Цилазаприл

Гипотензивный препарат длительного действия из группы ингибиторов АПФ, активной формой которого является метаболит - цилазаприлат. Ингибирует образование ангиотензина II, что ограничивает его непосредственное влияние на сокращение гладких мышц артериол, уменьшает периферическое сопротивление, не вызывая рефлекторную тахикардию, снижает предварительную нагрузку и постнагрузку сердца. Улучшает систолическую и диастолическую функции желудочков, увеличивает минутный объём сердца, вызывает регресс структурных изменений сердца и сосудов (явление ремоделирования), уменьшает клинические симптомы сердечной недостаточности, повышает толерантность к физической нагрузке. Увеличивает активность ренина плазмы, снижает концентрацию альдостерона в крови. Косвенно действует как сосудорасширяющее средство путем увеличения концентрации брадикинина и синтеза простациклина в стенках кровеносного сосуда. Применяемый перорально, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи непосредственно перед применением препарата может привести к незначительной отсрочке или ингибированию абсорбции. Биодоступность цилизаприлата (определяемая на основе концентрации в моче) составляет 60%. Максимальная концентрация в плазме наступает по истечении 2 часов (для цилазаприла) и 3 часов (для цилазаприлата) после приёма и прямо пропорциональна дозе. t1/2 цилазаприла составляет 9 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение суток, препарат начинает действовать в течение часа и достигает максимального эффекта через 3-7 ч после применения. Коэффициент T/P составляет 80%. Цилазаприлат выводится с мочой в неизменном виде. Концентрация цилазаприлата может увеличиваться у больных с почечной недостаточностью, а также у пожилых пациентов (дo 40%), что связано с физиологическим снижением клиренса. Подобные изменения происходят также у пациентов с циррозом печени.

Монотерапия и комбинированная терапия первичной гипертонии. Хроническая сердечная недостаточность; цилазаприл применяется, как правило, в сочетании с препаратами наперстянки и / или диуретиками.

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии в единственной почке, гиперчувствительность к любому компоненту препарата, беременность, период лактации, отек Квинке в истории болезни, в том числе после применения других ингибиторов АПФ. Препарат противопоказан пациентам с асцитом. Взаимодействие с другими препаратами Применение в сочетании с калийсберегающими диуретиками или другими препаратами, повышающими уровень калия в крови, может увеличить риск развития гиперкалиемии; препарат может снижать потерю калия, вызванную тиазидными диуретиками; в случае необходимости использования комбинированной терапии соблюдать осторожность, контролируя уровень калия. У пациентов, соблюдающих диету с ограниченным потреблением натрия, эффект препарата может быть более выраженным. В связи с возможностью возникновения гипотонии, особенно у пожилых пациентов, за 2-3 дня перед началом терапии рекомендуется прекратить применение диуретиков. Если это невозможно, перед планируемой комбинированной терапией следует снизить дозу диуретика, а также начальную дозу цилазаприла до 0,5 мг/день. Параллельное применение нейролептиков может привести к ортостатической гипотензии. Совместное использование солей лития повышает риск возникновения симптомов отравления литием (рекомендуется контролировать его уровень в плазме). НПВП снижают антигипертензивную эффективность препарата. Параллельное применение НПВС или циклоспорина может ускорить развитие острой почечной недостаточности. Препарат может увеличить риск возникновения гипогликемии при одновременном использовании противодиабетических средств. У пациентов, находящихся на гемодиализе с применением полиакрилонитрильных мембран, повышается риск возникновения опасных для жизни анафилактоидных реакций; следует избегать использования этих мембран у больных, применяющих цилазаприл. При лечении тяжелых форм артериальной гипертензии препарат может быть использован в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты кальция и β-блокаторы, особенно эффективна комбинация с диуретиками, повышающими активность ренин-ангиотензиновой системы.

Наиболее частыми побочными реакциями являются: головная боль, головокружение, кашель, сыпь, тошнота, гипотензия, диспепсия, усталость. Также могут возникнуть нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, нарушение функции печени – ошибочные результаты печёночных проб (АСТ, АЛТ, ГГТ, уровень билирубина), гепатит с холестазом, протекающий с некрозом клеток или без него; эритема, токсический некролиз, светочувствительность, алопеция, другие реакции гиперчувствительности, повышение концентрации мочевины или креатинина в сыворотке. В отдельных случаях - отек Квинке, панкреатит, острая почечная недостаточность.

Kaтегория D. Не применять при беременности и в период лактации. Беременным женщинам цилазаприл следует заменить препаратом другой группы. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется изменить способ лечения.

Перорально, 1 ×/день независимо от приёма пищи, в одно и то же время. Взрослые: при долговременном лечении доза устанавливается индивидуально. Первичная гипертония. 1 мг 1 ×/день, далее в случае необходимости дозу увеличить до 2,5–5 мг/день; полный терапевтический эффект достигается по истечении 2–4 недель применения препарата. У больных с артериальной гипертензией, применяющих диуретики, начальная доза составляет 0,5 мг/день. Хроническая сердечная недостаточность, препарат применяется в сочетании с мочегонными препаратами или гликозидами наперстянки. Начальная доза 0,5 мг/день, в случае необходимости дозу увеличить до получения терапевтического эффекта; максимальная доза 5 мг/день. У больных с клиренсом креатинина выше 40 мл/мин начальная доза составляет 1 мг 1 ×/день, максимальная доза 5 мг/день; у больных с клиренсом креатинина 10–40 мл/мин начальная доза составляет 0,5 мг 1 ×/день, максимальная доза 2,5 мг/день; у больных с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин начальная доза составляет 0,25–0,5 мг 1–2 ×/неделю, следует контролировать артериальное давление. У пациентов на диализе препарат следует применять в дни, свободные от диализа. По истечении 4 недель дозу скорректировать в зависимости от показателей артериального давления. У пациентов с печёночной недостаточностью начальная доза должна составлять максимально 0,5 мг/день, у пожилых пациентов - 0,5–1,25 мг/день, поддерживающая доза 1–2,5 мг/день.

• Таблетки Прилазид (1 мг, 2,5 мг, 5 мг)
• Таблетки Инхибейс (1 мг, 2,5 мг, 5 мг)
• Таблетки Цилазаприл (1 мг, 2,5 мг, 5 мг)

Препарат Цилазаприл отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Аценокумарол , Гонадотропин-рилизинг гормон , Куркумин , Левзея (Левзея сафлоровидная) , Нейропротекторы ,