Ципротерон (ципротерона ацетат)

Молекула Ципротерона

Синтетическое производное прогестерона, обладающее гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным эффектом (конкурентное ингибирование действия андрогенов на целевые органы). Оказывает влияние на метаболизм углеводов. После применения перорально почти полностью всасывается. Биодоступность составляет примерно 88%. Проникает в плазму, где более чем на 95% связывается с альбумином. Имеет сродство с жировыми тканями и откладывается в них, а затем постепенно высвобождается. Метаболизируется в печени; первый этап метаболизма происходит с участием CYP 3A4 цитохрома Р-450. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов. t1/2 составляет около 41–46 часов.

У мужчин: чрезмерная сексуальная возбудимость, паллиативное лечение неоперабельного рака простаты. У женщин: выраженные явления андрогенизации (в т.ч. тяжелый гирсутизм, тяжелая форма андрогенозависимой алопеции, тяжелые формы акне и себореи). В сочетании с эстрадиолом в качестве заместительной гормональной терапии у женщин в периоды перименопаузы и постменопаузы.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, рак печени (активный или в истории болезни), тяжелая хроническая депрессия, тромбоэмболические нарушения (активные или в истории болезни), тяжелая форма диабета с сосудистыми изменениями, серповидно-клеточная анемия, менингиома (активная или в истории болезни). Кроме того, у женщин: беременность, период лактации, желтуха в истории болезни или постоянный зуд во время последней беременности, герпес при беременности в истории болезни. У больных с неоперабельным раком простаты с тромбоэмболическими расстройствами в истории болезни, серповидноклеточной анемией или тяжелой формой диабета с сосудистыми изменениями перед использованием ципротерона следует провести тщательную оценку преимуществ и рисков. Всем пациентам перед началом лечения следует пройти обследование печени на гепатотоксичность и наличие новообразований. В случае диагностирования менингиомы лечение должно быть прекращено. Во время лечения следует контролировать количество эритроцитов и функцию надпочечников. Следует проявлять осторожность пациентам с сахарным диабетом и, при необходимости, корректировать дозу противодиабетических препаратов. Если во время лечения высокими дозами ципротерона возникла одышка, то при выполнении дифференциальной диагностики следует принимать во внимание эффект стимулирования дыхания, индуцированного прогестероном и прогестагенами; эти симптомы не требуют лечения. Перед началом лечения женщинам необходимо пройти гинекологические обследование, в том числе обследование груди и цитологию, а также исключить беременность. Во время комбинированной терапии, в случае появления кровянистых выделений из влагалища в течение 3 недель применения ципротерона, не следует прерывать лечение; однако, если кровотечения будут повторяться через нерегулярные промежутки времени, следует пройти гинекологический осмотр для исключения органического заболевания. У мужчин с сексуальными отклонениями потребление алкоголя может снизить эффект препарата. Препараты, содержащие лактозу, не следует применять людям с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Ципротерона ацетат метаболизируется CYP 3A4 цитохрома Р-450, поэтому его метаболизм может ингибироваться кетоконазолом, итраконазолом, клотримазолом, ритонавиром и другими ингибиторами этого изофермента. Индукторы CYP 3A4 (например, рифампицин, фенитоин, а также препараты, содержащие зверобой) могут увеличивать метаболизм ципротерона, снижая его концентрацию в крови. Высокие дозы ципротерона (300 мг/день) могут ингибировать изоэнзимы CYP 2C8, 2C9, 2C19, 3A4 и 2D6 цитохрома P-450. Одновременное применение статинов увеличивает риск возникновения миопатии или рабдомиолиза.

У мужчин: очень часто - снижение либидо, обратимое ингибирование сперматогенеза и эректильная дисфункция. Часто: увеличение или уменьшение массы тела, депрессия, тревожное состояние, одышка, токсическое поражение печени, в том числе желтуха, воспаление и печёночная недостаточность, постоянное чувство усталости, гинекомастия и повышенное потоотделение. Не очень часто: сыпь. Редко: реакции гиперчувствительности. Очень редко: доброкачественные и злокачественные новообразования в печени. Частота не известна: анемия и остеохондроз у мужчин; у женщин: менингиомы, доброкачественные и злокачественные новообразования печени, реакции гиперчувствительности, снижение или увеличение массы тела, снижение или повышение либидо, депрессия, преходящее беспокойное состояние, тромбоэмболические нарушения (причинно-следственная связь с ципротероном не установлена), одышка, кровоизлияние в брюшную полость, токсическое поражение печени, в том числе желтуха, воспаление и печёночная недостаточность, сыпь, ингибирование овуляции, болезненность груди и менструальные кровянистые выделения, постоянное чувство усталости. Препарат практически не токсичен; риск острого отравления после однократного приема высокой дозы минимален.

Kaтегория D. Применение препарата во время беременности и в период лактации противопоказано.

Перорально. У мужчин при раке предстательной железы. Пациенты без орхиэктомии: 200–300 мг/день в 2–3 раздельных дозах. Дополнительно во время терапии агонистами GnRH для снижения концентрации мужских половых гормонов: начальный этап - 100 мг 2 ×/день в монотерапии в течение 5–7 дней, далее 100 мг 2 ×/день в течение 3–4 недель в комбинации с агонистом GnRH. При лечении приливов жара у пациентов, получающих аналоги GnRH или после орхэктомии: 50–150 мг/день, в случае необходимости увеличить дозу до 300 мг/день в 3 раздельных дозах. Подавление либидо в мужских сексуальных девиациях. Начальный этап: обычно 50 мг 2 ×/день; в случае необходимости дозу можно увеличить до 100 мг 2 ×/день или кратковременно до 100 мг 3 ×/день; поддерживающую дозу устанавливать индивидуально, постепенно уменьшая её на 25–50 мг/день с интервалом в несколько недель; следует использовать самую низкую эффективную дозу (обычно 25 мг 2 ×/день) в течение длительного времени, желательно в сочетании с психотерапией. Тяжелые симптомы андрогенизации у женщин. 100 мг/день от 1 до 10 дня цикла, в комбинации с эстроген-гестагенными контрацептивами для стабилизации цикла и предотвращения беременности; впоследствии можно снизить дозу до 25-50 мг /день или использовать исключительно контрацептивы. У женщин в период постменопаузы или после гистерэктомии препарат можно применять в монотерапии: 25–50 мг/день в течение 21 дня, затем 7дней перерыва.

Во время лечения могут возникнуть чувство постоянной усталости и нарушение концентрации.

• Таблетки Андрокур (10 мг, 50 мг, 100 мг)
• Масляный раствор для инъекций Андрокур Депо 3 мл (300 мг)
• Таблетки Ципроплекс (10 мг)
• Таблетки Ципротерон (50 мг)
• Таблетки Ципротерон-Тева (50 мг)

Отпускается по рецепту врача

:Tags

Читать еще: S-23 , Ацетил аспарагинат калия , Кокосовое масло , Оранабол (Оксиместерон) , Фуразидин ,