Циклофенил

Молекула Циклофенила

Фармакологическая группа: антиэстрогены; селективные модуляторы эстрогенных рецепторов
Циклофенил представляет собой нестероидный антиэстроген, используемый для лечения менструальных нарушений и ановуляторного бесплодия (т.е. бесплодия, связанного с неспособностью к овуляции). Препарат очень похож по структуре на препараты Кломид и Нолвадекс, и в организме работает как смешанный эстрогенный агонист/антагонист. Препарат обычно используется не по прямому назначению мужчинами культуристами и спортсменами, как правило, при окончании стероидного цикла с целью повышения эндогенного уровня тестостерона. Это делается в попытке свести к минимуму негативное влияние, которое понижение уровней андрогенов может оказывать на телосложение, включая значительные потери мышечной массы. Для этих целей также широко используется ЧГГ (человеческий гонадотропный гормон), однако он работает не как антиэстроген, а имитирует действие лютеинизирующего гормона. ЧГГ рассматривается в качестве препарата быстрого действия, используемого в первые пару недель после прекращения использования стероидов. Антиэстрогены, такие как циклофенил, Кломид и/или Нолвадекс, часто используются в сочетании с ЧГГ, но их использование может быть продолжено и в течение нескольких недель после окончания приема ЧГГ.
Циклофенил стимулирует выработку тестостерона через антиэстрогенное воздействие. Гипоталамус является одним из целевых сегментов такого воздействия. Через вмешательство в связывание эстрогена с его рецепторами в этой области организма Циклофенил блокирует нежелательное ингибирование, вызываемое этим половым гормоном. В результате может наблюдаться усиленное выделение гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), что, в свою очередь, будет стимулировать гипофиз к усилению выпуска лютеинизирующего гормона (ЛГ). ЛГ заставляет семенники увеличивать производство тестостерона и повышать его высвобождение (при условии, что яички чувствительны к ЛГ), что приводит к повышению уровней андрогенов. Антиэстрогенное действие данного препарата в ткани молочной железы обеспечивает его использование во время стероидных циклов для предотвращения гинекомастии, как и препарата Нолвадекс. Сообщается, однако, что Циклофенил является сам по себе несколько более слабым, чем Нолвадекс, использование которого обычно более предпочтительно в качестве антиэстрогенной терапии.
Женщины иногда используют антиэстрогены, чаще всего перед соревнованиями, когда управление уровнем выработки эндогенных эстрогенов может помочь увеличить потери жира и улучшить рельеф тела. Побочные эффекты, вызываемые снижением активности эстрогенов в женском организме, как правило, довольно сильны и причиняют массу неудобств, что сильно затрудняет их использование.

Циклофенил был разработан в начале 1960-х, в те времена, когда тщательно исследовались и другие препараты того же класса (например, Тамоксифен и Кломифен).
Циклофенил вскоре был выпущен в качестве рецептурного лекарственного препарата, используемого в основном для увеличения шанса зачатия и для определения симптомов менопаузы. Хотя препарат, казалось, способен был предложить хороший клинический эффект без оказания существенного воздействия на здоровье, он, в отличие от препаратов Нолвадекс и Кломид, доминировавших в этой категории на протяжении многих десятилетий, не имел широкого успеха на мировом рынке. Несмотря на это, Циклофенил не исчезает с рынка полностью, и остается доступным в некоторых странах. Наиболее популярной маркой был препарат Fertodur производства Schering. Он продавался в некоторых странах, в том числе Бразилии, Германии, Италии, Мексике, Швейцарии и Турции. Другие популярные бренды включали Rehibin (Великобритания), Menopax (Бразилия), Neoclym (Италия), Sexovid (Япония) и Ondogyne (Франция). Сегодня, несмотря на то, что прекращен выпуск оригинальной продукции циклофенил, препарат все еще можно найти в некоторых странах, включая Турцию, Италию и Бразилию.

Циклофенил чаще всего поставляется в таблетках по 200 мг.

Циклофенил классифицируется в качестве селективного модулятора эстрогенных рецепторов, и обладает как агонистическими, так и антагонистическими свойствами. Он имеет химическое наименование 4,4'(Cyclohexylidenemethylene)bis(phenyl acetate).

Циклофенил является хорошо переносимым препаратом, и имеет низкий уровень побочных эффектов. Общие побочные реакции включают увеличение уровня ферментов печени, вазомоторный жар (приливы), дискомфорт в животе, тошноту/рвоту, дискомфорт молочных желез, головную боль, патологические маточные кровотечения. Женщины в пременопаузе могут быть более восприимчивы к приливам из-за сильных эстрогенных нарушений. У мужчин воздействие циклофенила на повышение уровней тестостерона может привести к проявлению андрогенных побочных эффектов, в том числе усилению жирности кожи, акне и увеличению либидо.

Циклофенил чаще всего используется (в медицине) для лечения ановуляторного бесплодия. Терапевтические протоколы рекомендуют дозы в 200 мг три раза в день в течение 5 дней при приближении менструального цикла. Если беременность не будет достигнута с первого цикла, препарат может быть использован в течение 3-4 циклов. В некоторых случаях препарат также используют в более низких дозах для лечения симптомов менопаузы. При использовании после применения стероидов (не по прямому назначению), чтобы увеличить выработку естественного тестостерона, наиболее распространенной является доза 400-600 мг в день. Препарат часто используется в течение 4-5 недель, как часть комплексной терапии после окончания цикла восстановления вместо Кломида.
Похожие дозы используются для воздействия на уровни эстрогена во время цикла, хотя, как правило, Нолвадекс для этих целей является более предпочтителен. Некоторые спортсмены экспериментировали с использованием циклофенила как самостоятельного анаболика. Для этого применялись дозировки, как правило, в 400-600 мг в день в течение 6-8 недель. Хотя некоторые пользователи сообщали об эффективности этого подхода, другие считают, что препарат является слишком мягким, особенно в сравнении с экзогенным тестостероном.

Циклофенил не является широко производимым препаратом. Он не присутствует на международном рынке в крупных объемах. В США препарат обычно встречается под маркой Fertodur от турецкой компании Schering. Подделки препарата Циклофенил очень редки и не являются существенной проблемой. В западных странах Циклофенил отпускается только по рецептам, и доступность его для атлетов крайне невелика. В России в широкой практике данный препарат пока не применяется.

:Tags

Читать еще: Анальгетик , Бархат амурский , Велкейд (Бортезомиб) , Шиповник (плоды шиповника) , Телмисартан ,