B. Цефуроксим проникает в материнское молоко, поэтому следует соблюдать осторожность в период лактации.
Перорально. Взрослые и дети старше 12 лет 500 мг/день в 2 раздельных дозах. Бронхит и пневмония: 1 г/день в 2 раздельных дозах. Инфекции мочевыводящих путей 250 мг/день в 2 раздельных дозах. Нефрит 500 мг/день в 2 раздельных дозах. При лечении неосложненной гонореи одноразово 1 г. Болезнь Лайма (боррелиоз) 1 г/день в 2 раздельных дозах в течение 20 дней. Дети старше 3 месяцев: при большинстве инфекций 20 мг/кг массы тела/день в 2 раздельных дозах, максимальная доза до 250 мг/день, детям старше 2 лет dzieciom po 2. rż. при среднем отите или других серьезных инфекциях 30 мг/кг массы тела/день в 2 раздельных дозах – максимальная доза до 500 мг/день. Пациентам с нарушениями функции почек, диализом или пожилым людям не требуется соблюдения особых мер предосторожности в случае, если суточная доза не превышает 1 г. Дополнительная доза после диализа составляет 250–500 мг. Антибиотик в виде суспензии следует принимать во время еды, а в виде таблеток после еды, чтобы обеспечить оптимальное поглощение. Из-за размера таблеток их не рекомендуется применять детям до 5 лет – таблетки не следует крошить или ломать.
Препарат отпускается по рецепту врача. Читать еще: Lactobacillus reuteri (Лактобацилла реутери) , Буфоталин , Гермафродит , Оксид цинка , Омега-3 жирные кислоты (Lovаzа) ,